公开(公告)号：US09096641B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13910273

申请日：2013-06-05

申请人： Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

发明人： Klaus Nickisch ,  Walter Elger ,  Bindu Santhamma

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J71/001

摘要： Described herein are imidazolyl compounds which either act as pure antiprogestins and methods of using such pure antagonists for gynecological indications and breast cancer.

摘要翻译： 本文描述了作为纯抗孕激素的咪唑基化合物和使用这种纯的拮抗剂用于妇科适应症和乳腺癌的方法。

公开(公告)号：US07732493B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US12192446

申请日：2008-08-15

申请人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07C49/00

CPC分类号： C07J63/00

摘要： The invention relates to new 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I in which R2 means a C1-C8-alkyl group, a C1-C8-alkyloxy group or a halogen atom, R13 means a hydrogen atom or a methyl group, R17 means a hydrogen atom or a fluorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts, their manufacture and use as medicaments for prophylaxis and therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydro-genase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的2-取代的D-异 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其中R 2表示C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基或卤素 原子，R 13表示氢原子或甲基，R 17表示氢原子或氟原子，以及它们的药学上可接受的盐，它们的制备和用途，作为预防和治疗雌激素依赖性疾病的药物，其可受 抑制17＆bgr-羟基类固醇脱氢酶1型。

公开(公告)号：US20070078091A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11517301

申请日：2006-09-08

申请人： Doris Hubler ,  Michael Oettel ,  Lothar Sobek ,  Walter Elger ,  Abdul-Abbas Al-Mudhaffar

发明人： Doris Hubler ,  Michael Oettel ,  Lothar Sobek ,  Walter Elger ,  Abdul-Abbas Al-Mudhaffar

IPC分类号： A61K38/09 ,  A61K31/57 ,  A61K31/56 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/138

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to pharmaceutical combinations for compensating for an absolute and relative testosterone deficiency in men with simultaneous prophylaxis for the development of a benign prostatic hyperplasia (BPH) or prostate cancer. The combinations according to the invention contain a natural or synthetic androgen in combination with a gestagen, an antigestagen, an antiestrogen, a GnRH analog, a testosterone-5α-reductase inhibitor, an α-andreno-receptor blocker or a phosphodiesterase inhibitor. In comparison to the combinations according to the invention, any active ingredient by itself cannot achieve the desired goal.

摘要翻译： 本发明涉及用于补偿男性绝对和相对睾酮缺乏的药物组合，同时预防良性前列腺增生（BPH）或前列腺癌的发展。 根据本发明的组合含有天然或合成的雄激素与孕激素，抗原成分，抗雌激素，GnRH类似物，睾酮-5α-还原酶抑制剂，α-肾上腺素受体阻断剂或磷酸二酯酶抑制剂的组合。 与根据本发明的组合相比，任何活性成分本身都不能实现期望的目标。

公开(公告)号：US20050234027A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11104736

申请日：2005-04-13

申请人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgett Schneider

发明人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgett Schneider

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J3/00

摘要： New 17α-fluorosteroid compounds of formula (I) are disclosed: wherein R1 denotes H or methyl; R2 and R3 each denote H, Cl or methyl; and either a double bond or a single bond is present between C-6 and C-7 and also C-9 and C-10 of the steroid ring system respectively. These compounds have an activity profile with hybrid character so that they act as inhibitors for 5α-reductase and as high potency gestagens. Pharmaceutical compositions containing them are disclosed. They are suitable for treatment of conditions, which are caused by high levels of androgen in organs and tissues. These new compounds can be used in combination with other hormonal substances, such as estrogens, testosterone and other androgens, as contraceptives and for other applications.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的17α-荧光素类化合物：其中R 1表示H或甲基; R 2和R 3各自表示H，Cl或甲基; 并且分别存在于类固醇环体系的C-6和C-7之间以及C-9和C-10之间的双键或单键。 这些化合物具有混合特征的活性谱，因此它们作为5α-还原酶的抑制剂和作为高效力的孕激素。 公开了含有它们的药物组合物。 它们适用于治疗由器官和组织中高水平雄激素引起的病症。 这些新化合物可以与其他荷尔蒙物质（如雌激素，睾酮和其他雄激素）一起使用，作为避孕药具和其他应用。

公开(公告)号：US06956031B2

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：US10397855

申请日：2003-03-27

申请人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Rolf Bohlmann ,  Jens Hoffmann

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Rolf Bohlmann ,  Jens Hoffmann

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  C07J17/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J17/00

摘要： This invention relates to new 19-nor-17α-pregna-1,3,5(10)-trien-17β-ols with a 21,16α-lactone ring with a long-chain substituent in 11β-position of general formula II in which R11 is a long-chain alkyl radical that has a nitrogen atom that can be substituted in terminal position with a perfluoroalkyl group. The compounds act in a tissue-selective manner as pure antiestrogens and are suitable for the production of pharmaceutical agents because of these properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有21,16α-内酯环的新的19-nor-17α-前 - 1,3,5（10） - 三烯-17β-环，其通式II在11b位具有长链取代基 其中R 11是具有可以在末端被全氟烷基取代的氮原子的长链烷基。 化合物以组织选择性的方式作为纯抗雌激素起作用，并且由于这些性质而适用于制药。

公开(公告)号：US20050026885A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10891180

申请日：2004-07-15

申请人： Krzysitof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

发明人： Krzysitof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P15/00 ,  C07J9/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11β,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17β-hydroxy-17α-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11β,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17β-hydroxy-17α-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11beta，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄酮 （3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄甾-3-酮和11beta的19- [4-（3-吡啶基） - 亚苯基]-17β-羟基-17α- 抑制子宫内膜腺体形成低于其排卵抑制剂量和流产剂量，从而实现女性口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，且不会导致先前植入的受精卵或胎儿中止。

公开(公告)号：US06653298B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09755429

申请日：2001-01-05

申请人： Barry Victor Lloyd Potter ,  Michael John Reed ,  Walter Elger ,  Gudrun Roddersen ,  Heinrich-Thomas Proske

发明人： Barry Victor Lloyd Potter ,  Michael John Reed ,  Walter Elger ,  Gudrun Roddersen ,  Heinrich-Thomas Proske

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/567

摘要： Disclosed and claimed are methods for oral contraception, or a hormone replacement therapy, or for treating breast cancer, in a patient in need thereof involving administering to the patient, at a dosage of no greater than 200 &mgr;g/day per 70 kg subject, a compound having Formula (I): wherein X in combination with K form a steroidal ring and R5 is a sulphamate group that has of the formula: wherein each of R1 and R2 is H.

摘要翻译： 公开并要求保护的是在有需要的患者中口服避孕或激素替代疗法或治疗乳腺癌的方法，包括以每70kg受试者不超过200杯/天的剂量向患者施用 具有式（I）的化合物：其中X与K结合形成甾族环，R 5是具有下式的氨基磺酸酯基团：其中R 1和R 2各自为H.

公开(公告)号：US06608074B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09994781

申请日：2001-11-28

申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11&bgr;,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11&bgr;,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

公开(公告)号：US06534490B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09720135

申请日：2000-12-21

申请人： Sven Ring ,  Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

发明人： Sven Ring ,  Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J53/004

摘要： Described are new, unsaturated 14,15-cyclopropano-androstanes of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds are characterized by hormonal (gestagenic and/or androgenic) activity and may be used for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 描述了通式（I）的新的不饱和14,15-环丙烷 - 雄甾烷及其药学上可接受的盐，它们的制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 化合物的特征在于激素（孕激素和/或雄激素）活性，可用于激素替代疗法。

公开(公告)号：US06436917B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09092289

申请日：1998-06-05

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J41/0072 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006

摘要： New non-estrogenic derivative compounds of estradiol, which have no estrogenic activity and comparatively high anti-oxidative activity, are disclosed. These new non-estrogenic derivative compounds are potentially useful as non-estrogenic antioxidants, especially for administration in post-menopausal women and in men. The compounds of the invention can also inhibit aromatase and sulfatase.

摘要翻译： 公开了不具有雌激素活性和较高抗氧化活性的新雌二醇衍生化合物。 这些新的非雌激素衍生物化合物潜在地用作非雌激素抗氧化剂，特别是用于绝经后妇女和男性的给药。 本发明的化合物还可以抑制芳香酶和硫酸酯酶。