公开(公告)号：US20050182081A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11102840

申请日：2005-04-11

申请人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/133 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61P5/32 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/28 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D307/38 ,  C07C217/20 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D333/18

摘要： Benzocycloheptenes of formula (I), in which R1, R2 and Y have the meanings that indicated herein, exhibit selective estrogenic activity on bones and are suitable for the production of pharmaceutical agents, especially for prophylaxis and therapy of osteoporosis:

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 2和Y具有本文所表示的含义的式（I）的苯并环庚烯在骨上显示出选择性雌激素活性，并且适用于生产 药剂，特别是预防和治疗骨质疏松症：

公开(公告)号：US06780855B2

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US09380413

申请日：1999-12-02

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Ludwig Zorn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Ludwig Zorn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/003

摘要： This invention describes the new 11&bgr;-halogen-7&agr;-substituted estratrienes of general formula I in which R11 is a fluorine or chlorine atom, and the other substituents have the meanings that are explained in more detail in the description. The compounds have antiestrogenic properties or tissue-selective estrogenic properties and are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的11beta-卤素-7α-取代的雌三烯，其中R 11是氟或氯原子，其它取代基具有在本说明书中更详细解释的含义。化合物具有抗雌激素特性 或组织选择性雌激素特性，并且适用于药剂的生产。

公开(公告)号：US5986115A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US239490

申请日：1999-01-28

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  C07D315/00 ,  C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7.alpha.-(.xi.-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which side chain SK is a radical of partial formula ##STR2## as well as their physiologically compatible addition salts with organic and inorganic acids.The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action.The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的取代的7α-（xi-氨基烷基） - 三亚甲基，其中侧链SK是部分式的基团，以及它们与有机和无机酸的生理上相容的加成盐。 新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。 根据本发明的化合物一方面是纯抗雌激素，或者另一方面是具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US5045558A

公开(公告)日：1991-09-03

申请号：US331399

申请日：1989-03-31

申请人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

发明人： Peter Strehlke ,  Rolf Bohlmann ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D401/12 ,  C07D409/00 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention relates to N-substituted imidazoles, processes for their production as well as their use in pharmaceutical agents. The compounds according to the invention have aromatase-inhibiting properties.

公开(公告)号：US09468642B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US13635734

申请日：2011-03-16

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The present invention relates to imidazopyrazine compounds of general Formula (I): in which X, R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R4C, and R4D are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US09255100B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13822175

申请日：2011-09-06

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), which are Mps-1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并哒嗪化合物，其是Mps-1（单极主轴1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如 对于制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物的用途 ，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。

公开(公告)号：US09212184B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/54 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20140135319A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US13995069

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US08623850B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US12810857

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hübner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans-Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hübner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans-Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The invention relates to 15,16-methylene-17-(1′-propenyl)-17-3′-oxidoestra-4-en-3-one derivatives with the general chemical formula I, where the Z, R4, R6a, R6b, R7 and R18 have the meanings stated in claim 1, and solvates, hydrates and salts thereof, including all crystal modifications and all stereoisomers of these compounds. The invention also relates to the use of these derivatives for the production of a drug for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal problems and drugs which contain such derivatives, in particular use in the aforesaid indications. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferable cases also an antimineralcorticoid and neutral to slight androgenic activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有一般化学式I的15,16-亚甲基-17-（1'-丙烯基）-17-3'-氧代雌-4-烯-3-酮衍生物，其中Z，R4，R6a，R6b R 7和R 18具有权利要求1所述的含义，并溶剂合物，其水合物和盐，包括这些化合物的所有晶体改性和所有立体异构体。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕药物和用于治疗绝经前，绝经期和绝经后问题的药物以及含有此类衍生物的药物，特别是在上述适应症中使用。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，并且在优选情况下还具有抗铁皮质激素和中性至轻度雄激素活性。

公开(公告)号：US20130338133A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13822175

申请日：2011-09-06

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), which are Mps-1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并哒嗪化合物，其是Mps-1（单极主轴1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如 对于制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物的用途 ，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。