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    Non-steroidal progesting
    1.
    发明授权
    Non-steroidal progesting 失效
    非甾体类孕酮

    公开(公告)号：US07388006B2

    公开(公告)日：2008-06-17

    申请号：US10384775

    申请日：2003-03-11

    申请人： Norbert Schmees ,  Manfred Lehmann ,  Ulrike Fuhrmann ,  Peter Muhn ,  Christa Hegele-Hartung ,  Michael Klotzbuecher

    发明人： Norbert Schmees ,  Manfred Lehmann ,  Ulrike Fuhrmann ,  Peter Muhn ,  Christa Hegele-Hartung ,  Michael Klotzbuecher

    IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/536 ,  C07D237/32 ,  C07D265/02

    CPC分类号： C07D307/88 ,  A61K31/365 ,  A61K31/535 ,  A61K31/565 ,  C07D265/02 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention relates to non-steroidal progestins of the general formula (I) wherein R1 and R2 are independently of each other —H or —F, R3 is —CH3 or —CF3, and Ar is or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof. These progestins are suitable for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues, particularly in uterine tissue versus breast tissue. Therefore, the progestins of the present invention, optionally in combination with estrogens, may be used for contraception (in particular in estrogen-free oral contraceptives), hormone replacement therapy and the treatment of gynecological disorders. The present invention furthermore relates to methods for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues or organs.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的非甾体孕激素，其中R 1和R 2各自独立地为-H或-F，R SUB > 3是-CH 3或-CF 3 N，Ar是其药学上可接受的衍生物或类似物。 这些孕激素适合于在不同的靶组织中，特别是在子宫组织与乳腺组织中选择性调节孕激素受体介导的作用。 因此，本发明的孕激素，任选地与雌激素组合，可用于避孕（特别是无雌激素的口服避孕药），激素替代疗法和妇科疾病的治疗。 本发明还涉及用于在不同靶组织或器官中选择性调节孕酮受体介导的作用的方法。

    Nonsteroidal progesterone receptor modulators
    2.
    发明授权
    Nonsteroidal progesterone receptor modulators 失效
    非甾体孕激素受体调节剂

    公开(公告)号：US07408060B2

    公开(公告)日：2008-08-05

    申请号：US11473336

    申请日：2006-06-23

    申请人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

    发明人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

    IPC分类号： C07D265/02 ,  C07D265/00 ,  C07D305/12

    CPC分类号： C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D407/12

    摘要： This invention relates to nonsteroidal progesterone receptor modulators of general formula I, a process for their production, the use of progesterone receptor modulators for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds according to the invention are suitable for therapy and prophylaxis of gynecological diseases, such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhea, as well as for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumors and for use for female birth control as well as for hormone replacement therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I的非甾体孕激素受体调节剂，其制备方法，使用孕酮受体调节剂制备药剂以及含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病，例如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤并用于女性避孕 以及激素替代疗法。

    Nonsteroidal progesterone receptor modulators
    3.
    发明申请
    Nonsteroidal progesterone receptor modulators 失效
    非甾体孕激素受体调节剂

    公开(公告)号：US20070142464A1

    公开(公告)日：2007-06-21

    申请号：US11473336

    申请日：2006-06-23

    申请人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

    发明人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

    IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D311/02

    CPC分类号： C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D407/12

    摘要： This invention relates to nonsteroidal progesterone receptor modulators of general formula I, a process for their production, the use of progesterone receptor modulators for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds according to the invention are suitable for therapy and prophylaxis of gynecological diseases, such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhea, as well as for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumors and for use for female birth control as well as for hormone replacement therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I的非甾体孕激素受体调节剂，其制备方法，使用孕酮受体调节剂制备药剂以及含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病，例如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤并用于女性避孕 以及激素替代疗法。