公开(公告)号：US08741912B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US11732845

申请日：2007-04-05

申请人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

发明人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The compounds are generally represented by structural formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof:

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 化合物通常由结构式I或其药学上可接受的盐表示：

公开(公告)号：US08524720B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12651639

申请日：2010-01-04

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M.C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M.C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自T-R 3，或与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元环; R2，R2'，T和R3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US20120316186A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13403169

申请日：2012-02-23

申请人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

发明人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  C12N9/99 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20080096901A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11787165

申请日：2007-04-13

申请人： Michael Arnost ,  Guy Bemis ,  Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Ronald Grey ,  Mark Ledeboer ,  Brian Ledford ,  Craig Marhefka ,  David Messersmith ,  Albert Pierce ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

发明人： Michael Arnost ,  Guy Bemis ,  Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Ronald Grey ,  Mark Ledeboer ,  Brian Ledford ,  Craig Marhefka ,  David Messersmith ,  Albert Pierce ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D249/08 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, processes for preparing the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物，制备化合物的方法和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090227607A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12245069

申请日：2008-10-03

申请人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

发明人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20090088445A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US11732845

申请日：2007-04-05

申请人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

发明人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07008948B2

公开(公告)日：2006-03-07

申请号：US10624800

申请日：2003-07-22

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P5/48 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R“x”和“R”独立地选自TR 3，或者与它们的插入原子一起形成稠合的，不饱和的或部分不饱和的， 具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的5-8元环; 和R 2，R 2，R 3和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US06613776B2

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09952836

申请日：2001-09-14

申请人： Ronald Knegtel ,  David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： Ronald Knegtel ,  David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of formula V: wherein Z1 is N, CRa, or CH, and Z2 is N or CH, provided one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T—R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; and R1, R2, R2′, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了包含药学上可接受的载体和式V化合物的新型吡唑组合物：其中Z1是N，CRa或CH，Z2是N或CH，其中Z1和Z2之一是氮; G是环C或环D; 环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，其中所述环C具有一个或两个独立地选自-R 1的邻位取代基; 环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; Rx和Ry独立地选自T-R3，或Rx和Ry与它们的插入原子一起形成稠环; R1，R2，R2'，R3和T如说明书所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US07390815B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10692355

申请日：2003-10-23

申请人： Robert Davies ,  David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Marion Wannamaker ,  Pan Li ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： Robert Davies ,  David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Marion Wannamaker ,  Pan Li ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula II: wherein Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, and R2, R2′, Rx, and Ry are as described in the specification. Ring C has an ortho substituent and is optionally substituted in the non-ortho positions. R2 and R2′ are optionally taken together with their intervening atoms to form a fused ring system, such as an indazole ring; and Rx and Ry are optionally taken together with their intervening atoms to form a fused ring system, such as a quinazoline ring. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3, for treating diseases such as diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式II的新型吡唑化合物：其中环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，R 2， SUP> 2'，R“x”和“R”如说明书中所述。 环C具有邻位取代基，并且在非邻位任选被取代。 R 2和R 2'任选地与它们的插入原子一起形成稠环体系，例如吲唑环; 并且R x和R y可以任选地与它们的插入原子一起形成稠环体系，例如喹唑啉环。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是GSK-3的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US20080014189A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11774702

申请日：2007-07-09

申请人： Albert Pierce ,  Michael Arnost ,  Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Vincent Galullo ,  Ronald Gray ,  Mark Ledeboer ,  Shi-Kai Tian ,  Jinwang Xu ,  Hayley Binch ,  Brian Ledford ,  David Messersmith ,  Suganthi Nanthakumar ,  Andrew Jayaraj ,  Greg Henkel ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

发明人： Albert Pierce ,  Michael Arnost ,  Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Vincent Galullo ,  Ronald Gray ,  Mark Ledeboer ,  Shi-Kai Tian ,  Jinwang Xu ,  Hayley Binch ,  Brian Ledford ,  David Messersmith ,  Suganthi Nanthakumar ,  Andrew Jayaraj ,  Greg Henkel ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

IPC分类号： A61K38/50 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P19/00 ,  A61P3/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/24 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/555 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。