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    Stable radioiodine conjugates and methods for their synthesis
    58.
    发明授权
    Stable radioiodine conjugates and methods for their synthesis 失效
    稳定的放射性碘共轭物及其合成方法

    公开(公告)号：US06558669B1

    公开(公告)日：2003-05-06

    申请号：US08919477

    申请日：1997-08-28

    申请人： Serengulam V. Govindan ,  Gary L. Griffiths

    发明人： Serengulam V. Govindan ,  Gary L. Griffiths

    IPC分类号： C07K506

    CPC分类号： A61K51/0491 ,  A61K51/088 ,  A61K51/10 ,  A61K51/1093 ,  C07H3/04 ,  C07K1/1077 ,  G01N33/543

    摘要： Methods are described for conjugating radioiodinated peptides or carbohydrate structures to proteins with improved yields and qualities of conjugates. In one method, specially designed radioiodinated bifunctional peptides containing nonmetabolizable amide bonds are coupled to antibodies. In a second method, radioiodinated nonmetabolizable bifunctional peptides, which also contain aminopolycarboxylates, are coupled to antibodies. In a third method, radioiodinated bifunctional aminopolycarboxylates are coupled to antibodies. In a fourth method, a hydrazide-appended antibody is coupled to a radioiodinated carbohydrate or a thiolated antibody is coupled to a hydrazide-appended and radioiodinated carbohydrate. In a fifth method a monoderivatized cyanuric chloride is used to conjugate thiolated antibody. Radioiodinated residualizing antibody conjugates made by these methods are particularly stable in vivo and are suitable for radioimmunodetection and radioimmunotherapy.

    摘要翻译： 描述了将放射性碘化肽或碳水化合物结构与缀合物的产率和质量提高的蛋白质缀合的方法。 在一种方法中，将特异设计的含有非代谢性酰胺键的放射性碘化双功能肽与抗体偶联。 在第二种方法中，也含有氨基多羧酸盐的放射性碘化的不可代谢的双功能肽与抗体偶联。 在第三种方法中，放射性碘化双官能氨基多羧酸盐与抗体偶联。 在第四种方法中，将酰肼附着的抗体与放射性碘化碳水化合物偶联，或硫醇化抗体与酰肼附着和放射性碘化碳水化合物偶联。 在第五种方法中，使用monoderivatized氰尿酰氯来缀合硫醇化抗体。 通过这些方法制备的放射性碘化残留抗体缀合物在体内特别稳定，适用于放射免疫检测和放射免疫治疗。

    Radiometal-binding peptide analogues
    60.
    发明授权
    Radiometal-binding peptide analogues 失效
    辐射金属结合肽类似物

    公开(公告)号：US6126916A

    公开(公告)日：2000-10-03

    申请号：US893749

    申请日：1997-07-11

    申请人： William J. McBride ,  Gary L. Griffiths

    发明人： William J. McBride ,  Gary L. Griffiths

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61B5/055 ,  A61K49/00 ,  A61K51/08 ,  A61M36/14 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/23 ,  C07K14/685

    CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K51/083 ,  A61K2123/00

    摘要： Novel metal binding ligands are disclosed that may be coupled to peptides for use in methods of diagnosis and therapy. Peptides containing the ligands are produced using a method wherein ligand introduction or cyclization can be conducted at any point during the synthesis of the peptide. Such peptide derivatives are readily labeled with radiometals, such as isotopes of rhenium or technetium, while retaining their ability to tightly bind specific peptide receptors.

    摘要翻译： 公开了新颖的金属结合配体，其可以与肽偶联用于诊断和治疗方法。 使用其中配体引入或环化可以在肽的合成期间的任何点进行的方法制备含有配体的肽。 这样的肽衍生物容易用放射性金属元素（如铼或锝的同位素）进行标记，同时保持其紧密结合特异性肽受体的能力。