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    Linear and cyclic melanocortin receptor-specific peptidomimetics
    4.
    发明授权
    Linear and cyclic melanocortin receptor-specific peptidomimetics 有权
    线性和环状黑皮质素受体特异性肽模拟物

    公开(公告)号：US08114844B2

    公开(公告)日：2012-02-14

    申请号：US12244880

    申请日：2008-10-03

    申请人： Shubh D. Sharma ,  Margarita Bastos ,  Wei Yang

    发明人： Shubh D. Sharma ,  Margarita Bastos ,  Wei Yang

    IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/08 ,  C07D403/00

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07K7/16 ,  C07K14/58

    摘要： Linear and cyclic peptidomimetics which bind to one or more melanocortin receptors are provided, which peptidomimetics include at least one ring-constrained amino acid surrogate of formula I: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and y are as defined in the specification, together with methods for synthesizing ring-constrained amino acid surrogates of formula I and peptidomimetics incorporating the same, and methods of use of peptidomimetics in the treatment of various diseases, syndromes and conditions.

    摘要翻译： 提供了结合一种或多种黑皮质素受体的线性和环肽模拟物，其中肽模拟物包括至少一个式I的环受限氨基酸替代物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和y 以及用于合成式I的环受限制的氨基酸替代物的方法和包含其的肽模拟物的方法，以及使用肽模拟物治疗各种疾病，综合征和病症的方法。

    Melanocortin receptor-specific piperazine compounds with diamine groups
    5.
    发明授权
    Melanocortin receptor-specific piperazine compounds with diamine groups 有权
    具有二胺基团的黑皮质素受体特异性哌嗪化合物

    公开(公告)号：US07968548B2

    公开(公告)日：2011-06-28

    申请号：US11464053

    申请日：2006-08-11

    申请人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

    发明人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Kevin D. Burris ,  Zhijun Wu ,  Papireddy Purma ,  Yadi Reddy Bonuga

    IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

    CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12

    摘要： Melanocortin receptor-specific compounds with diamine groups of the general formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, where W is a diamine heteroatom unit with at least one cationic center, hydrogen bond donor or hydrogen bond acceptor, J, Q, L1, L2, L3, R1a, R1b, R2a, R2b and X are as defined in the specification, and the carbon atom marked with an asterisk can have any stereochemical configuration. Compounds disclosed herein bind to one or more melanocortin receptors and may be an agonist, a partial agonist, an antagonist, an inverse agonist or an antagonist of an inverse agonist as to one or more melanocortin receptors, and may be employed for treatment of one or more melanocortin receptor-associated conditions or disorders, including specifically treatment of obesity and related conditions.

    摘要翻译： 具有通式的二胺基的黑皮质素受体特异性化合物及其药学上可接受的盐，其中W是具有至少一个阳离子中心，氢键供体或氢键受体的二胺杂原子单元，J，Q，L1，L2，L3， R1a，R1b，R2a，R2b和X如本说明书中所定义，并且带有星号的碳原子可具有任何立体化学构型。 本文公开的化合物结合一种或多种黑皮质素受体，并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的反向激动剂的激动剂，部分激动剂，拮抗剂，反向激动剂或拮抗剂，并且可以用于治疗一种或多种黑皮质素受体 更多的黑皮质素受体相关病症或障碍，包括特别治疗肥胖症和相关病症。

    Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds
    8.
    发明授权
    Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds 失效
    噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4-二酮黑皮质素特异性化合物

    公开(公告)号：US07655658B2

    公开(公告)日：2010-02-02

    申请号：US11040838

    申请日：2005-01-21

    申请人： Shubh D. Sharma ,  Yiqun Shi

    发明人： Shubh D. Sharma ,  Yiqun Shi

    IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/36

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： A thienopyrimidine compound of the formula: wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and methods of use of such compounds for the treatment of melanocortin receptor-associated disorders.

    摘要翻译： 下式的噻吩并嘧啶化合物：其中R1，R2，R3和R4如本文所定义，以及使用这些化合物治疗黑皮质素受体相关疾病的方法。

    Metallopeptide compounds
    10.
    发明授权
    Metallopeptide compounds 有权
    金属肽化合物

    公开(公告)号：US07385025B2

    公开(公告)日：2008-06-10

    申请号：US11188552

    申请日：2005-07-25

    申请人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Ramesh Rajpurohit ,  Hui-Zhi Cai ,  Margarita Bastos

    发明人： Shubh D. Sharma ,  Yi-Qun Shi ,  Ramesh Rajpurohit ,  Hui-Zhi Cai ,  Margarita Bastos

    IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K51/08 ,  C07K7/00

    CPC分类号： A61K38/04 ,  A61K38/105 ,  A61K38/34 ,  C07K14/68 ,  A61K2300/00

    摘要： Metallopeptides with a sequence of a biologically active alpha-melanocyte stimulating hormone (α-MSH), gamma-melanocyte stimulating hormone (γ-MSH), or bombesin sequence of length n residues, wherein a residue including a nitrogen atom and sulfur atom each available for complexation to a metal ion is inserted at any position from between the two and three position to the C-terminus side of the n position, or alternatively is substituted for the residue at any position from the three position to the n position, with a metal ion complexed thereto, with any proline (Pro) residue which is either of the two residues on the immediately adjacent N-terminus side of the inserted or substituent residue comprising a nitrogen atom and sulfur atom available for complexation to a metal ion is substituted with a homolog.

    摘要翻译： 具有生物活性α-黑素细胞刺激激素（α-MSH），γ-黑素细胞刺激激素（γ-MSH）或长度为n个残基的铃蟾肽序列的序列的金属肽，其中包含氮原子和硫原子的残基各自可用 用于与金属离子的络合被插入到位于n位置的两个和三个位置到C末端侧的任何位置处，或者替代地在从三个位置到n个位置的任何位置处的残基代替， 金属离子与其中包含可与金属离子络合的氮原子和硫原子的插入或取代残基的直接相邻的N末端侧的两个残基中的任一种的脯氨酸（Pro）残基替换为 同系物