公开(公告)号：US20140107120A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14132391

申请日：2013-12-18

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D235/08 ,  C07D403/10

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20080318951A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12156695

申请日：2008-06-04

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  C07D295/00 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US09198899B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US14132391

申请日：2013-12-18

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/10

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08637676B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12156695

申请日：2008-06-04

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/08

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，n，X，R2-3和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08895755B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US14035042

申请日：2013-09-24

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D513/04 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  A61K31/4188 ,  C07D233/68 ,  C07D513/14 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/10 ,  C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D207/46 ,  A61K45/00 ,  C07D255/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/417

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to intermediates for preparing compounds having the formula: wherein: Ar, X, R3 ,and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备具有下式的化合物的中间体：其中：Ar，X，R 3和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。

公开(公告)号：US20140024835A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US14035042

申请日：2013-09-24

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D233/64 ,  C07D213/64 ,  C07D231/14 ,  C07D249/08 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20150065543A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：US14521689

申请日：2014-10-23

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D233/64 ,  C07D213/64 ,  C07D233/70 ,  C07D231/14 ,  C07D249/08 ,  C07D233/68 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130245087A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13685148

申请日：2012-11-26

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： C07D233/64

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US08344013B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US13413076

申请日：2012-03-06

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20080269305A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12148872

申请日：2008-04-23

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul R. Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D233/68 ,  A61K31/4174 ,  G01N33/53 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  G01N33/566 ,  C07K14/705 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R 5 5-如本说明书中所定义，及其药学上可接受的盐 。 这些化合物具有AT＆lt; 1＆gt;受体拮抗剂活性和尿丙氨酸抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。