公开(公告)号：US08106082B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12898999

申请日：2010-10-06

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20090093417A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12231858

申请日：2008-09-05

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20150191435A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：US14662722

申请日：2015-03-19

申请人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

发明人： Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D233/70 ,  A61K45/06 ,  A61K31/417

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20140107120A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14132391

申请日：2013-12-18

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D235/08 ,  C07D403/10

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08569351B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13692538

申请日：2012-12-03

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, X, R3, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，X，R 3和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08501798B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13527306

申请日：2012-06-19

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Robert Murray McKinnell

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/68 ,  C07D233/60 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Q, W, Y, Z, r, and Ar are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐：其中：Q，W，Y，Z，r和Ar如说明书中所定义。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08158659B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12974210

申请日：2010-12-21

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D233/54 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08013005B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12148872

申请日：2008-04-23

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A01N43/64 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07879896B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12148842

申请日：2008-04-23

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20080318951A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12156695

申请日：2008-06-04

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  C07D295/00 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。