公开(公告)号：US07473760B2

公开(公告)日：2009-01-06

申请号：US11269271

申请日：2005-11-09

申请人： Shubh D. Sharma ,  Wei Yang

发明人： Shubh D. Sharma ,  Wei Yang

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  C07K7/00

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/565 ,  C07K7/56 ,  C07K14/665 ,  C07K14/685 ,  Y10S436/811 ,  A61K2300/00

摘要： A cyclic peptide of the structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R5, R6, m, n and p are as defined. Further provided are compositions for treatment of sexual dysfunction in mammals, including male sexual dysfunction, such as erectile dysfunction, and female sexual dysfunction, by administration of a cyclic peptide including a C-terminus —OH group. Routes of administration include injection, oral, urethral, vaginal, nasal and mucosal administration.

摘要翻译： 结构式的环状肽或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 5，R 6，m，n和p如上所定义。 还提供了通过施用包括C末端-OH基团的环肽来治疗哺乳动物的性功能障碍的组合物，包括男性性功能障碍，例如勃起功能障碍和女性性功能障碍。 给药途径包括注射，口服，尿道，阴道，鼻和粘膜给药。

公开(公告)号：US07049398B1

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10049718

申请日：2000-06-15

申请人： Shubh D. Sharma ,  Yiqun Shi ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

发明人： Shubh D. Sharma ,  Yiqun Shi ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K51/08 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  A61K51/086 ,  A61K51/088 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/665

摘要： Metallopeptides and metallopeptide combinatorial libraries specific for melanocortin receptors are provided, for use in biological, pharmaceutical and related applications. The metallopeptides and combinatorial libraries are made of peptides, peptidomimetics and peptide-like constructs, in which the peptide, peptidomimetic or construct is conformationally fixed on complexation of a metal ion-binding portion thereof with a metal ion.

摘要翻译： 提供了特异于黑皮质素受体的金属肽和金属肽组合文库，用于生物，药物和相关应用。 金属肽和组合文库由肽，肽模拟物和肽样构建体制成，其中肽，拟肽或构建体在金属离子结合部分与金属离子的络合上被构象地固定。

公开(公告)号：US20170326259A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15603817

申请日：2017-05-24

申请人： Kaushik J. Dave ,  Shubh D. Sharma

发明人： Kaushik J. Dave ,  Shubh D. Sharma

IPC分类号： A61K51/10 ,  C07K16/30 ,  C07K16/28 ,  A61K35/28 ,  A61K39/00 ,  A61K35/12

摘要： Compositions and methods are described for stabilizing a radio-iodinated monoclonal IgG antibody for up to 17 days against radiolytic decomposition. The stabilized radiolabeled murine antibody binding the CD45 antigen expressed on various forms of lymphomas is useful as a radio-therapeutic and diagnostic agent in the treatment of human malignancies of hematopoietic origin, including lymphomas.

公开(公告)号：US07968548B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US11464053

申请日：2006-08-11

申请人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

发明人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12

摘要： Melanocortin receptor-specific compounds with diamine groups of the general formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, where W is a diamine heteroatom unit with at least one cationic center, hydrogen bond donor or hydrogen bond acceptor, J, Q, L1, L2, L3, R1a, R1b, R2a, R2b and X are as defined in the specification, and the carbon atom marked with an asterisk can have any stereochemical configuration. Compounds disclosed herein bind to one or more melanocortin receptors and may be an agonist, a partial agonist, an antagonist, an inverse agonist or an antagonist of an inverse agonist as to one or more melanocortin receptors, and may be employed for treatment of one or more melanocortin receptor-associated conditions or disorders, including specifically treatment of obesity and related conditions.

摘要翻译： 具有通式的二胺基的黑皮质素受体特异性化合物及其药学上可接受的盐，其中W是具有至少一个阳离子中心，氢键供体或氢键受体的二胺杂原子单元，J，Q，L1，L2，L3， R1a，R1b，R2a，R2b和X如本说明书中所定义，并且带有星号的碳原子可具有任何立体化学构型。 本文公开的化合物结合一种或多种黑皮质素受体，并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的反向激动剂的激动剂，部分激动剂，拮抗剂，反向激动剂或拮抗剂，并且可以用于治疗一种或多种黑皮质素受体 更多的黑皮质素受体相关病症或障碍，包括特别治疗肥胖症和相关病症。

公开(公告)号：US07655658B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11040838

申请日：2005-01-21

申请人： Shubh D. Sharma ,  Yiqun Shi

发明人： Shubh D. Sharma ,  Yiqun Shi

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A thienopyrimidine compound of the formula: wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and methods of use of such compounds for the treatment of melanocortin receptor-associated disorders.

摘要翻译： 下式的噻吩并嘧啶化合物：其中R1，R2，R3和R4如本文所定义，以及使用这些化合物治疗黑皮质素受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US5683981A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US470343

申请日：1995-06-06

申请人： Mac E. Hadley ,  Victor J. Hruby ,  Shubh D. Sharma

发明人： Mac E. Hadley ,  Victor J. Hruby ,  Shubh D. Sharma

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/685 ,  A61K38/02 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K14/685 ,  A61K38/00

摘要： A novel class of cyclic bridged analogs of .alpha.-MSH are described herein. With the described analogs, when administered in pharmaceutical compositions, it is now possible to achieve normalization of hypopigmentation dysfunctions and to achieve darkening of the skin in the total absence of sun or UV light irradiation.

摘要翻译： 本文描述了一类新型α-MSH的环状桥连类似物。 使用所描述的类似物，当以药物组合物施用时，现在可以实现色素沉着功能障碍的正常化，并且在完全没有阳光或UV光照射下实现皮肤变暗。

公开(公告)号：US07754691B1

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11428749

申请日：2006-07-05

申请人： Shubh D. Sharma

发明人： Shubh D. Sharma

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07K5/1002 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06 ,  C07K14/68

摘要： Linear peptides with a C-terminus —OH group that are specific for one or more melanocortin receptors, and which may be used in the treatment of melanocortin receptor-mediated disorders, including a variety of body weight disorders including cachexia, and for treatment of inflammation, immune disorders and other conditions, diseases and syndromes, and pharmaceutical compositions including such linear peptides.

摘要翻译： 具有一个或多个黑皮质素受体特异性的C末端-OH基团的线性肽，其可用于治疗黑皮质素受体介导的病症，包括各种体重紊乱（包括恶病质）和治疗炎症 ，免疫疾病和其他病症，疾病和综合征，以及包括这种线性肽的药物组合物。

公开(公告)号：US07727991B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11464051

申请日：2006-08-11

申请人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

发明人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D403/12

摘要： Melanocortin receptor-specific compounds of the general formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, where J is a substituted or unsubstituted monocyclic or bicyclic ring structure, W is a heteroatom unit with at least one cationic center, hydrogen bond donor or hydrogen bond acceptor, Q is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic ring group, L, R2a, R2b, R3a, R3b, r, x and y are as defined in the specification, and the carbon atoms marked with an asterisk can have any stereochemical configuration. Compounds disclosed herein bind to one or more melanocortin receptors and may be an agonist, a partial agonist, an antagonist, an inverse agonist or an antagonist of an inverse agonist as to one or more melanocortin receptors, and may be employed for treatment of one or more melanocortin receptor-associated conditions or disorders, including specifically treatment of obesity and related conditions.

摘要翻译： 其中J是取代或未取代的单环或双环结构，W是具有至少一个阳离子中心，氢键给体或氢键受体的杂原子单元，Q是通式的黑皮质素受体特异性化合物及其药学上可接受的盐 取代或未取代的芳族碳环基，L，R2a，R2b，R3a，R3b，r，x和y如说明书中所定义，并且带有星号的碳原子可以具有任何立体化学构型。 本文公开的化合物结合一种或多种黑皮质素受体，并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的反向激动剂的激动剂，部分激动剂，拮抗剂，反向激动剂或拮抗剂，并且可以用于治疗一种或多种黑皮质素受体 更多的黑皮质素受体相关病症或障碍，包括特别治疗肥胖症和相关病症。

公开(公告)号：US07727990B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11464069

申请日：2006-08-11

申请人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

发明人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D295/067

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12

摘要： Melanocortin receptor-specific compounds of the general formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, where X, W, J, Q, L1, L2, L3, R1a, R1b, R2a, and R2b are as defined in the specification, and the carbon atom marked with an asterisk can have any stereochemical configuration. Compounds disclosed herein bind to one or more melanocortin receptors and may be an agonist, a partial agonist, an antagonist, an inverse agonist or an antagonist of an inverse agonist as to one or more melanocortin receptors, and may be employed for treatment of one or more melanocortin receptor-associated conditions or disorders, including specifically treatment of obesity and related conditions.

摘要翻译： 通式的黑皮质素受体特异性化合物及其药学上可接受的盐，其中X，W，J，Q，L1，L2，L3，R1a，R1b，R2a和R2b如本说明书中所定义， 星号可以具有任何立体化学构型。 本文公开的化合物结合一种或多种黑皮质素受体，并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的反向激动剂的激动剂，部分激动剂，拮抗剂，反向激动剂或拮抗剂，并且可以用于治疗一种或多种黑皮质素受体 更多的黑皮质素受体相关病症或障碍，包括特别治疗肥胖症和相关病症。

公开(公告)号：US07550602B1

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11036281

申请日：2005-01-14

申请人： Shubh D. Sharma

发明人： Shubh D. Sharma

IPC分类号： A01N43/52 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the general formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, and X are as defined. Further provided are methods for treatment of sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction, and combination drugs and method of use thereof, including a compound of the invention and one or more second sexual dysfunction pharmaceutical agents.

摘要翻译： 通式化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和X如上所定义。 还提供了治疗性功能障碍的方法，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍，以及联合药物及其使用方法，包括本发明的化合物和一种或多种第二性功能障碍药剂。