公开(公告)号：US06399782B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09547282

申请日：2000-04-11

申请人： Srinivas Rao Kasibhatla ,  K. Raja Reddy ,  Mark D. Erion ,  Qun Dang ,  Gerard R. Scarlato ,  M. Rami Reddy

发明人： Srinivas Rao Kasibhatla ,  K. Raja Reddy ,  Mark D. Erion ,  Qun Dang ,  Gerard R. Scarlato ,  M. Rami Reddy

IPC分类号： A61K31662

CPC分类号： C07F9/65068 ,  C07F9/65586

摘要： Novel benzimidazole compounds of the following structure and their use as fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors is described

摘要翻译： 描述了以下结构的新型苯并咪唑化合物及其作为果糖-1,6-二磷酸酶抑制剂的用途

公开(公告)号：US5731432A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US192154

申请日：1994-02-03

申请人： Mark D. Erion ,  Brett C. Bookser ,  Srinivas Rao Kasibhatla ,  Harry E. Gruber

发明人： Mark D. Erion ,  Brett C. Bookser ,  Srinivas Rao Kasibhatla ,  Harry E. Gruber

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/55

摘要： Novel diazepine derivatives which selectively inhibit adenosine monophosphate deaminase and methods of preparing these compounds are provided. These compounds are useful in treating certain conditions in vivo which may be ameliorated by increased local concentrations of adenosine.

摘要翻译： 提供选择性抑制腺苷一磷酸脱氨酶的新二氮杂衍生物及其制备方法。 这些化合物可用于治疗体内某些条件，这可以通过增加局部腺苷浓度而改善。

公开(公告)号：US08962618B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13458452

申请日：2012-04-27

申请人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

发明人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D513/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/52 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6574

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/52 ,  A61K31/542 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61K31/688 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： The invention pertains to the use of fused bicyclo heterocyclic adducts of thiohdroxy pridines or primidines as diacylglycerol O-acyltransferase 1 DGAT-1 inhibitors to treat hyperlipidiemias and various diseases and disorders associated therewith. Other conditions also can be ameliorated or avoided, such as high postprandial triglycerides or diet-related hypertriglyceridemia, cardiovascular risk associated with excessive triglycerides, and insulin resistance/glucose intolerance in overweight patients, those with diabetes or other glucose metabolic disorders such as Syndrome X and/or polycystic ovary disease.

摘要翻译： 本发明涉及硫代二羟基吡啶或嘧啶的稠合双环杂环加合物作为二酰基甘油O-酰基转移酶1（DGAT-1）抑制剂用于治疗高脂血症和与其相关的各种疾病和病症的用途。 其他条件也可以被改善或避免，例如高餐后甘油三酸酯或饮食相关的高甘油三酯血症，与过量甘油三酯相关的心血管风险，以及超重患者，糖尿病患者或其他葡萄糖代谢紊乱如X综合征和胰岛素抵抗/葡萄糖不耐受 /或多囊卵巢疾病。

公开(公告)号：US08940927B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13115647

申请日：2011-05-25

申请人： Feng Tian ,  Qun Dang ,  G. Sridhar Prasad ,  Wenyu Li ,  Brett C. Bookser ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Mark D. Erion

发明人： Feng Tian ,  Qun Dang ,  G. Sridhar Prasad ,  Wenyu Li ,  Brett C. Bookser ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Mark D. Erion

IPC分类号： C07F9/28 ,  C07C233/11 ,  A61K33/42 ,  A61K31/166 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571

CPC分类号： C07F9/65586 ,  A61K31/44 ,  C07C233/11 ,  C07D213/81 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65392 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/65397 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181

摘要： The present invention provides for novel compounds of Formulas I and II and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals thereof which have glucokinase activator activity. The present invention further provides for pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucokinase activator is indicated, including Type 1 and 2 diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperglycemia. The present invention also provides for processes of making the compounds of Formulas I and II, including salts and co-crystals thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same.

摘要翻译： 本发明提供具有葡糖激酶活化剂活性的式I和II的新化合物及其药学上可接受的盐和共结晶。 本发明进一步提供包含其的药物组合物以及治疗，预防，延迟发病时间或降低其中指示出一种或多种葡萄糖激酶激活剂的疾病或病症的发展或进展的风险的方法，包括 1型和2型糖尿病，糖耐量异常，胰岛素抵抗和高血糖。 本发明还提供了制备式I和II化合物的方法，包括其盐和共结晶，以及包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US08664195B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13329753

申请日：2011-12-19

申请人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

发明人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07F9/65846 ,  C07F9/65848 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Novel cyclic phosphoramidate prodrugs of drugs of formula I their use in delivery of drugs to the liver, their use in enhancing oral bioavailability, and their method of preparation are described.

摘要翻译： 描述了式I药物的新型环状氨基磷酸酯前药，其用于将药物递送至肝脏，其用于提高口服生物利用度的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US08080536B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US12889889

申请日：2010-09-24

申请人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

发明人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Serge H. Boyer

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/65846 ,  C07F9/65848 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Novel cyclic phosphoramidate prodrugs of drugs of formula I their use in delivery of drugs to the liver, their use in enhancing oral bioavailability, and their method of preparation are described.

摘要翻译： 描述了式I药物的新型环状氨基磷酸酯前药，其用于将药物递送至肝脏，其用于提高口服生物利用度的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20100081634A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US11816774

申请日：2006-05-26

申请人： Mark D. Erion ,  Hongjian Jiang ,  Serge H. Boyer

发明人： Mark D. Erion ,  Hongjian Jiang ,  Serge H. Boyer

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  C07F9/28 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07F9/301 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4407 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/657181

摘要： The present invention relates to compounds of phosphonic acid-containing T3 mimetics and monoesters thereof, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, co-crystals, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals of the prodrugs, as well as their preparation and uses for preventing and/or treating metabolic diseases such as obesity, NASH, hypercholesterolemia and hyperlipidemia, as well as associated conditions such as atherosclerosis, coronary heart disease, impaired glucose tolerance, metabolic syndrome x and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及含膦酸的T3模拟物及其单酯的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐，共晶体和前药以及其药学上可接受的盐和共结晶，以及它们的制备和用途 预防和/或治疗诸如肥胖，NASH，高胆固醇血症和高脂血症的代谢疾病，以及相关病症如动脉粥样硬化，冠心病，葡萄糖耐量降低，代谢综合症x和糖尿病。

公开(公告)号：US07666855B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11589363

申请日：2006-10-30

申请人： K. Raja Reddy ,  Mark D. Erion

发明人： K. Raja Reddy ,  Mark D. Erion

IPC分类号： A61K31/70 ,  A01N43/04

CPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/20

摘要： Compounds of Formula I, stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, their preparation, and their uses for the treatment of hepatitis C viral infection are described:

摘要翻译： 描述了式I化合物，立体异构体及其药学上可接受的盐或前药，其制备方法及其用于治疗丙型肝炎病毒感染的用途：

公开(公告)号：US20090232879A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11814824

申请日：2006-05-26

申请人： Edward E. Cable ,  Mark D. Erion

发明人： Edward E. Cable ,  Mark D. Erion

IPC分类号： A61K9/70 ,  A61K31/19 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K9/48 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/683 ,  A61K31/192 ,  A61K31/661 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665

摘要： The present invention is directed toward the use of thyromimetic compounds that are thyroid receptor ligands, pharmaceutically acceptable salts thereof, and to prodrugs of these compounds for preventing, treating, or ameliorating fatty liver diseases such as steatosis, non-alcoholic fatty liver disease, and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 本发明涉及使用甲状腺受体配体的甲状霉素化合物，其药学上可接受的盐，以及这些化合物的前体药物用于预防，治疗或改善脂肪肝疾病如脂肪变性，非酒精性脂肪性肝病和 非酒精性脂肪性肝炎

公开(公告)号：US20090118223A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11990379

申请日：2006-08-14

申请人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Malcolm MacCoss ,  David B. Olsen

发明人： Mark D. Erion ,  K. Raja Reddy ,  Malcolm MacCoss ,  David B. Olsen

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/11 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07H19/10

摘要： Novel 2′-C-methyl nucleoside 5′-monophosphate and 4′-C-methyl nucleoside 5′-monophosphate derivatives, stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, their preparation, and their uses for the treatment of hepatitis C viral infection are described.

摘要翻译： 新型2'-C-甲基核苷5'-单磷酸酯和4'-C-甲基核苷5'-单磷酸衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐或前药，其制备及其用于治疗丙型肝炎病毒感染 被描述。