公开(公告)号：US08569340B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13348380

申请日：2012-01-11

申请人： Hui Hong ,  Xiang Xu ,  Jiaxin Yu ,  Rajinder Singh ,  Ihab S. Darwish ,  Sambaiah Thota

发明人： Hui Hong ,  Xiang Xu ,  Jiaxin Yu ,  Rajinder Singh ,  Ihab S. Darwish ,  Sambaiah Thota

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R4, E, T, n and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 4，E，T，n和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US20130269046A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13825543

申请日：2011-09-26

申请人： Todd M. Kinsella ,  Donald G. Payan

发明人： Todd M. Kinsella ,  Donald G. Payan

IPC分类号： A01K67/027 ,  G01N33/50

CPC分类号： A01K67/0275 ,  A01K2217/072 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/035 ,  A01K2267/0393 ,  C12N15/8509 ,  C12N2800/107 ,  C12N2800/30 ,  C12N2830/002 ,  C12N2830/20 ,  C12N2840/203 ,  G01N33/5008

摘要： A non-human animal model for muscle cell atrophy is provided. In certain embodiments, the animal comprises a cell comprising a nuclear genome comprising a biologically active atrogen gene in operable linkage with a reporter construct comprising: i. a first coding sequence for an optically detectable protein; and ii. a second coding sequence for a secreted reporter enzyme; wherein expression of the atrogen gene is induced upon initiation of muscle cell atrophy, thereby resulting in production of the secreted reporter enzyme and the first optically detectable protein by the cell. Screening assays that employ the non-human animal are also provided.

摘要翻译： 提供了用于肌肉细胞萎缩的非人动物模型。 在某些实施方案中，动物包含包含核基因组的细胞，所述核基因组包含与报道构建体可操作地连接的生物活性的阿霉素基因，其包含： 光学可检测蛋白质的第一编码序列; 和ii。 分泌报道酶的第二编码序列; 其中在引发肌肉细胞萎缩时诱导所述阿变型基因的表达，从而导致细胞产生分泌的报道酶和第一可光学检测的蛋白质。 还提供了使用非人动物的筛选试验。

公开(公告)号：US08476263B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13475037

申请日：2012-05-18

申请人： Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Esteban Masuda ,  Thomas Sun ,  Valentino J. Stella

发明人： Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Esteban Masuda ,  Thomas Sun ,  Valentino J. Stella

IPC分类号： A61K31/5383

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/675 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65742

摘要： The present disclosure provides prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidinediamine compounds, compositions comprising the prodrugs, intermediates and methods for synthesizing the prodrugs and methods of using the prodrugs in a variety of applications.

摘要翻译： 本公开提供了生物活性2,4-嘧啶二胺化合物的前药，包含前体药物的组合物，用于合成前药的中间体和方法以及在各种应用中使用前药的方法。

公开(公告)号：US20130142807A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13750632

申请日：2013-01-25

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/538 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K39/395 ,  A61K38/13 ,  A61K31/436 ,  A61K31/343 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61K38/13 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D285/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： The invention encompasses compounds having formula I-V and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

公开(公告)号：US20130109695A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13725407

申请日：2012-12-21

申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Rajinder Singh ,  Thilo J. Heckrodt ,  Sacha Holland

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/502 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

公开(公告)号：US20130102596A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13656395

申请日：2012-10-19

申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Thomas Sun

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61M15/00 ,  B65B1/04 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K31/538 ,  A61M11/00 ,  A61M15/00 ,  A61M15/0073 ,  A61M15/0075 ,  A61M2202/064

摘要： Disclosed embodiments concern a device for administering a xinafoate salt of N4-[(2,2-difluoro-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one)-6-yl]-5-fluoro-N2-[3-(methylaminocarbonylmethyleneoxy)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine, or compositions thereof, and a method for making and using the device. Particular disclosed embodiments concern formulating the xinafoate salt for administration via the device.

摘要翻译： 公开的实施方案涉及用于施用N 4 - [（2,2-二氟-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮）-6-基] -5-氟-N 2 - [3- （甲基氨基羰基亚甲基氧基）苯基] -2,4-嘧啶二胺或其组合物，以及制造和使用该装置的方法。 特别公开的实施方案涉及配制用于通过该装置施用的锡酸盐。

公开(公告)号：US08415365B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12030031

申请日：2008-02-12

申请人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

发明人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61K38/13 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D285/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： The invention encompasses compounds having formula I-V and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

公开(公告)号：US08412504B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13219506

申请日：2011-08-26

申请人： Susan Catalano ,  John McLaughlin

发明人： Susan Catalano ,  John McLaughlin

IPC分类号： G06G7/48 ,  G01N33/48

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C12Q1/6841 ,  G01N33/502 ,  G01N33/582

摘要： The present invention provides an apparatus, system, method and computer program and computer program product for analyzing cellular samples. One embodiment of the apparatus and method provides a multiparameter assay that provides information with respect to cell proliferation, cell cycling and cell death. The multiparameter assay is particularly useful for assessing and screening candidate compounds for anti-cancer utility.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于分析细胞样本的装置，系统，方法和计算机程序和计算机程序产品。 该装置和方法的一个实施方案提供了多参数测定，其提供关于细胞增殖，细胞循环和细胞死亡的信息。 多参数测定特别可用于评估和筛选候选化合物用于抗癌效用。

公开(公告)号：US08399472B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12193627

申请日：2008-08-18

申请人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

发明人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61K38/13 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D285/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： The invention encompasses compounds having formula I-V and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

公开(公告)号：US08377924B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12691607

申请日：2010-01-21

申请人： Rajinder Singh ,  Huí Li ,  Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu ,  Carlos Valdez ,  Jing Zhang ,  Emily Stauffer ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez

发明人： Rajinder Singh ,  Huí Li ,  Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu ,  Carlos Valdez ,  Jing Zhang ,  Emily Stauffer ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.