公开(公告)号：US08163769B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US10387318

申请日：2003-03-12

申请人： David Anderson ,  Bruce Beutel ,  Todd D. Bosse ,  Richard Clark ,  Curt Cooper ,  Peter Dandliker ,  Caroline David ,  Yu-Gui Gu ,  Todd Matthew Hansen ,  Mira Hinman ,  Douglas Kalvin ,  Daniel P. Larson ,  Linda Lynch ,  Zhenkun Ma ,  Christopher Motter ,  Fabio Palazzo ,  Teresa Rosenberg ,  Tamara Rehm ,  William Sanders ,  Michael Tufano ,  Rolf Wagner ,  Moshe Weitzberg ,  Hong Yong ,  Tianyuan Zhang

发明人： David Anderson ,  Bruce Beutel ,  Todd D. Bosse ,  Richard Clark ,  Curt Cooper ,  Peter Dandliker ,  Caroline David ,  Yu-Gui Gu ,  Todd Matthew Hansen ,  Mira Hinman ,  Douglas Kalvin ,  Daniel P. Larson ,  Linda Lynch ,  Zhenkun Ma ,  Christopher Motter ,  Fabio Palazzo ,  Teresa Rosenberg ,  Tamara Rehm ,  William Sanders ,  Michael Tufano ,  Rolf Wagner ,  Moshe Weitzberg ,  Hong Yong ,  Tianyuan Zhang

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Antibacterials having formula (I) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods of prophylaxis and treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的抗菌剂及其前体药物的盐，前药和盐，用于制备本方法中使用的化合物和中间体的方法，含该化合物的组合物，以及使用该化合物预防和治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US06818654B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10386816

申请日：2003-03-12

申请人： David Anderson ,  Bruce Beutel ,  Curt Cooper ,  Peter Dandliker ,  Caroline David ,  Yu-Gui Gu ,  Mira Hinman ,  Douglas Kalvin ,  Linda Lynch ,  Zhenkun Ma ,  Christopher Motter ,  Teresa Rosenberg ,  William Sanders ,  Michael Tufano ,  Rolf Wagner ,  Moshe Weitzberg ,  Hong Yong

发明人： David Anderson ,  Bruce Beutel ,  Curt Cooper ,  Peter Dandliker ,  Caroline David ,  Yu-Gui Gu ,  Mira Hinman ,  Douglas Kalvin ,  Linda Lynch ,  Zhenkun Ma ,  Christopher Motter ,  Teresa Rosenberg ,  William Sanders ,  Michael Tufano ,  Rolf Wagner ,  Moshe Weitzberg ,  Hong Yong

IPC分类号： C07D21500

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Antibacterials having formula (I) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods of prophylaxis and treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的抗菌剂及其前体药物的盐，前药和盐，用于制备本方法中使用的化合物和中间体的方法，含有该化合物的组合物，以及使用该化合物预防和治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US06992069B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10422401

申请日：2003-04-24

申请人： Yu-Gui Gu ,  Zhenkun Ma ,  Hong Yong

发明人： Yu-Gui Gu ,  Zhenkun Ma ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的抗菌化合物及其前体药物的前体药物和前体药物，其制备方法中使用的化合物和中间体，含该化合物的组合物，以及使用该化合物预防或治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US06946446B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US09791408

申请日：2001-02-23

申请人： Zhenkun Ma ,  Peter Nemoto ,  Suoming Zhang ,  Hong Yong ,  Yat Sun Or

发明人： Zhenkun Ma ,  Peter Nemoto ,  Suoming Zhang ,  Hong Yong ,  Yat Sun Or

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07H17/08 ,  A01N43/04

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/335

摘要： The invention relates to novel methods for using macrolide anti-infective agents. The macrolide anti-infective agents demonstrate antibacterial activity against multi-drug resistant strains of bacteria and, in particular, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Methods for inhibiting the activity of multi-drug resistant bacterial organisms and methods for treating a bacterial infection caused by such organisms are described herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用大环内酯类抗感染剂的新方法。 大环内酯类抗感染剂表现出抗多药耐药菌株，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗菌活性。 本文描述了抑制多药耐药性细菌生物体的活性的方法和用于治疗由此类生物引起的细菌感染的方法。

公开(公告)号：US06998390B2

公开(公告)日：2006-02-14

申请号：US10420390

申请日：2003-04-22

申请人： Zhenkun Ma ,  Stevan Djuric ,  Alan S. Florjancic ,  Hong Yong

发明人： Zhenkun Ma ,  Stevan Djuric ,  Alan S. Florjancic ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/09

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and formula (II) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates employed in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections in a fish or a mammal using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物<化学id =“CHEM-US-00001”num =“000

公开(公告)号：US07666864B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US12411220

申请日：2009-03-25

申请人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

发明人： Charles Z. Ding ,  Genliang Lu ,  Keith Combrink ,  Dianjun D. Chen ,  Minsoo Song ,  Jiancheng Wang ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Adrian Blaser ,  Andrew M. Thompson ,  Iveta Kmentova ,  Hamish Scott Sutherland ,  William Alexander Denny

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The current invention provides a series of bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones in which a bicyclic nitroimidazole pharmacophore is covalently bonded to a phenyl oxazolidinone, their pharmaceutical compositions, and the method of use of the compositions for prevention and treatment of bacterial infections. The bicyclic nitroimidazole-substituted phenyl oxazolidinones possess surprising antibacterial activity against wild-type and resistant strains of pathogens, and are therefore useful for the prevention, control and treatment of a number of human and veterinary bacterial infections caused by these pathogens, such as Mycobacterium tuberculosis.

摘要翻译： 本发明提供了一系列双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮，其中双环硝基咪唑药效团与苯基恶唑烷酮共价键合，其药物组合物，以及组合物用于预防和治疗细菌感染的方法。 双环硝基咪唑取代的苯基恶唑烷酮对于野生型和抗性病原体菌株具有惊人的抗菌活性，因此可用于预防，控制和治疗由这些病原体引起的许多人和兽医细菌感染如结核分枝杆菌 。

公开(公告)号：US07238694B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US11034279

申请日：2005-01-12

申请人： Charles Z. Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie C. Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Ho Kim ,  Keith P. Minor ,  Susan Harran

发明人： Charles Z. Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie C. Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Ho Kim ,  Keith P. Minor ,  Susan Harran

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to rifamycin 3-iminomethylenyl (—CH═N—) derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. The claimed rifamycin derivative has a rifamycin moiety covalently linked to a linker through an iminomethylenyl (—CH═N—) group at the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn, covalently linked to a quinolone structure or its pharmacophore within the DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor family. The inventive rifamycins are novel and exhibit activity against both rifampin and ciprofloxacin-resistant microorganisms.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的利福霉素3-亚氨基亚甲基（-CH-N-）衍生物，其包括抗药性微生物的活性。 所要求的利福霉素衍生物具有通过利莫霉素部分的C-3碳上的亚氨基亚甲基（-CH-N-）基团与连接体共价连接的利福霉素部分，并且连接体又与喹诺酮结构共价连接或其 DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制剂家族内的药效团。 本发明的利福霉素是新颖的，并且表现出抵抗利福平和环丙沙星抗性微生物的活性。

公开(公告)号：US20050267054A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11167493

申请日：2005-06-27

申请人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Ly Phan ,  Michael Rupp

发明人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Ly Phan ,  Michael Rupp

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Antibacterial compounds with improved pharmacokinetic profiles having formula (I) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis and treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的具有改善的具有式（I）的药代动力学特征的抗菌化合物及其前体药物的盐，前药和盐，用于制备该方法中使用的化合物和中间体的方法，含有该化合物的组合物，以及使用该方法预防和治疗细菌感染的方法 公开了化合物。

公开(公告)号：US20050261262A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11034195

申请日：2005-01-12

申请人： Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Jing Li ,  Charles Ding ,  Keith Minor ,  Jamie Longgood ,  In Kim ,  Susan Harran ,  Keith Combrink ,  Timothy Morris

发明人： Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Jing Li ,  Charles Ding ,  Keith Minor ,  Jamie Longgood ,  In Kim ,  Susan Harran ,  Keith Combrink ,  Timothy Morris

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D491/14 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D498/00

摘要： Rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms are claimed in this invention. The inventive rifamycin derivatives are uniquely designed in that they have a rifamycin moiety covalently linked to a linker group through the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn covalently linked to a therapeutic moiety or antibacterial agent/pharmacophore. The therapeutic moiety can be a quinolone, an oxazolidinone, a macrolide, an aminoglycoside, a tetracycline core or a structure/pharmacophore associated with an antibacterial agent.

摘要翻译： 本发明要求具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗药性微生物的活性。 本发明的利福霉素衍生物是唯一设计的，因为它们具有通过利福霉素部分的C-3碳与连接基共价连接的利福霉素部分，接头又与治疗部分或抗菌剂/药效基团共价连接。 治疗部分可以是喹诺酮，恶唑烷酮，大环内酯，氨基糖苷，四环素核心或与抗菌剂相关的结构/药效团。

公开(公告)号：US06420535B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09577645

申请日：2000-05-24

申请人： Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Yan Chen

发明人： Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhenkun Ma ,  Yan Chen

IPC分类号： C07H1708

CPC分类号： C07H17/08 ,  C40B40/00

摘要： The invention relates to a novel 6-O-carbamate ketolide compound or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate or prodrug thereof, to a composition comprising the compound and a suitable carrier, a method of preparing the compound, and a method of treatment and prevention of infections in a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的6-O-氨基甲酸酯酮内酯化合物或其药学上可接受的盐，酯，溶剂合物或前药，其包含该化合物和合适的载体的组合物，该化合物的制备方法和 预防哺乳动物感染。