公开(公告)号：US20170260435A1

公开(公告)日：2017-09-14

申请号：US15606757

申请日：2017-05-26

申请人： Thomas P. Daly

发明人： Thomas P. Daly

IPC分类号： C09K3/00 ,  C07C215/08 ,  C07C217/08 ,  C07C217/48 ,  C07C219/22 ,  C07C205/40 ,  C07D213/74 ,  C07C309/14 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07F9/58 ,  C07F9/09 ,  C07F9/38 ,  C07C217/28 ,  C07C219/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07C205/15 ,  C11D1/66

CPC分类号： C09K3/00 ,  C07C205/15 ,  C07C205/40 ,  C07C215/08 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/48 ,  C07C219/06 ,  C07C219/22 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3817 ,  C07F9/58 ,  C10L1/10 ,  C10L1/22 ,  C10L1/2222 ,  C10L1/2225 ,  C10L1/238 ,  C10L1/2387 ,  C10L1/2608 ,  C11D1/66

摘要： Amines and amine derivatives that improve the buffering range, and/or reduce the chelation and other negative interactions of the buffer and the system to be buffered. The reaction of amines or polyamines with various molecules to form polyamines with differing pKa's will extend the buffering range, derivatives that result in polyamines that have the same pKa yields a greater buffering capacity. Derivatives that result in zwitterionic buffers improve yield by allowing a greater range of stability.

公开(公告)号：US09446995B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US13896524

申请日：2013-05-17

申请人： Hyun-Soon Chong

发明人： Hyun-Soon Chong

IPC分类号： C07C253/14 ,  C07C209/08 ,  C07C209/74 ,  C07C213/00 ,  C07C209/10 ,  C07C319/04 ,  C07C247/10 ,  C07C327/06 ,  C07D221/10 ,  C07B43/00 ,  C07B43/04 ,  C07C331/28 ,  C07C227/18 ,  C07D255/02 ,  C07D217/04 ,  C07D209/16 ,  C07C209/62 ,  C07D265/32 ,  C07D207/404

CPC分类号： C07B43/04 ,  C07B43/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/08 ,  C07C209/10 ,  C07C209/62 ,  C07C209/74 ,  C07C213/00 ,  C07C227/18 ,  C07C247/10 ,  C07C253/14 ,  C07C319/04 ,  C07C327/06 ,  C07C331/28 ,  C07C2102/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/404 ,  C07D209/16 ,  C07D217/04 ,  C07D221/10 ,  C07D255/02 ,  C07D265/32 ,  C07C229/16 ,  C07C211/27 ,  C07C229/34 ,  C07C255/42 ,  C07C211/29 ,  C07C215/30 ,  C07C211/49 ,  C07C219/22 ,  C07C323/29

摘要： Stereoselective and regioselective synthesis of compounds via nucleophilic ring opening reactions of aziridinium ions for use in stereoselective and regioselective synthesis of therapeutic and diagnostic compounds.

摘要翻译： 通过用于立体选择性和区域选择性合成治疗和诊断化合物的吖啶鎓离子的亲核开环反应的化合物的立体选择性和区域选择性合成。

公开(公告)号：US20160052868A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：US14810106

申请日：2015-07-27

申请人： Thomas P. Daly

发明人： Thomas P. Daly

IPC分类号： C07C229/16 ,  C07C215/08 ,  C09K3/00 ,  C07C217/48 ,  C07C219/22 ,  C07C205/40 ,  C07C205/15 ,  C07C217/08

CPC分类号： C09K3/00 ,  C07C205/15 ,  C07C205/40 ,  C07C215/08 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/48 ,  C07C219/06 ,  C07C219/22 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3817 ,  C07F9/58 ,  C11D1/66

摘要： Amines and amine derivatives that improve the buffering range, and/or reduce the chelation and other negative interactions of the buffer and the system to be buffered. The reaction of amines or polyamines with various molecules to form polyamines with differing pKa's will extend the buffering range, derivatives that result in polyamines that have the same pKa yields a greater buffering capacity. Derivatives that result in zwitterionic buffers improve yield by allowing a greater range of stability.

公开(公告)号：US20150175526A2

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14370577

申请日：2013-01-08

申请人： Venkatraman Jayaraman ,  Sundara Kalyana Balaji ,  Samir Patel ,  Thakor Indrajit ,  Viral Parekh ,  Mahesh Ladani ,  Chetan Patil ,  Ronak Patel ,  Darshan Parmar ,  Venkatraman Jayaraman ,  Sundara Kalyana Balaji ,  Samir Patel ,  Thakor Indrajit ,  Viral Parekh ,  Mahesh Ladani ,  Chetan Patil ,  Ronak Patel ,  Darshan Parmar

发明人： Venkatraman Jayaraman ,  Sundara Kalyana Balaji ,  Samir Patel ,  Thakor Indrajit ,  Viral Parekh ,  Mahesh Ladani ,  Chetan Patil ,  Ronak Patel ,  Darshan Parmar

IPC分类号： C07C219/22 ,  B65D81/26 ,  A61J1/10 ,  B65D81/20 ,  C07C217/48 ,  C07C213/06

CPC分类号： C07C219/22 ,  A61J1/10 ,  A61K31/222 ,  B65D81/2023 ,  B65D81/264 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10 ,  C07C217/48 ,  C07C219/28 ,  G01N33/15

摘要： The present invention relates to the new impurities of Fesoterodine, Fesoterodine symmetric dimer impurity and asymmetric dimer impurity, process for preparing and isolating thereof. The invention also deals with analytical standards and analytical methods used for the control of the production process and final quality of Fesoterodine.

摘要翻译： 本发明涉及非索罗定，非索罗定对称二聚体杂质和不对称二聚体杂质的新杂质，其制备和分离方法。 本发明还涉及用于控制生产过程和费斯托罗定最终质量的分析标准和分析方法。

公开(公告)号：US09056849B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US14226665

申请日：2014-03-26

申请人： Acucela Inc.

发明人： Ian L. Scott ,  Vladimir A. Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Feng Hong ,  Thomas L. Little ,  Ryo Kubota

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07D335/02 ,  C07C211/27 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/16 ,  C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  C07C217/72 ,  C07C219/22 ,  C07C225/16 ,  C07C225/18 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/54 ,  C07C237/20 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C257/14 ,  C07C279/08 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D213/30 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07C215/20 ,  C07C217/74 ,  C07D213/38

CPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/351 ,  C07C211/27 ,  C07C213/00 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/16 ,  C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  C07C217/72 ,  C07C217/74 ,  C07C219/22 ,  C07C225/16 ,  C07C225/18 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/54 ,  C07C237/20 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C257/14 ,  C07C279/08 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02

摘要： Provided are amine derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

摘要翻译： 提供的是胺衍生物化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和失调症的方法，例如年龄相关性黄斑变性和Stargardt氏病。

公开(公告)号：US20140303232A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14200359

申请日：2014-03-07

申请人： Jeremy Lee BARYZA ,  Rohan Eric John BECKWITH ,  Keith BOWMAN ,  Crystal BYERS ,  Tanzina FAZAL ,  Gabriel Grant GAMBER ,  Cameron Chuck-munn LEE ,  Ritesh Bhanudasji TICHKULE ,  Chandra VARGEESE ,  Shuangxi WANG ,  Laura Ellen West ,  Thomas ZABAWA ,  Junping ZHAO

发明人： Jeremy Lee BARYZA ,  Rohan Eric John BECKWITH ,  Keith BOWMAN ,  Crystal BYERS ,  Tanzina FAZAL ,  Gabriel Grant GAMBER ,  Cameron Chuck-munn LEE ,  Ritesh Bhanudasji TICHKULE ,  Chandra VARGEESE ,  Shuangxi WANG ,  Laura Ellen West ,  Thomas ZABAWA ,  Junping ZHAO

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  C12N15/113 ,  A61K47/22

CPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/183 ,  A61K47/22 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C219/22 ,  C07C219/28 ,  C07C229/12 ,  C07C235/46 ,  C07C237/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D295/096 ,  C07D317/24 ,  C07D317/28 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32

摘要： This invention provides for a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R4, L and X are defined herein. The compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 4，L和X如本文所定义。 式（I）化合物及其药学上可接受的盐是可用于将生物活性剂递送至细胞和组织的阳离子脂质。

公开(公告)号：US20130190502A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13785339

申请日：2013-03-05

申请人： Takasago International Corporation

发明人： Kazushi Mashima ,  Takashi Ohshima ,  Takanori Iwasaki ,  Noboru Sayo

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07C67/08 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C67/03 ,  C07C67/08 ,  C07C213/06 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/34 ,  C07D295/195 ,  C07C69/618 ,  C07C69/24 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C219/14 ,  C07C219/18 ,  C07C219/22 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C255/57

摘要： Disclosed is a selective ester production process of an alcoholic hydroxyl group, which proceeds under chemically mild conditions, while having adequate environmental suitability, operability and economical efficiency. Specifically disclosed is a process for producing an ester compound, which is characterized in that an alcohol and a carboxylic acid ester compound are reacted in the presence of a compound containing zinc element, thereby selectively acylating a hydroxyl group of the alcohol.

摘要翻译： 公开了在化学温和条件下进行的醇羟基的选择性酯生产方法，同时具有足够的环境适应性，可操作性和经济效率。 具体公开了一种酯化合物的制造方法，其特征在于，在含有锌元素的化合物的存在下使醇和羧酸酯化合物反应，从而选择性地酰化醇的羟基。

公开(公告)号：US08440724B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12812337

申请日：2009-01-09

申请人： Elliott Richelson ,  Abdul H. Fauq

发明人： Elliott Richelson ,  Abdul H. Fauq

IPC分类号： A61K31/135

CPC分类号： C07C211/30 ,  A61K31/137 ,  A61K31/222 ,  A61K31/505 ,  C07C217/48 ,  C07C219/22

摘要： This document relates to compounds as well as methods and materials involved in modulating neurotransmitter reuptake. For example, compounds, methods for synthesizing compounds, and methods for inhibiting neurotransmitter reuptake are provided.

公开(公告)号：US08431709B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US12682591

申请日：2008-10-10

申请人： Kazushi Mashima ,  Takashi Ohshima ,  Takanori Iwasaki ,  Noboru Sayo

发明人： Kazushi Mashima ,  Takashi Ohshima ,  Takanori Iwasaki ,  Noboru Sayo

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D207/08 ,  C07C69/78

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C67/03 ,  C07C67/08 ,  C07C213/06 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/34 ,  C07D295/195 ,  C07C69/618 ,  C07C69/24 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C219/14 ,  C07C219/18 ,  C07C219/22 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C255/57

摘要： Disclosed is a selective ester production process of an alcoholic hydroxyl group, which proceeds under chemically mild conditions, while having adequate environmental suitability, operability and economical efficiency. Specifically disclosed is a process for producing an ester compound, which is characterized in that an alcohol and a carboxylic acid ester compound are reacted in the presence of a compound containing zinc element, thereby selectively acylating a hydroxyl group of the alcohol.

摘要翻译： 公开了在化学温和条件下进行的醇羟基的选择性酯生产方法，同时具有足够的环境适应性，可操作性和经济效率。 具体公开了一种酯化合物的制造方法，其特征在于，在含有锌元素的化合物的存在下使醇和羧酸酯化合物反应，从而选择性地酰化醇的羟基。

公开(公告)号：US08076516B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US12256415

申请日：2008-10-22

申请人： Ian L. Scott ,  Vladimir A. Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Feng Hong ,  Thomas L. Little, Jr. ,  Ryo Kubota

发明人： Ian L. Scott ,  Vladimir A. Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Feng Hong ,  Thomas L. Little, Jr. ,  Ryo Kubota

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/00

CPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/351 ,  C07C211/27 ,  C07C213/00 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42 ,  C07C217/16 ,  C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  C07C217/72 ,  C07C217/74 ,  C07C219/22 ,  C07C225/16 ,  C07C225/18 ,  C07C233/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/54 ,  C07C237/20 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C257/14 ,  C07C279/08 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02

摘要： Provided are amine derivative compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

摘要翻译： 提供的是胺衍生物化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和疾病如老年性黄斑变性和Stargardt氏病的方法。