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    Peptide, process for preparation thereof and use thereof
    47.
    发明授权
    Peptide, process for preparation thereof and use thereof 失效
    肽，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US4497729A

    公开(公告)日：1985-02-05

    申请号：US322902

    申请日：1981-11-19

    申请人： Yoshihiko Kitaura ,  Osamu Nakaguchi ,  Keiji Hemmi ,  Satoshi Yonishi ,  Hidekazu Takeno

    发明人： Yoshihiko Kitaura ,  Osamu Nakaguchi ,  Keiji Hemmi ,  Satoshi Yonishi ,  Hidekazu Takeno

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00

    摘要： This invention relates to novel peptides, of pharmacological activity, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is heptanoyl, stearoyl, 2-hydroxypropionyl or 2-acetoxypropionyl,R.sup.2 is hydrogen or methyl,R.sup.3 is carboxy, benzyloxycarbonyl or hydroxymethyl,R.sup.4 is hydrogen or methyl,R.sup.5 is carboxy or hydroxymethyl,R.sup.6 is carboxy, methoxycarbonyl, 3-t-butoxycarbonylcarbazoyl or hydroxymethyl,R.sup.7 is hydrogen, 3-t-butoxycarbonyl or benzyloxycarbonyl, andn is an integer 0 or 1, with the proviso that when each of R.sup.3 and R.sup.6 is not simultaneously hydroxymethyl, then R.sup.5 is hydroxymethyl.

    摘要翻译： 本发明涉及具有下式的新颖的药物活性肽：其中R1是庚酰基，硬脂酰基，2-羟基丙酰基或2-乙酰氧基丙酰基，R2是氢或甲基，R3是羧基，苄氧羰基或羟甲基，R4是氢 或甲基，R 5为羧基或羟甲基，R 6为羧基，甲氧基羰基，3-叔丁氧基羰基咔唑基或羟甲基，R7为氢，3-叔丁氧基羰基或苄氧基羰基，n为0或1的整数，条件是 的R3和R6不同时为羟甲基，则R5为羟甲基。

    L-ascorbic acid tablets
    48.
    发明授权
    L-ascorbic acid tablets 失效
    L-抗坏血酸片

    公开(公告)号：US4036948A

    公开(公告)日：1977-07-19

    申请号：US610003

    申请日：1975-09-03

    申请人： Nobuyuki Kitamori ,  Tadashi Makino ,  Keiji Hemmi

    发明人： Nobuyuki Kitamori ,  Tadashi Makino ,  Keiji Hemmi

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K31/375 ,  A61K9/32 ,  A61K9/00

    CPC分类号： A61K31/375 ,  A61K9/16 ,  A61K9/1652

    摘要： L-ascorbic acid tablets which contain more than about 90 weight percent of L-ascorbic acid and have a satisfactory mechanical strength can be obtained by spray-coating L-ascorbic acid powder capable of passing through a 200-mesh screen, with a solution of a binder under constant agitation in fluidized-bed granulating apparatus, until the amount of the binder has reached about 2 to about 4 weight percent relative to L-ascorbic acid, and compressing the resultant granules mixed with a lubricant into tablets.

    摘要翻译： 含有大于约90重量％的L-抗坏血酸并具有令人满意的机械强度的L-抗坏血酸片剂可以通过将能够通过200目筛网的L-抗坏血酸粉末喷雾到 在流化床造粒装置中恒定搅拌下的粘合剂，直到粘合剂的量相对于L-抗坏血酸达到约2至约4重量％，并将所得到的与润滑剂混合的颗粒压制成片剂。

    Trifluoromethylketone derivatives, processes for preparation thereof and use thereof
    49.
    发明授权
    Trifluoromethylketone derivatives, processes for preparation thereof and use thereof 失效
    三氟甲基酮衍生物，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US5296591A

    公开(公告)日：1994-03-22

    申请号：US805610

    申请日：1991-12-12

    申请人： Keiji Hemmi ,  Ichiro Shima ,  Keisuke Imai ,  Hirokazu Tanaka

    发明人： Keiji Hemmi ,  Ichiro Shima ,  Keisuke Imai ,  Hirokazu Tanaka

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/68 ,  C07C237/22 ,  C07C275/42 ,  C07D295/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

    摘要： The trifluoromethylketone derivatives (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof have a human leukocyte elastase inhibiting activity and are useful as human leukocyte elastase inhibitors for treating or preventing degenerative diseases. The trifluoromethylketone derivatives (I) have the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-6 alkyl which has one or two substituents selected from carboxy, esterified carboxy and di-C.sub.1-6 alkylcarbamoyl; phenyl(C.sub.1-6) alkyl, the phenyl moiety of which may have halogen or nitro or amino substituents and the alkyl moiety of which may have carboxy or esterified carboxy substituents; halo-phenyl; morpholino; or morpholino(C.sub.1-6) alkyl,R.sup.2 and R.sup.3 are each C.sub.1-6 alkyl,X is -- or --NH--, andY is ##STR2## and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 三氟甲基酮衍生物（I）及其药学上可接受的盐具有人白细胞弹性蛋白酶抑制活性，可用作治疗或预防退行性疾病的人白细胞弹性蛋白酶抑制剂。 三氟甲基酮衍生物（I）具有下式：（*化学结构*）（I）其中R1是具有一个或两个选自羧基，酯化羧基和二-C 1-6烷基氨基甲酰基的取代基的C 1-6烷基; 苯基（C 1-6）烷基，其苯基部分可以具有卤素或硝基或氨基取代基，其烷基部分可以具有羧基或酯化的羧基取代基; 卤代苯基; 吗啉代 或吗啉代（C 1-6）烷基，R 2和R 3各自为C 1-6烷基，X为 - 或-NH-，Y为（*化学结构*）及其药学上可接受的盐。