公开(公告)号：US20090291984A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12437618

申请日：2009-05-08

申请人： Kirsten Bjergarde ,  Mark Dodson ,  Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Marcel Patek ,  Michel Tabart

发明人： Kirsten Bjergarde ,  Mark Dodson ,  Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Marcel Patek ,  Michel Tabart

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/38 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07C273/18 ,  C07D231/38 ,  C07C275/38

摘要： The disclosure relates to a compound of formula (1): and salts thereof; wherein Ar, L, A, X, R1, R2, R3, R4a, R4b, and R5 are as defined in the disclosure; compositions comprising said compounds, methods for their preparation, intermediates thereto, and the use thereof, particularly as drugs.

摘要翻译： 本公开涉及式（1）的化合物及其盐; 其中Ar，L，A，X，R 1，R 2，R 3，R 4a，R 4b和R 5如本公开所定义; 包含所述化合物的组合物，其制备方法，其中间体及其用途，特别是作为药物。

公开(公告)号：US07566736B2

公开(公告)日：2009-07-28

申请号：US11757613

申请日：2007-06-04

申请人： Frank Halley ,  Catherine Souaille ,  Michel Tabart ,  Eric Bacque ,  Fabrice Viviani ,  Baptiste Ronan ,  Jean-Philippe Letallec ,  Bruno Filoche-Rommé

发明人： Frank Halley ,  Catherine Souaille ,  Michel Tabart ,  Eric Bacque ,  Fabrice Viviani ,  Baptiste Ronan ,  Jean-Philippe Letallec ,  Bruno Filoche-Rommé

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein R1, R5, R6, R7, Ar, L, A, and Q are as defined in the description, and to salts thereof, to compositions containing them, to the process for preparing them, and to their use as medicinal products, in particular as anticancer agents.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1，R 5，R 6，R 7，Ar，L，A和Q如说明书中所定义，及其盐，含有它们的组合物，其制备方法，以及 其用作药用产品，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US07396934B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10985533

申请日：2004-11-10

申请人： Youssef El-Ahmad ,  Jean-Pierre Leconte ,  Joël Malpart ,  Serge Mignani ,  Stéphane Mutti ,  Michel Tabart

发明人： Youssef El-Ahmad ,  Jean-Pierre Leconte ,  Joël Malpart ,  Serge Mignani ,  Stéphane Mutti ,  Michel Tabart

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/18 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a novel preparation of 3-fluoroquinolines of formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 represent: a) a fluorine; b) an alkyl optionally substituted with one to three fluorines, with OR5 in which R5 is an alkyl, a hydrogen or a hydroxyl-protecting group, or with NR′R″ in which R′ and R″ represent an alkyl, a hydrogen or an amino-protecting group; c) OR6 in which R6 represents a hydrogen, a phenol-protecting group or an alkyl, optionally substituted with a fluorine, with OR5 or with NR′R″ as defined above; d) NR′1R″1 in which R′1 and R″1 have the values of R′ et R″ or represent an alkyl substituted with a fluorine, with OR5 or NR′R″ as defined above; e) CO2Ra, in which Ra represents hydrogen, alkyl or a carboxyl-protecting group, and also novel intermediate compounds. The quinolines of formula (I) are intermediates useful in the preparation of compounds having antibacterial activity, described in particular in applications WO 02/40474 or WO 02/72572.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的3-氟喹啉的新型制备方法，其中R 1，R 2，R 3和R 3， 代表：a）氟; b）任选被一至三个氟取代的烷基，其中R 5是烷基，氢或羟基保护基或NR' 其中R'和R“表示烷基，氢或氨基保护基的”R“ c）OR 6其中R 6表示氢，苯酚保护基或任选被氟取代的烷基，OR 5或N >或如上定义的NR'R“ d）NR'1 R“1其中R'1和R”1 <1的数值为 或者代表被氟取代的烷基，其具有如上定义的OR 5或NR'R“; e）其中R aa代表氢，烷基或羧基保护基，以及新的中间体化合物的CO 2 CO 2。 式（I）的喹啉是可用于制备具有抗菌活性的化合物的中间体，特别在申请WO 02/40474或WO 02/72572中有所描述。

公开(公告)号：US20080032985A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11571407

申请日：2005-06-24

申请人： Michel Tabart ,  Fabrice Viviani ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan

发明人： Michel Tabart ,  Fabrice Viviani ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61P31/00 ,  C07D215/12 ,  C07D237/28 ,  C07D239/72 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D215/20

摘要： The present invention relates to 4-substituted quinoline derivatives of general formula I: which are active as antimicrobials. The invention also relates to the method and intermediates for their preparation and the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的4-取代喹啉衍生物：其作为抗微生物剂是有活性的。 本发明还涉及其制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07119115B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10761982

申请日：2004-01-21

申请人： Michel Tabart ,  Eric Bacqué ,  Sylvie Wentzler ,  Cécile Combeau ,  Conception Nemecek ,  Patrick Mailliet ,  Fabienne Thompson

发明人： Michel Tabart ,  Eric Bacqué ,  Sylvie Wentzler ,  Cécile Combeau ,  Conception Nemecek ,  Patrick Mailliet ,  Fabienne Thompson

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/36 ,  C07D209/44 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel compounds derived from indazoles or indoles of formula (1) or formula (2), to methods for treating tumors or cancerous cells with compounds of formula (1) or formula (2) and to pharmacaetutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of formula (1) or formula (2)

摘要翻译： 本发明涉及衍生自式（1）或式（2）的吲唑或吲哚的新化合物，涉及用式（1）或式（2）化合物治疗肿瘤或癌细胞的方法和药物组合物， 可接受的载体和式（1）或式（2）的化合物

公开(公告)号：US06762196B2

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US10290624

申请日：2002-11-08

申请人： Eric Bacque ,  Antony Bigot ,  Jean-Christophe Carry ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart

发明人： Eric Bacque ,  Antony Bigot ,  Jean-Christophe Carry ,  Serge Mignani ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart

IPC分类号： A61K314436

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to the use of 2-amino-4-pyridylmethyl thiazoline derivatives of formula (I) wherein either R1═R2═Cl or (C1-C4)alkyl, or hydroxy; or (C1-C4)alkoxy or at least one of R1 or R2 is a hydrogen and the other is a (C1-C4)alkyl, hydroxy, (C1-C4)alkoxy or chlorine or pharmaceutically acceptable salts thereof as inhibitors of inducible NO-synthase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2-氨基-4-吡啶基甲基噻唑啉衍生物，其中R 1 = R 2 = Cl或（C 1 -C 4）烷基或羟基; 或（C1-C4）烷氧基，或R1或R2中的至少一个为氢，另一个为（C 1 -C 4）烷基，羟基，（C 1 -C 4）烷氧基或氯或其药学上可接受的盐作为诱导型NO -Synthase。

公开(公告)号：US5112988A

公开(公告)日：1992-05-12

申请号：US616044

申请日：1990-11-20

申请人： Marie-Christine Dubroeucq ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

发明人： Marie-Christine Dubroeucq ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44

摘要： New isoindolone derivatives of general formula (I) are ##STR1## disclosed in which the radicals R represent hydrogen atoms or, together, form a bond, the symbol R' represents a hydrogen atom or a readily removable radical and the symbols R" are identical and represent phenyl radicals which can be substituted with a halogen atom or a methyl radical at the ortho or meta position, in the (3aR, 7aR) form or in the form of a mixture of the (3aRS, 7aRS) forms, as well as their salts.These derivatives are useful as intermediates for the preparation of therapeutically active products.

摘要翻译： 通式（I）的新的异吲哚酮衍生物是公开的，其中基团R表示氢原子或一起形成键，符号R'表示氢原子或易除去的基团，符号R “是相同的，代表在（3aR，7aR）形式的邻位或间位可被卤原子或甲基取代的苯基，或以（3aRS，7aRS）形式的混合物的形式 ，以及它们的盐。 这些衍生物可用作制备治疗活性产物的中间体。

公开(公告)号：US5102667A

公开(公告)日：1992-04-07

申请号：US616262

申请日：1990-11-20

申请人： Marie-Christine Dubroeucq ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

发明人： Marie-Christine Dubroeucq ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D209/62 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to isoindolone derivatives of general formula (I) in which the radicals R are hydrogen atoms or together form a bond, the symbols R' are phenyl radicals which can be substituted by a halogen atom or a methyl radical in position 2 or 3, X is an oxygen or sulphur atom or a radical N--R.sub.3, R.sub.3 being H, optionally substituted alkyl or dialkylamino, R.sub.1 is optionally substituted phenyl or cyclohexadienyl, naphthyl or a heterocycle and R.sub.2 is H, halogen, OH, alkyl, amionoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkoxy, alkylthio, acyloxy, carboxyl, optionally substituted alkoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, in their (3aR,7aR) forms or in the (3aRS,7aRS) form or their mixtures, and if appropriate their salts where such exist, and their preparation.The new derivatives according to the invention are particularly valuable as antagonists of substance P. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的异吲哚酮衍生物，其中基团R是氢原子或一起形成键，符号R'是可以被卤素原子或位置2或3上的甲基取代的苯基 X是氧或硫原子或基团N-R3，R3是H，任选取代的烷基或二烷基氨基，R 1是任选取代的苯基或环己二烯基，萘基或杂环，R 2是H，卤素，OH，烷基，酰氨基烷基， 烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，任选取代的烷氧基羰基，苄氧羰基，氨基或酰氨基，其（3aR，7aR）形式或（3aRS，7aRS）形式或其混合物， 存在和准备。 根据本发明的新衍生物作为物质P的拮抗剂是特别有价值的。