公开(公告)号：US08771665B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13328036

申请日：2011-12-16

申请人： Sam S K Lee ,  Wang Shen ,  Xiaoling Zheng ,  Irina C. Jacobson

发明人： Sam S K Lee ,  Wang Shen ,  Xiaoling Zheng ,  Irina C. Jacobson

IPC分类号： A61K38/21

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides, among other things, compounds represented by the general Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, R1A, R1B, R2, and R3 are as defined in classes and subclasses herein and compositions (e.g., pharmaceutical compositions) comprising such compounds, which compounds are useful as inhibitors of hepatitis C virus polymerase, and thus are useful, for example, as medicaments for the treatment of HCV infection.

摘要翻译： 本发明尤其提供由通式I表示的化合物及其药学上可接受的盐，其中X，Y，R 1A，R 1B，R 2和R 3如本文中的类别和亚类所定义，组合物（例如药物 组合物），该化合物可用作丙型肝炎病毒聚合酶的抑制剂，因此可用作例如用于治疗HCV感染的药物。

公开(公告)号：US06878710B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10153482

申请日：2002-05-22

申请人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan ,  Yun-Long Li ,  Ruth R. Wexler ,  Patrick Y. S. Lam

发明人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan ,  Yun-Long Li ,  Ruth R. Wexler ,  Patrick Y. S. Lam

IPC分类号： A61P7/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates generally to a novel class of bicyclic heterocyclic compounds of the Formula (I): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明一般涉及一类新颖的式（I）的双环杂环化合物或其药学上可接受的盐形式，它们是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa，含有它们的药物组合物和 使用相同的抗凝剂来治疗和预防血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：US5428040A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US114712

申请日：1993-08-31

申请人： Ronald L. Magolda ,  William J. Pitts ,  Irina C. Jacobson ,  Carl H. Behrens ,  Michael J. Orwat ,  Douglas G. Batt

发明人： Ronald L. Magolda ,  William J. Pitts ,  Irina C. Jacobson ,  Carl H. Behrens ,  Michael J. Orwat ,  Douglas G. Batt

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D221/18 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  A61K31/435 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D221/18 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： This invention relates to carbocyclic and heterocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acid compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of using such compounds for the treatment and/or prevention of organ transplantation rejection, graft versus host disease, autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, including but not limited to psoriasis and rheumatoid arthritis, and cancer in a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及碳环和杂环稠环喹啉羧酸化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗和/或预防器官移植排斥反应，移植物抗宿主病，自身免疫疾病，慢性炎症的方法 疾病，包括但不限于牛皮癣和类风湿性关节炎，以及哺乳动物的癌症。

公开(公告)号：US06790845B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10118102

申请日：2002-04-08

申请人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan ,  Ruth R. Wexler

发明人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates generally to a novel class of fused heterocyclic compounds of the Formula (I) or Formula (II): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明一般涉及一类新颖的式（I）或式（II）的稠合杂环化合物或其药学上可接受的盐形式，其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是Xa因子，含有 以及使用其作为抗凝血剂治疗和预防血栓栓塞障碍的方法。

公开(公告)号：US06710058B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10003125

申请日：2001-10-29

申请人： Irina C. Jacobson ,  Ruth R. Wexler ,  Shuaige Wang ,  Joanne M. Smallheer

发明人： Irina C. Jacobson ,  Ruth R. Wexler ,  Shuaige Wang ,  Joanne M. Smallheer

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present application describes monocyclic or bicyclic carbocycles and heterocycles and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了式I的单环或双环碳环，杂环和其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06689770B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10074301

申请日：2002-02-12

申请人： Ruth R. Wexler ,  Irina C. Jacobson

发明人： Ruth R. Wexler ,  Irina C. Jacobson

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes aryl sulfonyls of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein D, E, and M are defined below, are effective factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的芳基磺酰基或其药学上可接受的盐或前药形式，其中D，E和M定义如下，是有效因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US06602871B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10007195

申请日：2001-12-04

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US06403583B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09469835

申请日：1999-12-22

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： C07D40300

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US06399644B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09540467

申请日：2000-03-31

申请人： Ruth R. Wexler ,  Irina C. Jacobson

发明人： Ruth R. Wexler ,  Irina C. Jacobson

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes aryl sulfonyls of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein D, E, and M are defined below, are effective factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的芳基磺酰基或其药学上可接受的盐或前药形式，其中D，E和M定义如下，是有效因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US06716841B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10205792

申请日：2002-07-26

申请人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan

发明人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K31423

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates generally to nitrogen containing heterobicycles of formulas A and B: which are inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明一般涉及式A和B的含氮杂双环：其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa，含有它们的药物组合物，以及使用其作为抗凝血剂治疗和预防血栓栓塞的方法 疾病