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    Leukotriene B.sub.4 derivatives, in particular oximo-LTB.sub.4 - antagonists
    1.
    发明授权
    Leukotriene B.sub.4 derivatives, in particular oximo-LTB.sub.4 - antagonists 失效
    白三烯B4衍生物，特别是oximo-LTB4拮抗剂

    公开(公告)号：US6160012A

    公开(公告)日：2000-12-12

    申请号：US423336

    申请日：2000-03-27

    申请人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

    发明人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/23 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C403/08 ,  C07C405/00 ,  C07D251/44 ,  C07D251/50 ,  C07D251/54 ,  C07D251/60 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  A01K31/5575

    CPC分类号： C07D277/56 ,  C07C403/08 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/06 ,  C07D277/24

    摘要： Leukotriene-B.sub.4 derivatives of general formula (I), in which R.sub.1 represents H, CF.sub.3, CH.sub.2 OH, and R.sub.2 represents H or an organic acid radical; R.sup.3 symbolizes H, C.sub.1 -C.sub.14 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, or a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least 1 heteroatom; R.sub.4 means hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl; A symbolizes a trans, trans--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH, a --CH.sub.2 CH.sub.2 --CH.dbd.CH-- or a tetramethylene group; B symbolizes a C.sub.1 -C.sub.10 -- straight-chain or branched-chain alkylene group or group (a) or (b); D can mean a direct bond, oxygen, sulfur, --C.tbd.C--, --CH.dbd.CR.sub.7, or together with B can also mean a direct bond; R.sub.5 and R.sub.6 are the same or different and represent H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, or R.sub.6 represents H and R.sub.5 represents C.sub.1 -C.sub.15 alkanoyl or R.sub.8 represents SO.sub.2 ; R.sub.7 means H, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, chlorine, bromine; R.sub.8 has the same meaning as R.sub.3, m means 1-3, o means 0-5, p means 0-5, X is a direct bond, oxygen, sulfur, an aromatic compound or heteroaromatic compound, Y is a C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, n is 2-5, and, if R.sub.4 means hydrogen, their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The leukotriene derivatives are used as dermatological products. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 03139 Sec。 371日期2000年3月27日 102（e）日期2000年3月27日PCT提交1998年5月22日PCT公布。 第WO98 / 52915 PCT公开 日期：1月26日，通式（I）的白俄罗烯-B4衍生物，其中R1表示H，CF3，CH2OH和R2表示H或有机酸基; R3表示H，C1-C14烷基，C3-C10环烷基或具有至少1个杂原子的5至6元芳族杂环; R4表示氢，C1-C10烷基，C3-C10环烷基; A表示反式，反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或四亚甲基; B表示C1-C10-直链或支链亚烷基或基团（a）或（b）; D可以表示直接键，氧，硫，-C 3位C，-CH = CR 7，或与B一起也可以是直接键; R5和R6相同或不同，代表H或C1-C4烷基，或R6代表H，R5代表C1-C15烷酰基或R8代表SO2; R7表示H，C1-C5烷基，氯，溴; R8与R3相同，m表示1-3，o表示0-5，p表示0-5，X表示直接键，氧，硫，芳香族化合物或杂芳族化合物，Y表示C1〜C8烷基 ，C 3 -C 10环烷基，n为2-5，如果R 4表示氢，则其与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。 白三烯衍生物用作皮肤病学产品。

    Leukotriene-B4 derivatives, in particular 7-methylcyclohexyl-LTB4 antagonists
    2.
    发明授权
    Leukotriene-B4 derivatives, in particular 7-methylcyclohexyl-LTB4 antagonists 失效
    白三烯-B4衍生物，特别是7-甲基环己基-TBB4拮抗剂

    公开(公告)号：US06340706B1

    公开(公告)日：2002-01-22

    申请号：US09424449

    申请日：2000-03-10

    申请人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

    发明人： Bernd Buchmann ,  Wolfgang Frohlich ,  Claudia Giesen ,  Hartwig Hennekes ,  Stefan Jaroch ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： A61K3120

    CPC分类号： C07C405/0066 ,  C07C405/00

    摘要： The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for CH2OH, CH3, CF3, COOR4, CONR5R6; R2 stands for H or an organic acid radical with 1-15 C atoms; R3 stands for H; R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, a C6-C10-aryl radical optionally substituted by 1-3 halogen, phenyl, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy, or CH2—CO—(C6-C10) aryl, or a 5-6 link ring with at least 1 heteroatom; A is a trans-, trans-CH═CH—CH═CH, a —CH2CH2—CH═CH— or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, —C≡C—, —CH═CR7, or a direct bonding with B. The invention also relates to salts thereof, having physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The inventive substances can be used as pharmaceutical preparations

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的白三烯B4衍生物，其中R1代表CH2OH，CH3，CF3，COOR4，CONR5R6; R2代表H或具有1-15个C原子的有机酸基团; R3代表H; R4是氢，C1-C10-烷基，C3-C10-环烷基，任选被1-3个卤素取代的C 6 -C 10 - 芳基，苯基，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基 ，羧基或羟基，或CH 2 -CO-（C 6 -C 10）芳基或具有至少1个杂原子的5-6连接环; A是反式 - 反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或四亚甲基; B是C1-C10直链或支链亚氨基或基团（a）或（b）; D是直接键合，氧，硫，-C = C - ， - CH = CR7，或与B的直接键合。本发明还涉及其具有生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。 本发明的物质可以用作药物制剂