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    Radiolabeled vasoactive intestinal peptides for diagnosis and therapy
    53.
    发明授权
    Radiolabeled vasoactive intestinal peptides for diagnosis and therapy 失效
    放射性标记的血管活性肠肽用于诊断和治疗

    公开(公告)号：US5849261A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US414424

    申请日：1995-03-31

    申请人： Richard T. Dean ,  Daniel A. Pearson ,  John Lister-James ,  Edgar R. Civitello

    发明人： Richard T. Dean ,  Daniel A. Pearson ,  John Lister-James ,  Edgar R. Civitello

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  C07K14/775 ,  A61M36/14

    CPC分类号： C07B59/008 ,  A61K51/08 ,  A61K51/088 ,  C07K14/775 ,  C07K7/06 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

    摘要： This invention relates to radiotherapeutic reagents and peptides, radiodiagnostic reagents and peptides, and methods for producing labeled radiodiagnostic and radiotherapeutic agents. Specifically, the invention relates to VIP receptor binding peptides, derivatives and analogues of VIP, and embodiments of such peptides radiolabeled with a radioisotope, as well as methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides for radiodiagnostic and radiotherapeutic purposes. The invention specifically relates to VIP receptor binding peptide derivatives and analogues of VIP radiolabeled with technetium-99m and uses thereof as scintigraphic imaging agents. The invention also specifically relates to VIP receptor binding peptide derivatives and analogues of VIP radiolabeled with cytotoxic radioisotopes such as rhenium-186 (.sup.186 Re) and rhenium-188 (.sup.188 Re) for use as radiotherapeutic agents. Methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides diagnostically and therapeutically in a mammalian body are also provided.

    摘要翻译： 本发明涉及放射治疗试剂和肽，放射诊断试剂和肽，以及用于产生标记的放射诊断和放射治疗剂的方法。 具体地，本发明涉及VIP受体结合肽，VIP的衍生物和类似物，以及用放射性同位素放射性标记的这种肽的实施方案，以及用于制造，放射性标记和使用这些肽用于放射诊断和放射治疗目的的方法和试剂盒。 本发明具体涉及VIP受体结合肽衍生物和用锝-99m放射标记的VIP的类似物及其用作闪烁照相成像剂。 本发明还具体涉及VIP受体结合肽衍生物和用细胞毒性放射性同位素如铼-186（186Re）和铼-188（188Re）放射性标记的VIP作为放射治疗剂的类似物。 还提供了用于在哺乳动物体内制造，放射性标记和诊断和治疗上使用这些肽的方法和试剂盒。

    Technetium-99m labeled somatostatin-derived peptides for imaging and therapeutic uses
    54.
    发明授权
    Technetium-99m labeled somatostatin-derived peptides for imaging and therapeutic uses 失效
    锝-99m标记的生长抑素衍生肽用于成像和治疗用途

    公开(公告)号：US5833942A

    公开(公告)日：1998-11-10

    申请号：US470932

    申请日：1995-06-06

    申请人： Richard T. Dean ,  John Lister-James

    发明人： Richard T. Dean ,  John Lister-James

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K38/00 ,  A61K51/08 ,  C07F13/00 ,  C07K1/04 ,  C07K5/083 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  C07K14/655 ,  A61K38/31 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/806 ,  Y10S930/16

    摘要： This invention relates to therapeutic reagents and peptides, radiodiagnostic reagents and peptides, and methods for producing labeled radiodiagnostic agents. Specifically, the invention relates to peptide derivatives and analogs of somatostatin, and embodiments of such peptides labeled with technetium-99m (Tc-99m), as well as methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides to image sites in a mammalian body. The invention also relates to peptide derivatives and analogues of somatostatin labeled with rhemium-186 (.sup.186 Re) and rhenium-188 (.sup.188 Re), and methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides therapeutically in a mammalian body.

    摘要翻译： 本发明涉及治疗试剂和肽，放射诊断试剂和肽，以及用于制备标记的放射诊断剂的方法。 具体地，本发明涉及生长抑素的肽衍生物和类似物，以及用锝-99m（Tc-99m）标记的这些肽的实施方案，以及用于制备，放射性标记和使用这些肽成像哺乳动物体内的位点的方法和试剂盒 。 本发明还涉及用rhemium-186（186Re）和铼-188（188Re）标记的生长抑素的肽衍生物和类似物，以及用于在哺乳动物体内制备，放射性标记和使用这些肽的方法和试剂盒。

    Technetium-99M labeled peptides for imaging
    56.
    发明授权
    Technetium-99M labeled peptides for imaging 失效
    锝-99M标记肽成像

    公开(公告)号：US5508020A

    公开(公告)日：1996-04-16

    申请号：US893981

    申请日：1992-06-05

    申请人： Richard T. Dean ,  John Lister-James

    发明人： Richard T. Dean ,  John Lister-James

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/08 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  G01N33/60 ,  A61K38/16

    CPC分类号： A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  A61K2123/00

    摘要： This invention relates to radiolabeled peptides and methods for producing such peptides. Specifically, the invention relates to peptides, methods and kits for making such peptides, and methods for using such peptides to image sites in a mammalian body labeled with technetium-99m (Tc-99m) via Tc-99m binding moieties. In particular, the peptide reagents of the invention are covalently linked to a polyvalent linker moiety, so that the polyvalent linker moiety is covalently linked to a multiplicity of the specific-binding peptides, and the Tc-99m binding moieties are covalently linked to a plurality of the specific-binding peptides, the polyvalent linker moiety, or to both the specific-binding peptides and the polyvalent linker moiety.

    摘要翻译： 本发明涉及放射性标记的肽及其生产方法。 具体地说，本发明涉及用于制备这些肽的肽，方法和试剂盒，以及使用这些肽在通过Tc-99m结合部分标记有锝-99m（Tc-99m）的哺乳动物体中成像位点的方法。 特别地，本发明的肽试剂与多价接头部分共价连接，使得多价接头部分与多种特异性结合肽共价连接，并且Tc-99m结合部分共价连接至多个 的特异性结合肽，多价连接体部分或特异性结合肽和多价连接体部分。

    Technetium-99m labeled somatostatin-derived peptides for imaging
    57.
    发明授权
    Technetium-99m labeled somatostatin-derived peptides for imaging 失效
    锝-99m标记生长抑素衍生肽用于成像

    公开(公告)号：US5225180A

    公开(公告)日：1993-07-06

    申请号：US757470

    申请日：1991-09-10

    申请人： Richard T. Dean ,  John Lister-James ,  Scott Buttram

    发明人： Richard T. Dean ,  John Lister-James ,  Scott Buttram

    IPC分类号： A61K51/08

    CPC分类号： A61K51/08 ,  A61K51/083 ,  A61K51/088 ,  A61K2123/00

    摘要： The invention relates to radiolabeled imaging of a mammalian body. The invention in particular provides for reagents labeled with technetium-99m for such imaging. The invention specifically provides somatostatin, somatostatin derivatives, somatostatin analogues or peptides that bind to the somatostatin receptor and contain at least 2 cysteine residues that form a disulfide or wherein the disulfide is reduced to the sulfhydryl form that are directly labeled with technetium-99m and that can be targeted to specific sites within a mammalian body for imaging.

    摘要翻译： 本发明涉及哺乳动物体的放射性标记成像。 本发明特别提供了用于这种成像的用锝-99m标记的试剂。 本发明特别提供生长抑素，生长抑素衍生物，生长抑素类似物或与生长抑素受体结合的含有至少2个形成二硫键的半胱氨酸残基的生长抑素类似物或肽，或其中二硫键被还原成直接用锝-99m标记的巯基形式， 可以靶向哺乳动物体内的特定部位进行成像。

    Proteins modified with positively charged carriers and compositions prepared therefrom
    58.
    发明授权
    Proteins modified with positively charged carriers and compositions prepared therefrom 失效
    用正电荷的载体和由其制备的组合物改性的蛋白质

    公开(公告)号：US5162505A

    公开(公告)日：1992-11-10

    申请号：US409150

    申请日：1989-09-19

    申请人： Richard T. Dean ,  Raymond H. Boutin ,  John Lister-James

    发明人： Richard T. Dean ,  Raymond H. Boutin ,  John Lister-James

    IPC分类号： A61K51/10 ,  C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07D207/46

    CPC分类号： C07D207/452 ,  A61K51/1093 ,  C07D207/46 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

    摘要： Protein conjugates comprising a protein covalently linked to at least one positively charged agent, so that the protein conjugate has an overall net positive charge in aqueous conditions at physiological pH are disclosed. The positively charged agents comprise polymers of three or more subunits selected from the group consisting of amino acids containing positively charged side chains and alkylamines. These protein conjugates have decreased blood clearance rates compared to conjugates which do not have the positively charged agents. The protein conjugates may further comprise diagnostic or therapeutic radionuclides bound to the protein or the positively charged agent through bifunctional coupling agents.

    摘要翻译： 包括与至少一种带正电荷的试剂共价连接的蛋白质的蛋白质缀合物，以便蛋白质缀合物在生理pH下的水性条件下具有总的净正电荷。 带正电荷的试剂包含三个或更多个选自由带正电的侧链的氨基酸和烷基胺组成的组的亚基的聚合物。 与没有带正电荷的药物的缀合物相比，这些蛋白质缀合物具有降低的血清清除率。 蛋白质缀合物还可包含通过双功能偶联剂与蛋白质或带正电荷的物质结合的诊断或治疗放射性核素。

    Radioactive peptides
    60.
    发明授权
    Radioactive peptides 失效
    放射性肽

    公开(公告)号：US5620675A

    公开(公告)日：1997-04-15

    申请号：US95760

    申请日：1993-07-21

    申请人： William McBride ,  Richard T. Dean

    发明人： William McBride ,  Richard T. Dean

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K38/00 ,  A61K51/08 ,  C07F7/22 ,  C07F13/00 ,  C07K1/04 ,  C07K5/083 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/655 ,  A61K38/31

    CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K51/083 ,  A61K51/088 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  A61K38/00

    摘要： This invention relates to therapeutic reagents and peptides, radiodiagnostic reagents and peptides, and methods for producing label radiodiagnostic agents. Specifically, the invention relates to linear peptide derivatives and analogs of somatostatin, and embodiments of such peptides radiolabeled with a radioisotope, as well as methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides for radiodiagnostic and radiotherapeutic purposes. The invention specifically relates to linear peptide derivatives and analogues of somatostatin radiolabeled with technetium-99m and uses thereof as scintigraphic imaging agents. The invention so specifically relates to liner peptide derivatives and analogues of somatostatin radiolabeled with cytotoxic radioisotopes such as rhenium-186 (.sup.186 Re) and rhenium-188 (.sup.188 Re) for use as radiotherapeutic agents. Methods and kits for making, radiolabeling and using such peptides diagnostically and therapeutically in a mammalian body are also provide.

    摘要翻译： 本发明涉及治疗试剂和肽，放射诊断试剂和肽，以及用于制备标记物放射诊断剂的方法。 具体地，本发明涉及生长抑素的线性肽衍生物和类似物，以及用放射性同位素放射性标记的这些肽的实施方案，以及用于制备放射性标记和用于放射诊断和放射治疗目的的这些肽的方法和试剂盒。 本发明具体涉及用锝-99m放射性标记的生长抑素的线性肽衍生物和类似物及其作为闪烁照相成像剂的用途。 本发明具体涉及用作放射性治疗剂放射性标记的细胞毒性放射性同位素如铼-186（186Re）和铼-188（188Re）的生长抑素的衬垫肽衍生物和类似物。 还提供了用于在哺乳动物体内制造，放射性标记和诊断和治疗使用这些肽的方法和试剂盒。