公开(公告)号：US07067667B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10694845

申请日：2003-10-29

申请人： Stefan Jaroch ,  Hartmut Rehwinkel ,  Peter Holscher ,  Detlev Sülzle ,  Margrit Hillmann ,  Gerardine Anne Burton ,  Fiona Mcdougall McDonald

发明人： Stefan Jaroch ,  Hartmut Rehwinkel ,  Peter Holscher ,  Detlev Sülzle ,  Margrit Hillmann ,  Gerardine Anne Burton ,  Fiona Mcdougall McDonald

IPC分类号： C07D221/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18

摘要： 3,4-dihydroquinoline derivatives, a process for their production and their use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： 3,4-二氢喹啉衍生物，其制备方法及其在药剂中的应用。

公开(公告)号：US06914059B2

公开(公告)日：2005-07-05

申请号：US10258016

申请日：2001-04-12

申请人： Hartmut Rehwinkel ,  Peter Hoelscher ,  Stefan Jaroch ,  Detlev Suelzle ,  Margrit Hillmann ,  Gerardine Anne Burton ,  Fiona Mcdonald McDonald

发明人： Hartmut Rehwinkel ,  Peter Hoelscher ,  Stefan Jaroch ,  Detlev Suelzle ,  Margrit Hillmann ,  Gerardine Anne Burton ,  Fiona Mcdonald McDonald

IPC分类号： C07D279/16 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D265/34 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D265/34

摘要： Compounds of formula I, their tautomeric and isomeric forms and salts, as well as the process for their production and their use in pharmaceutical agents are described.

摘要翻译： 描述式I化合物，其互变异构体和异构体形式和盐，以及其制备方法及其在药剂中的用途。

公开(公告)号：US6160012A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US423336

申请日：2000-03-27

申请人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

发明人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/23 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C403/08 ,  C07C405/00 ,  C07D251/44 ,  C07D251/50 ,  C07D251/54 ,  C07D251/60 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  A01K31/5575

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07C403/08 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/06 ,  C07D277/24

摘要： Leukotriene-B.sub.4 derivatives of general formula (I), in which R.sub.1 represents H, CF.sub.3, CH.sub.2 OH, and R.sub.2 represents H or an organic acid radical; R.sup.3 symbolizes H, C.sub.1 -C.sub.14 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, or a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least 1 heteroatom; R.sub.4 means hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl; A symbolizes a trans, trans--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH, a --CH.sub.2 CH.sub.2 --CH.dbd.CH-- or a tetramethylene group; B symbolizes a C.sub.1 -C.sub.10 -- straight-chain or branched-chain alkylene group or group (a) or (b); D can mean a direct bond, oxygen, sulfur, --C.tbd.C--, --CH.dbd.CR.sub.7, or together with B can also mean a direct bond; R.sub.5 and R.sub.6 are the same or different and represent H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or R.sub.6 represents H and R.sub.5 represents C.sub.1 -C.sub.15 alkanoyl or R.sub.8 represents SO.sub.2 ; R.sub.7 means H, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, chlorine, bromine; R.sub.8 has the same meaning as R.sub.3, m means 1-3, o means 0-5, p means 0-5, X is a direct bond, oxygen, sulfur, an aromatic compound or heteroaromatic compound, Y is a C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, n is 2-5, and, if R.sub.4 means hydrogen, their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The leukotriene derivatives are used as dermatological products. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 03139 Sec。 371日期2000年3月27日 102（e）日期2000年3月27日PCT提交1998年5月22日PCT公布。 第WO98 / 52915 PCT公开 日期：1月26日，通式（I）的白俄罗烯-B4衍生物，其中R1表示H，CF3，CH2OH和R2表示H或有机酸基; R3表示H，C1-C14烷基，C3-C10环烷基或具有至少1个杂原子的5至6元芳族杂环; R4表示氢，C1-C10烷基，C3-C10环烷基; A表示反式，反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或四亚甲基; B表示C1-C10-直链或支链亚烷基或基团（a）或（b）; D可以表示直接键，氧，硫，-C 3位C，-CH = CR 7，或与B一起也可以是直接键; R5和R6相同或不同，代表H或C1-C4烷基，或R6代表H，R5代表C1-C15烷酰基或R8代表SO2; R7表示H，C1-C5烷基，氯，溴; R8与R3相同，m表示1-3，o表示0-5，p表示0-5，X表示直接键，氧，硫，芳香族化合物或杂芳族化合物，Y表示C1〜C8烷基 ，C 3 -C 10环烷基，n为2-5，如果R 4表示氢，则其与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。 白三烯衍生物用作皮肤病学产品。

公开(公告)号：US06340706B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09424449

申请日：2000-03-10

申请人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

发明人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

IPC分类号： A61K3120

CPC分类号： C07C405/0066 ,  C07C405/00

摘要： The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for CH2OH, CH3, CF3, COOR4, CONR5R6; R2 stands for H or an organic acid radical with 1-15 C atoms; R3 stands for H; R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, a C6-C10-aryl radical optionally substituted by 1-3 halogen, phenyl, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy, or CH2—CO—(C6-C10) aryl, or a 5-6 link ring with at least 1 heteroatom; A is a trans-, trans-CH═CH—CH═CH, a —CH2CH2—CH═CH— or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, —C≡C—, —CH═CR7, or a direct bonding with B. The invention also relates to salts thereof, having physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The inventive substances can be used as pharmaceutical preparations

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的白三烯B4衍生物，其中R1代表CH2OH，CH3，CF3，COOR4，CONR5R6; R2代表H或具有1-15个C原子的有机酸基团; R3代表H; R4是氢，C1-C10-烷基，C3-C10-环烷基，任选被1-3个卤素取代的C 6 -C 10 - 芳基，苯基，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基 ，羧基或羟基，或CH 2 -CO-（C 6 -C 10）芳基或具有至少1个杂原子的5-6连接环; A是反式 - 反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或四亚甲基; B是C1-C10直链或支链亚氨基或基团（a）或（b）; D是直接键合，氧，硫，-C = C - ， - CH = CR7，或与B的直接键合。本发明还涉及其具有生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。 本发明的物质可以用作药物制剂

公开(公告)号：US07220856B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10607530

申请日：2003-06-26

申请人： Laura Dunning ,  Stefan Jaroch ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Xiongdong Lian ,  Meina Liang ,  Shou-Fu Lu ,  James Onuffer ,  Gary Phillips ,  Guo-Ping Wei ,  Bin Ye

发明人： Laura Dunning ,  Stefan Jaroch ,  Monica J. Kochanny ,  Wheeseong Lee ,  Xiongdong Lian ,  Meina Liang ,  Shou-Fu Lu ,  James Onuffer ,  Gary Phillips ,  Guo-Ping Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： C07D223/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/46 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to CCR5 receptor antagonists of formulae (1a) or (1b): enantiomers, diastereomers, salts and solvates thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R7 are as defined herein. The invention further includes a method of CCR5-mediated disorders employing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（1a）或（1b）的CCR5受体拮抗剂：其对映异构体，非对映异构体，盐和溶剂化物，其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5和R 7如本文所定义。 本发明还包括使用这种化合物的CCR5介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20060167035A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11312635

申请日：2005-12-21

申请人： Wolfgang Schwede ,  Stefan Jaroch ,  Benjamin Bader ,  Roman Hillig ,  Antonius Ter Laak ,  Dieter Zopf

发明人： Wolfgang Schwede ,  Stefan Jaroch ,  Benjamin Bader ,  Roman Hillig ,  Antonius Ter Laak ,  Dieter Zopf

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D221/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to a quinoline derivative with general formula A in which R1, R2, R3, X, Y, Z and A are indicated in the description and the claims, the use of the compounds of general formula A for treating various diseases as well as the production of compounds of general formula A.

摘要翻译： 本发明涉及通式A的喹啉衍生物，其中R 1，R 2，R 3，X，Y，Z和A 在说明书和权利要求书中指出，通式A的化合物用于治疗各种疾病以及通式A化合物的制备。