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    Rifamycin imino derivatives effective against drug-resistant microbes
    41.
    发明申请
    Rifamycin imino derivatives effective against drug-resistant microbes 有权
    对抗耐药性微生物有效的利福霉素亚氨基衍生物

    公开(公告)号：US20050209210A1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：US11034279

    申请日：2005-01-12

    申请人： Charles Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Keith Minor ,  Susan Harran

    发明人： Charles Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Keith Minor ,  Susan Harran

    IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D491/14 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00

    摘要： The present invention relates to rifamycin 3-iminomethylenyl (—CH═N—) derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. The claimed rifamycin derivative has a rifamycin moiety covalently linked to a linker through an iminomethylenyl (—CH═N—) group at the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn, covalently linked to a quinolone structure or its pharmacophore within the DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor family. The inventive rifamycins are novel and exhibit activity against both rifampin and ciprofloxacin-resistant microorganisms.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的利福霉素3-亚氨基亚甲基（-CH-N-）衍生物，其包括抗药性微生物的活性。 所要求的利福霉素衍生物具有通过利莫霉素部分的C-3碳上的亚氨基亚甲基（-CH-N-）基团与连接体共价连接的利福霉素部分，并且连接体又与喹诺酮结构共价连接或其 DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制剂家族内的药效团。 本发明的利福霉素是新颖的，并且表现出抵抗利福平和环丙沙星抗性微生物的活性。

    Macrolide antibacterial compounds
    42.
    发明授权
    Macrolide antibacterial compounds 有权
    大环内酯类抗菌化合物

    公开(公告)号：US06831068B2

    公开(公告)日：2004-12-14

    申请号：US10361221

    申请日：2003-02-10

    申请人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Sanyi Wang

    发明人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Sanyi Wang

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

    摘要翻译： 公开了具有式（I）的抗菌化合物及其前体药物的前体药物和前体药物，其制备方法中使用的化合物和中间体，含该化合物的组合物，以及使用该化合物预防或治疗细菌感染的方法。

    Spiro-rifamycin derivatives targeting RNA polymerase
    48.
    发明授权
    Spiro-rifamycin derivatives targeting RNA polymerase 有权
    螺 - 利福霉素衍生物靶向RNA聚合酶

    公开(公告)号：US07202246B2

    公开(公告)日：2007-04-10

    申请号：US11147520

    申请日：2005-06-08

    申请人： Zhenkun Ma ,  In Ho Kim ,  Jing Li

    发明人： Zhenkun Ma ,  In Ho Kim ,  Jing Li

    IPC分类号： C07D225/04 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： Compounds of the current invention relate to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. More specifically, compounds of the current invention relate to a series of novel spiro rifamycin derivatives which have demonstrated potent antimicrobial activity.

    摘要翻译： 本发明的化合物涉及具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗耐药微生物的活性。 更具体地，本发明的化合物涉及一系列已经证明有效的抗微生物活性的新型螺利福霉素衍生物。