公开(公告)号：US5688955A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US796078

申请日：1997-02-05

申请人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

发明人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/10

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, III and IV have the structure: ##STR1## wherein X, X.sub.4, X.sub.5, X.sub.7, X.sub.9 ; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 ; and Y, Z and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂的方法。 （I）其中X，X 4，X 5，X 7，X 9，X 9，X 9， R1，R2，R3，R4; Y，Z和n如说明书所述。

公开(公告)号：US07294647B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US10455545

申请日：2003-06-05

申请人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

发明人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC分类号： A01N43/38 ,  A01N43/36 ,  A01N43/64 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  Y02A50/422

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and 5 method of using them as analgesics and pruritic agents are provided.The compounds of formulae I, II, III and IV have the structure: wherein X, X4, X5, X7, X9; R1, R2, R3, R4; and Y, Z and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和5种使用它们作为止痛剂和瘙痒剂的方法。 式I，II，III和IV的化合物具有以下结构：其中X，X 4，X 5，X 7，X， SUB> 9

公开(公告)号：USRE38133E1

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US10066909

申请日：2002-02-04

申请人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

发明人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC分类号： C07D40110

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, III and IV have the structure: wherein: X, X4, X5, X7, X9; R1, R2, R3, R4; and Y, Z and n are as described in the specification.

摘要翻译： 具有κ阿片激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂的方法。式I，II，III和IV化合物具有以下结构：其中：X，X4，X5，X7，X9; R1，R2 ，R3，R4; 和Y，Z和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US06476063B2

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09803976

申请日：2001-03-13

申请人： Wei Yuan Zhang ,  Alan L. Maycock ,  Anthony Michael Marella ,  Virendra Kumar ,  Forrest Gaul ,  Deqi Guo

发明人： Wei Yuan Zhang ,  Alan L. Maycock ,  Anthony Michael Marella ,  Virendra Kumar ,  Forrest Gaul ,  Deqi Guo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D207/12 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073 ,  C07D403/06

摘要： Method for the prevention or treatment of pruritus with anti-pruritic compounds is provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IV and IVA have the structure: wherein R1, R2, R3, R4; and X, X4, X5, X7, X9; Y, Z and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了用抗瘙痒化合物预防或治疗瘙痒症的方法。式I，II，IIA，III，IIIA，IV和IVA的化合物具有以下结构：其中R1，R2，R3，R4; X，X4，X5，X7，X9; Y，Z和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US6156769A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US488420

申请日：2000-01-20

申请人： John J. Farrar ,  An-Chih Chang ,  Virendra Kumar ,  Wei Yuan Zhang ,  Alan Cowan

发明人： John J. Farrar ,  An-Chih Chang ,  Virendra Kumar ,  Wei Yuan Zhang ,  Alan Cowan

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/22 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/655 ,  A61P17/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D307/79 ,  C07D307/87 ,  C07D317/72 ,  C07D333/08 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10

CPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

摘要： Anti-pruritic pharmaceutical formulations containing kappa agonist compounds and methods of prevention or treatment of pruritus in a mammal with the anti-pruritic formulations.

摘要翻译： 含有卡帕激动剂化合物的抗瘙痒药物制剂以及用抗瘙痒剂制剂预防或治疗哺乳动物瘙痒的方法。

公开(公告)号：US6028063A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US307517

申请日：1999-05-07

申请人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

发明人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D273/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/675

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics and anti-pruritic agents are provided.The compounds of formula III having the structure: ##STR1## wherein Ar and X.sup.7 ;R.sub.1 and R.sub.2 ; andn are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂和抗瘙痒剂的方法。 具有以下结构的式III化合物：其中Ar和X 7; R1和R2; 和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5945443A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US34661

申请日：1998-03-03

申请人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

发明人： Lawrence I. Kruse ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Forrest Gaul ,  Virendra Kumar ,  Michael Anthony Marella ,  Alan L. Maycock ,  Wei Yuan Zhang

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07D295/073 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

摘要： Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compound of formulae IV having the structure: ##STR1## wherein X.sub.9 ;R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 ;and n are as described in the specification.

摘要翻译： 提供了具有κ阿片样物质激动剂活性的化合物，含有它们的组合物和使用它们作为止痛剂的方法。 具有以下结构的式IV化合物：其中X 9; R1，R2，R3，R4; 和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5760023A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US892599

申请日：1997-07-14

申请人： John J. Farrar ,  An-Chih Chang ,  Virendra Kumar ,  Wei Yuan Zhang ,  Alan Cowan

发明人： John J. Farrar ,  An-Chih Chang ,  Virendra Kumar ,  Wei Yuan Zhang ,  Alan Cowan

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/16 ,  A61K31/655

CPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/40

摘要： Anti-pruritic pharmaceutical formulations containing kappa agonist compounds and methods of prevention or treatment of pruritus in a mammal with the anti-pruritic formulations.

公开(公告)号：US5646151A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US612680

申请日：1996-03-08

申请人： Lawrence I. Kruse ,  Virendra Kumar ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Alan L. Maycock

发明人： Lawrence I. Kruse ,  Virendra Kumar ,  An-Chih Chang ,  Diane L. DeHaven-Hudkins ,  John J. Farrar ,  Alan L. Maycock

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D295/073 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/073 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04

摘要： Compounds, compositions and method of treating hyperalgesia comprising a compound of formula I, II, III and IV as defined in the specification.

摘要翻译： 治疗痛觉过敏的化合物，组合物和方法，其包含如说明书中定义的式I，II，III和IV化合物。

公开(公告)号：US5614530A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US402267

申请日：1995-03-10

申请人： Virendra Kumar ,  John A. Dority, Jr.

发明人： Virendra Kumar ,  John A. Dority, Jr.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4745 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  C07D215/46

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

摘要： Substituted N-arylmethyl and heterocyclylmethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]quinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing them and methods for a) effecting c-GMP-phosphodiesterase inhibition, b) treating heart failure and/or hypertension, c) reversing or reducing nitrate-induced tolerance and d) treating angina pectoris, congestive heart disease and myocardial infarction utilizing them.

摘要翻译： 取代的N-芳基甲基和杂环基甲基-1H-吡唑并[3,4-b]喹啉-4-胺，含有它们的药物组合物和a）影响c-GMP-磷酸二酯酶抑制的方法，b）治疗心力衰竭和/或高血压， c）逆转或减少硝酸盐诱导的耐受性，以及d）利用它们治疗心绞痛，充血性心脏病和心肌梗死。