公开(公告)号：US07718675B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10586814

申请日：2005-01-21

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C311/05 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/273 ,  C07D209/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D223/10 ,  C07D239/10 ,  C07D277/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/48 ,  C07D309/04 ,  C07D333/34 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10

摘要： The application relates to novel amino alcohols of the general formula (I) where R, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 each have the definitions illustrated in detail in the description, to a process for their preparation, and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型氨基醇，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6各自具有在说明书中详细说明的定义，其制备方法和用途 的这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20070021413A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11488854

申请日：2006-07-19

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach ,  Christoph Schumacher

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach ,  Christoph Schumacher

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/138

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  Y02A50/411

摘要： Use of compounds of the general formula (I) in which R, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 使用通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5和R 6具有在说明书中详细说明的定义，作为β-分泌酶，组织蛋白酶D，浆细胞素II和/或HIV蛋白酶抑制剂 。

公开(公告)号：US20100305110A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12857032

申请日：2010-08-16

申请人： Peter HEROLD ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter HEROLD ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D513/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferable pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选的药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， 其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US07799780B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12223789

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， 其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090048241A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12226209

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, and * designates an asymmetric carbon atom, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aromatase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， *表示不对称碳原子，其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是芳香酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090012068A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12223789

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Chirstiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Chirstiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P5/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， 其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US07795253B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12226209

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, and * designates an asymmetric carbon atom, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aromatase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， *表示不对称碳原子，其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是芳香酶抑制剂。

公开(公告)号：US08076327B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US12857032

申请日：2010-08-16

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferable pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物及其盐，优选的药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， 其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090105503A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12224418

申请日：2007-11-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C41/08 ,  C07C43/23

CPC分类号： C07C41/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225

摘要： Process for preparing a compound of the formula (I) in which R1 and R2 are each independently H, C1-C8-alkyl, halogen, polyhalo-C1-C8-alkoxy, polyhalo-C1-C8-alkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkyl, or C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkoxy, where R1 and R2 are not both H, and R3 is C1-C8-alkyl, which is characterized in that a) a compound of the formula (II) in which R1 and R2 are each as defined above and X is Br, I, triflate, toyslate or mesylate is reacted with prop-2-yn-1-ol to give the compound of the formula (III), b) the compound of the formula (III) is reacted with an alkyl-metal compound in which “alkyl” is as defined above for R3 to give a compound of the formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法，其中R 1和R 2各自独立地为H，C 1 -C 8 - 烷基，卤素，多卤代-C 1 -C 8 - 烷氧基，多卤代-C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基 ，C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷基或C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷氧基，其中R 1和R 2不都是H，且R 3是C 1 -C 8 - 烷基，其特征在于 ）其中R 1和R 2各自如上定义并且X是Br，I，三氟甲磺酸酯，玩具或甲磺酸酯的式（II）化合物与丙-2-炔-1-醇反应，得到式 （III）中，b）式（III）化合物与烷基金属化合物反应，其中“烷基”如上述R3所定义，得到式（I）化合物。

公开(公告)号：US07723550B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US12224418

申请日：2007-11-08

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Isabelle Lyothier ,  Dirk Behnke

IPC分类号： C07C29/36 ,  C07C29/44 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23

CPC分类号： C07C41/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225

摘要： Process for preparing a compound of the formula (I) in which R1 and R2 are each independently H, C1-C8-alkyl, halogen, polyhalo-C1-C8-alkoxy, polyhalo-C1-C8-alkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkyl, or C1-C8-alkoxy-C1-C8-alkoxy, where R1 and R2 are not both H, and R3 is C1-C8-alkyl, which is characterized in that a) a compound of the formula (II) in which R1 and R2 are each as defined above and X is Br, I, triflate, toyslate or mesylate is reacted with prop-2-yn-1-ol to give the compound of the formula (III), b) the compound of the formula (III) is reacted with an alkyl-metal compound in which “alkyl” is as defined above for R3 to give a compound of the formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法，其中R 1和R 2各自独立地为H，C 1 -C 8 - 烷基，卤素，多卤代-C 1 -C 8 - 烷氧基，多卤代-C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基 ，C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷基或C 1 -C 8 - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷氧基，其中R 1和R 2不都是H，且R 3是C 1 -C 8 - 烷基，其特征在于 ）其中R 1和R 2各自如上定义并且X是Br，I，三氟甲磺酸酯，玩具或甲磺酸酯的式（II）化合物与丙-2-炔-1-醇反应，得到式 （III）中，b）式（III）化合物与烷基金属化合物反应，其中“烷基”如上述R3所定义，得到式（I）化合物。