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公开(公告)号：US08114844B2
公开(公告)日：2012-02-14
申请号：US12244880
申请日：2008-10-03
申请人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang
发明人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang
IPC分类号： A61K38/12 , A61K38/08 , C07D403/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07K7/16 , C07K14/58
摘要： Linear and cyclic peptidomimetics which bind to one or more melanocortin receptors are provided, which peptidomimetics include at least one ring-constrained amino acid surrogate of formula I: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and y are as defined in the specification, together with methods for synthesizing ring-constrained amino acid surrogates of formula I and peptidomimetics incorporating the same, and methods of use of peptidomimetics in the treatment of various diseases, syndromes and conditions.
摘要翻译： 提供了结合一种或多种黑皮质素受体的线性和环肽模拟物，其中肽模拟物包括至少一个式I的环受限氨基酸替代物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和y 以及用于合成式I的环受限制的氨基酸替代物的方法和包含其的肽模拟物的方法，以及使用肽模拟物治疗各种疾病，综合征和病症的方法。
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公开(公告)号：US07417027B2
公开(公告)日：2008-08-26
申请号：US10756212
申请日：2004-01-12
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/1008 , C07K5/1013 , C07K5/1027 , C07K7/56 , C07K14/68
摘要： Linear and cyclic peptides are provided specific to one or melanocortin receptors, and which exhibit agonist, antagonist, or mixed agonist-antagonist activity. In one embodiment, a linear peptide of the following general formula is provided:
摘要翻译： 线性和环肽提供特异于一种或黑皮质素受体，并且其表现出激动剂，拮抗剂或混合的激动剂 - 拮抗剂活性。 在一个实施方案中，提供以下通式的线性肽：
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3.发明申请公开(公告)号：US20110065652A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：US12952238
申请日：2010-11-23
申请人： Yi-Qun Shi , Shubh D. Sharma , Wei Yang , Xin Chen
发明人： Yi-Qun Shi , Shubh D. Sharma , Wei Yang , Xin Chen
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K45/06 , C07K14/685
摘要： A melanocortin receptor agonist cyclic peptide of the formula where R, x and y are as defined in the specification, compositions and formulations including the peptide of the foregoing formula, and methods of preventing, ameliorating or treating melanocortin receptor-mediated diseases, indications, conditions and syndromes, including sexual dysfunction such as male erectile dysfunction and female sexual dysfunction.
摘要翻译： 下式的黑皮质素受体激动剂环肽其中R，x和y如说明书中所定义，包括上述式的肽的组合物和制剂，以及预防，改善或治疗黑皮质素受体介导的疾病，适应症，条件 和综合征，包括性功能障碍如男性勃起功能障碍和女性性功能障碍。
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公开(公告)号：US07795221B2
公开(公告)日：2010-09-14
申请号：US11694358
申请日：2007-03-30
申请人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang , Hui-Zhi Cai
发明人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang , Hui-Zhi Cai
IPC分类号： A61K38/10
CPC分类号： C07D241/08 , A61K38/00 , A61K47/60 , C07K14/58
摘要： Linear constructs with an N-terminus and a C-terminus which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues and at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and optionally at least one prosthetic group covalently bound to a reactive group of at least one of the amino acid residues or surrogates, pharmaceutical compositions including such linear constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.
摘要翻译： 具有与利尿钠肽受体结合的N末端和C末端并且包括多个氨基酸残基和至少一个式I的氨基酸替代物的线性构建体：其中R，R'，Q，Y，W， Z，J，x和n如说明书中所定义，以及任选地至少一个与至少一个氨基酸残基或替代物的反应性基团共价结合的假基团，包括这种线型构建体的药物组合物，以及治疗方法 充血性心力衰竭或其它需要诱导抗高血压，心血管，肾或内分泌作用的综合征或疾病。
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公开(公告)号：US20100075895A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：US12622055
申请日：2009-11-19
申请人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang , Hui-Zhi Cai
发明人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang , Hui-Zhi Cai
CPC分类号： C07K14/58
摘要： Cyclic constructs with an N-terminus and a C-terminus which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues, at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and optionally at least one prosthetic group, pharmaceutical compositions including such cyclic constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.
摘要翻译： 具有结合利尿钠肽受体并包含多个氨基酸残基的N末端和C末端的至少一个式I的氨基酸替代物的环状构建体：其中R，R'，Q，Y，W， Z，J，x和n如说明书中所定义，以及任选的至少一个假体基团，包括这种环状构建体的药物组合物，以及治疗充血性心力衰竭或其它病症的方法，综合征或疾病，其诱导抗高血压 ，心血管，肾脏或内分泌效应。
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公开(公告)号：US20100035821A1
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：US12572284
申请日：2009-10-02
申请人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang
发明人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang
摘要： Cyclic constructs which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues, at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and a cyclic linkage including one or two amide bonds, pharmaceutical compositions including such cyclic constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.
摘要翻译： 结合利尿钠肽受体并包含多个氨基酸残基的至少一种氨基酸替代物，其中R，R'，Q，Y，W，Z，J，x和n如上所定义， 在本说明书中，包括一个或两个酰胺键的环状连接，包括这种环状构建体的药物组合物，治疗充血性心力衰竭或其它病症的方法，综合征或诱导抗高血压，心血管，肾脏或内分泌效应的疾病 是理想的。
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公开(公告)号：US20090069224A1
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：US12244880
申请日：2008-10-03
申请人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang
发明人： Shubh D. Sharma , Margarita Bastos , Wei Yang
CPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07K7/16 , C07K14/58
摘要： Linear and cyclic peptidomimetics which bind to one or more melanocortin receptors are provided, which peptidomimetics include at least one ring-constrained amino acid surrogate of formula I: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and y are as defined in the specification, together with methods for synthesizing ring-constrained amino acid surrogates of formula I and peptidomimetics incorporating the same, and methods of use of peptidomimetics in the treatment of various diseases, syndromes and conditions.
摘要翻译： 提供了结合一种或多种黑皮质素受体的线性和环肽模拟物，其中肽模拟物包括至少一个式I的环受限氨基酸替代物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和y 以及用于合成式I的环受限制的氨基酸替代物的方法和包含其的肽模拟物的方法，以及使用肽模拟物治疗各种疾病，综合征和病症的方法。
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公开(公告)号：US06979436B2
公开(公告)日：2005-12-27
申请号：US10150979
申请日：2002-05-17
申请人： Shubh D. Sharma , Wei Yang , Hui-Zhi Cai
发明人： Shubh D. Sharma , Wei Yang , Hui-Zhi Cai
CPC分类号： C07K5/1027 , A61K51/0478 , C07K1/047 , C07K5/1008 , C07K5/1016
摘要： Metallopeptides and metallopeptide combinatorial libraries specific for opioids receptors are provided, for use in biological, pharmaceutical and related applications. The metallopeptides and combinatorial libraries are made of peptides, peptidomimetics and peptide-like constructs, in which the peptide, peptidomimetic or construct is conformationally fixed in a biologically active configuration specific for one or more opioid receptors on complexation of a metal ion-binding portion thereof with a metal ion.
摘要翻译： 提供了对阿片类受体特异性的金属肽和金属肽组合文库，用于生物，药物和相关应用。 金属肽和组合文库由肽，肽模拟物和肽样构建体制成，其中肽，拟肽或构建体在一种或多种阿片受体特异性的生物活性构型中被构象地固定在金属离子结合部分的络合物上 与金属离子。
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公开(公告)号：US08846601B2
公开(公告)日：2014-09-30
申请号：US13311824
申请日：2011-12-06
申请人： Yi-qun Shi , Shubh D. Sharma , John H. Dodd , Wei Yang , Xin Chen
发明人： Yi-qun Shi , Shubh D. Sharma , John H. Dodd , Wei Yang , Xin Chen
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/685 , C07K7/56 , C07K5/117
CPC分类号： C07K7/64 , A61K38/00 , A61K38/12 , C07K5/1024 , C07K7/56 , C07K14/685 , Y02A50/401
摘要： Melanocortin receptor-specific cyclic peptides of the formula where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and z are as defined in the specification, compositions and formulations including the peptides of the foregoing formula, and methods of preventing, ameliorating or treating melanocortin receptor-mediated diseases, indications, conditions and syndromes.
摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和z如说明书中所定义的黑皮质素受体特异性环肽，包括上述式的肽的组合物和制剂，以及 预防，改善或治疗黑皮质素受体介导的疾病，适应症，病症和综合征的方法。
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10.发明授权公开(公告)号：US08487073B2
公开(公告)日：2013-07-16
申请号：US12952238
申请日：2010-11-23
申请人： Yi-Qun Shi , Shubh D. Sharma , Wei Yang , Xin Chen
发明人： Yi-Qun Shi , Shubh D. Sharma , Wei Yang , Xin Chen
IPC分类号： A61K38/00
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K45/06 , C07K14/685
摘要： A melanocortin receptor agonist cyclic peptide of the formula where R, x and y are as defined in the specification, compositions and formulations including the peptide of the foregoing formula, and methods of preventing, ameliorating or treating melanocortin receptor-mediated diseases, indications, conditions and syndromes, including sexual dysfunction such as male erectile dysfunction and female sexual dysfunction.
摘要翻译： 下式的黑皮质素受体激动剂环肽其中R，x和y如说明书中所定义，包括上述式的肽的组合物和制剂，以及预防，改善或治疗黑皮质素受体介导的疾病，适应症，条件 和综合征，包括性功能障碍如男性勃起功能障碍和女性性功能障碍。
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