公开(公告)号：US5633265A

公开(公告)日：1997-05-27

申请号：US468993

申请日：1995-06-06

申请人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18 ,  C07D419/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C49/84 ,  C07C49/755 ,  C07C47/575

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物，该化合物特别可用于治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5629326A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US465707

申请日：1995-06-06

申请人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物，该化合物特别可用于治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5614631A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US426453

申请日：1995-04-21

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Harner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D215/12 ,  C07D209/10 ,  C07D209/16 ,  C07D333/72

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 公开了细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US5602159A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US470715

申请日：1995-06-06

申请人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C49/84 ,  C07C49/755 ,  C07C47/575

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物，该化合物特别可用于治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5597842A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US470438

申请日：1995-06-06

申请人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18 ,  C07D419/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 该化合物特别可用于通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物来治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5574032A

公开(公告)日：1996-11-12

申请号：US466765

申请日：1995-06-06

申请人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents, the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和止痛剂，该化合物特别可用于通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物来治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5565584A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US425531

申请日：1995-04-20

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hanner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hanner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 公开了细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US5534636A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US426452

申请日：1995-04-21

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D263/06 ,  C07D333/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 公开了细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US5166170A

公开(公告)日：1992-11-24

申请号：US375550

申请日：1989-07-03

申请人： John J. Tegeler ,  Eileen M. Gardenhire ,  Grover C. Helsley

发明人： John J. Tegeler ,  Eileen M. Gardenhire ,  Grover C. Helsley

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/14

摘要： There are disclosed various compounds depicted by the general formula, ##STR1## where the parameters X, Y, R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are as defined in the specification. These compounds are disclosed as topical antiinflammatory agents useful for the treatment of various skin disorders including exogenous dermatitis, endogenous dermatitis, dermatitis of unknown etiology and other cutaneous disorders with an inflammatory component.

公开(公告)号：US06251907B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09335271

申请日：1999-06-17

申请人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C49/84 ,  C07C49/755 ,  C07C47/575

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物，该化合物特别可用于治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。