公开(公告)号：US20050234031A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11051437

申请日：2005-02-04

申请人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Frost ,  Clark Briggs ,  William Bunnelle

发明人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Frost ,  Clark Briggs ,  William Bunnelle

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/14 ,  C07D243/08 ,  C07D333/76 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) wherein A and B are amine-substituted sidechains, Y1 and Y2 form various tricyclic cores, Xa and Xb are C, CH, or N, as defined herein, and Rx is an optional substituent. Compounds and compositions of formula (I) are contemplated as well as methods for treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7nAChR ligands that encompass compounds of formula (I) and other tricyclic derivatives. Methods of using amino-substituted tricyclic derivatives also are described herein.

摘要翻译： 其中A和B是胺取代的侧链，Y 1和Y 2的式（I）化合物形成各种三环核，X 1和 如本文所定义，C 1-6烷基是C，CH或N，并且R x是任选的取代基。 考虑式（I）的化合物和组合物以及用于治疗由包括式（I）化合物和其它三环衍生物的α7nAChR配体防止或改善的病症或病症的方法。 使用氨基取代的三环衍生物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US20050171079A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10772192

申请日：2004-02-04

申请人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Clark Briggs

发明人： Michael Schrimpf ,  Kevin Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Clark Briggs

IPC分类号： C07C211/25 ,  C07C211/31 ,  C07C217/24 ,  C07C217/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/104 ,  C07D307/91 ,  C07D311/86 ,  C07D333/76 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C211/31 ,  C07C217/24 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/88 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  C07D295/104 ,  C07D307/91 ,  C07D311/86 ,  C07D333/76 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) wherein A and B are amine-substituted sidechains, Y1 and Y2 form various tricyclic cores, and Rx is an optional substituent. Compounds and compositions of formula (I) are contemplated as well as methods for treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands that encompass compounds of formula (I) and other tricyclic derivatives.

摘要翻译： 其中A和B是胺取代的侧链，Y 1和Y 2的式（I）化合物形成各种三环核心，并且R x 是任选的取代基。 考虑式（I）的化合物和组合物以及用于治疗由包括式（I）化合物和其它三环衍生物的α7nAChR配体防止或改善的病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20050101602A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10942035

申请日：2004-09-16

申请人： Anwer Basha ,  William Bunnelle ,  Michael Dart ,  Megan Gallagher ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Keith Ryther ,  Karin Tietje ,  Kathleen Mortell ,  Diana Nersesian ,  Michael Schrimpf

发明人： Anwer Basha ,  William Bunnelle ,  Michael Dart ,  Megan Gallagher ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Jennifer Pace ,  Keith Ryther ,  Karin Tietje ,  Kathleen Mortell ,  Diana Nersesian ,  Michael Schrimpf

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D43/14

CPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53

摘要： Compounds of formula (I) Z-Ar1—Ar2  (I) wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5- or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazolyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 式（I）化合物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> Z-Ar 1 -Ar 2 I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中Z是二氮杂双环胺，Ar 1是5或6元芳环 和Ar 2 2选自未取代或取代的5或6元杂芳基环; 未取代或取代的双环杂芳基环; 3,4-（亚甲二氧基）苯基; 咔唑基; 四氢咔唑基; 萘基; 和苯基; 其中苯基在间位或对位被0,1,2或3个取代基取代。 该化合物可用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的病症或病症。 还公开了包含式（I）化合物和使用这些化合物和组合物的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US09040568B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US12787937

申请日：2010-05-26

申请人： Murali Gopalakrishnan ,  Chih-Hung Lee ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

发明人： Murali Gopalakrishnan ,  Chih-Hung Lee ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K2300/00

摘要： This invention discloses a method of treatment of osteoarthritis pain by administration of a composition containing a nicotinic acetylcholine receptor ligand and a nicotinic acetylcholine receptor subtype α4β2 allosteric modulator. The present application also relates to compositions comprising such compounds for use in treating pain and related disorders mediated by controlling neurotransmitter release in a subject.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过施用含有烟碱乙酰胆碱受体配体和烟碱乙酰胆碱受体亚型α4和bgr2变构调节剂的组合物治疗骨关节炎疼痛的方法。 本申请还涉及包含用于治疗疼痛和通过控制受试者中的神经递质释放介导的相关病症的化合物的组合物。

公开(公告)号：US20110190314A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13080071

申请日：2011-04-05

申请人： Murali Gopalakrishnan ,  Marie P. Honore ,  Chih-Hung Lee ,  John Malysz ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Michael R. Schrimpf ,  Kevin B. Sippy ,  David J. Anderson

发明人： Murali Gopalakrishnan ,  Marie P. Honore ,  Chih-Hung Lee ,  John Malysz ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Michael R. Schrimpf ,  Kevin B. Sippy ,  David J. Anderson

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  G01N33/944 ,  G01N2333/70571 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a composition comprising a neuronal nicotinic receptor ligand and an α4β2 positive allosteric modulator, a method of using the same, and a related article of manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及包含神经元烟碱性受体配体和α4和bgr2阳性变构调节剂，其使用方法和相关制品的组合物。

公开(公告)号：US20100035862A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12490569

申请日：2009-06-24

申请人： Murali Gopalakrishnan ,  Jianguo Ji ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

发明人： Murali Gopalakrishnan ,  Jianguo Ji ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  A61K31/403 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to aza-cyclic-indole-2-carboxamide derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of preventing or treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环 - 吲哚-2-甲酰胺衍生物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物预防或治疗病症和障碍的方法。

公开(公告)号：US20090197860A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12274532

申请日：2008-11-20

申请人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates biaryl substituted diazabicycloalkanes, and more particularly bicycloheteroaryl substituted fused diazabicycloalkane derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of preventing or treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及联芳基取代的二氮杂双环烷烃，更具体地是双环杂芳基取代的稠合二氮杂双环烷烃衍生物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物预防或治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07309699B2

公开(公告)日：2007-12-18

申请号：US11015158

申请日：2004-12-17

申请人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Ying Wang

发明人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Ying Wang

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of formula (I) wherein A is N or N+—O−; n is 0, 1, or 2; Y is O, S, —NH—, and —N-alkyl-; Ar1 is both 6-membered aromatic rings; Ar2 is 5- or 6-membered aromatic rings with a —NR8R9 group, as defined herein. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions having compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中A是N或N +，-O - n为0,1或2; Y是O，S，-NH-和-N-烷基 - ; Ar 1是两个6元芳环; Ar 2是如本文所定义的具有-NR 8 R 9 R 9基团的5-或6-元芳环。 该化合物可用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的病症或病症。 还公开了具有式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US07045530B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US11013193

申请日：2004-12-15

申请人： Jianguo Ji ,  Tao Li

发明人： Jianguo Ji ,  Tao Li

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D453/02 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D491/20

摘要： Compounds of formula (I) wherein n1 is 0, 1, or 2; n2 is 0, 1, or 2; X is a bond, O, S, or NR1; and Ar1 is a 5-membered aromatic ring, 6-membered aromatic ring, or a fused bicycloheterocycle. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions having compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 其中n1为0,1或2的式（I）化合物; n2为0,1或2; X是键，O，S或NR 1; 和Ar 1是5元芳环，6元芳环或稠合双环杂环。 该化合物可用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的病症或病症。 还公开了具有式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20050245531A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11153762

申请日：2005-06-15

申请人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kathleen Mortell ,  Michael Schrimpf ,  Diana Nersesian ,  Liping Pan ,  William Bunnelle

发明人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kathleen Mortell ,  Michael Schrimpf ,  Diana Nersesian ,  Liping Pan ,  William Bunnelle

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07D453/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of formula (I) wherein n is 0, 1, or 2; A is N or N+—O—; X is O, S, —NH—, and —N-alkyl-; Ar1 is a 6-membered aromatic ring; and Ar2 is a fused bicycloheterocycle. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions having compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 其中n为0,1或2的式（I）化合物; A是N或N + O，-O-; X是O，S，-NH-和-N-烷基 - ; Ar 1是6元芳环; 并且Ar 2是稠合的双环杂环。 该化合物可用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的病症或病症。 还公开了具有式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。