公开(公告)号：US08269013B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12788715

申请日：2010-05-27

申请人： Pan Li ,  Nathan Waal ,  Steven Ronkin ,  Qing Tang ,  David Lauffer

发明人： Pan Li ,  Nathan Waal ,  Steven Ronkin ,  Qing Tang ,  David Lauffer

IPC分类号： C07D215/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, which is useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of formula I and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其可用于抑制c-Met蛋白激酶。 本发明还提供包含式I化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110136789A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12751016

申请日：2010-03-31

申请人： David Lauffer ,  Pan Li ,  Nathan Waal ,  Kira Mcginty ,  Qing Tang ,  Steven Ronkin ,  Luc Farmer ,  Dean Shannon ,  Dylan Jacobs

发明人： David Lauffer ,  Pan Li ,  Nathan Waal ,  Kira Mcginty ,  Qing Tang ,  Steven Ronkin ,  Luc Farmer ,  Dean Shannon ,  Dylan Jacobs

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P19/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制c-Met蛋白激酶的式I化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100256170A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12651639

申请日：2010-01-04

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自T-R 3，或与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元环; R2，R2'，T和R3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US20100234423A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12620845

申请日：2009-11-18

申请人： David Lauffer ,  Pan Li ,  Dean Shannon ,  Jianglin Liang

发明人： David Lauffer ,  Pan Li ,  Dean Shannon ,  Jianglin Liang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to compound 1, which is useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising Compound 1 and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制c-Met蛋白激酶的化合物1。 本发明还提供包含化合物1的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100144739A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12441187

申请日：2007-09-18

申请人： Alexander Aronov ,  Jon Come ,  John Court ,  David Deininger ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty ,  Suganthini Nanthakumar ,  Dean Stamos ,  Kirk Tanner

发明人： Alexander Aronov ,  Jon Come ,  John Court ,  David Deininger ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty ,  Suganthini Nanthakumar ,  Dean Stamos ,  Kirk Tanner

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99 ,  C07D409/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D497/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of c-Met tyrosine kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了可用作c-Met酪氨酸激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20070270444A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11369220

申请日：2006-03-06

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  C07D401/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R“X”和“R”独立地选自TR 3，或者与它们的插入原子一起形成稠合的，不饱和的或部分不饱和的， 具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的5-8元环; 和R 2，R 2，R 3和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US20070254868A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11726170

申请日：2007-03-21

申请人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99 ,  C07D403/14 ,  C07D223/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07115739B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US09953471

申请日：2001-09-14

申请人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charier

发明人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charier

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61P5/48

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z1 is nitrogen or CR9 and Z2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5–7 membered monocyclic ring or 8–10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R1, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IX的新型三唑化合物：其中Z 1是氮或CR 9和Z 2是氮或CH，条件是在 Z 1和Z 2中的至少一个是氮; G是环C或环D; 环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，其中所述环C具有一个或两个独立地选自-R 1的邻位取代基; 环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; R＆lt; x＆gt;和＆lt; y＆gt; y＆lt; / sup＆gt;是独立地选自TR 3，或R x x和R y， / SUP>与它们的插入原子一起形成稠环; R 1，R 3和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为GSK-3和Aurora的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病，癌症和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US20060173055A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11387126

申请日：2006-03-22

申请人： Alex Aronov ,  Upul Bandarage ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

发明人： Alex Aronov ,  Upul Bandarage ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds, processes for making the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，制备该化合物的方法和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20050137201A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10936470

申请日：2004-09-07

申请人： Alex Aronov ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

发明人： Alex Aronov ,  David Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald Tomlinson

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/503 ,  A61K31/519 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。