公开(公告)号：US07338963B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US11198801

申请日：2005-08-05

申请人： Donald J. P. Pinto

发明人： Donald J. P. Pinto

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P—M—M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

公开(公告)号：US06602871B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10007195

申请日：2001-12-04

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US06548525B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09833302

申请日：2001-04-12

申请人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Lori L. Bostrom ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi

发明人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Lori L. Bostrom ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： A61K314192

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/22 ,  C07D231/24 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted P1's and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D is substituted ortho to G on E and may be CH2NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了具有式I的邻位取代的P1及其衍生物的含氮杂芳族化合物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH且D与E上的G邻位取代，并且可为CH 2 NH 2，其为 可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06403583B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09469835

申请日：1999-12-22

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： C07D40300

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US5244917A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US893409

申请日：1992-06-02

申请人： Joseph J. Petraitis ,  Donald J. P. Pinto

发明人： Joseph J. Petraitis ,  Donald J. P. Pinto

IPC分类号： C07D307/92

CPC分类号： C07D307/92 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/886

摘要： This invention relates to substituted naphthofurans as anti-inflammatory and anti-allergic agents, pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use as anti-inflammatory and anti-allergic agents. The naphthofurans are of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: R.sup.1 is CN or COOR.sup.9 ;R.sup.2 and R.sup.8 independently are H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, COR.sup.9 or COR.sup.10 ;R.sup.3, R.sup.4, R.sup.6 and R.sup.7 are independently H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, phenyl, CF.sub.3 or OR.sup.9 ;R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or COR.sup.9 ; andR.sup.9 and R.sup.10 are independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen or aryl.

摘要翻译： 本发明涉及取代萘并呋喃作为抗炎和抗过敏剂，含有它们的药物组合物，其制备方法及其作为抗炎和抗过敏剂的用途。 所述萘并呋喃具有式（I）及其药学上可接受的盐，其中：R1是CN或COOR9; R2和R8独立地是H，C1-C4烷基，COR9或COR10; R3，R4，R6和R7独立地是H，C1-C4烷基，卤素，苯基，CF3或OR9; R5是H，C1-C4烷基或COR9; R 9和R 10独立地为C 1 -C 4烷基，卤素或芳基。