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    Substituted tricyclic himbacine derivatives that are useful as thrombin receptor antagonists
    51.
    发明授权
    Substituted tricyclic himbacine derivatives that are useful as thrombin receptor antagonists 失效
    可用作凝血酶受体拮抗剂的取代的三环烟肼衍生物

    公开(公告)号：US07037920B2

    公开(公告)日：2006-05-02

    申请号：US10271715

    申请日：2002-10-16

    申请人： Samuel Chackalamannil ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Yan Xia

    发明人： Samuel Chackalamannil ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Yan Xia

    IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D515/04

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

    摘要： Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: n1 and n2 are independently 0-2; Het is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic heteroaromatic group; B is alkyl or optionally substituted alkenyl; R22 is —COR23 or a carboxy, sulfinyl, sulfonyl, sulfonamide or amino acid derivative; R23 is haloalkyl; alkenyl; haloalkenyl; alkynyl; optionally substituted cycloalkyl; cycloalkyl-alkyl; aryl; arylalkyl; heteroaryl; heterocycloalkyl; or —COOH and/or —SO3H substituted alkyl; R1, R2, R3, R9, R10 and R11 are as defined in the specification; are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds.

    摘要翻译： 具有下式的杂环取代的三环或其药学上可接受的盐，其中：n 1和n 2个独立地为0-2; Het是任选取代的单，双或三环杂芳族基团; B是烷基或任选取代的烯基; R 22是-COR 23或羧基，亚磺酰基，磺酰基，磺酰胺或氨基酸衍生物; R 23是卤代烷基; 烯基; 卤代烯基 炔基; 任选取代的环烷基; 环烷基 - 烷基; 芳基; 芳烷基 杂芳基; 杂环烷基; 或-COOH和/或-SO 3 H取代的烷基; R 1，R 2，R 3，R 9，R 10和R 9， R 11如本说明书中所定义; 以及含有它们的药物组合物以及通过施用所述化合物治疗与血栓形成，动脉粥样硬化，再狭窄，高血压，心绞痛，心律失常，心力衰竭和癌症相关的疾病的方法。

    Adenosine A2a receptor antagonists
    53.
    发明授权
    Adenosine A2a receptor antagonists 有权
    腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06630475B2

    公开(公告)日：2003-10-07

    申请号：US09865071

    申请日：2001-05-24

    申请人： Bernard R. Neustadt ,  Neil Lindo ,  William J. Greenlee ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Yan Xia ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil

    发明人： Bernard R. Neustadt ,  Neil Lindo ,  William J. Greenlee ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Yan Xia ,  Craig D. Boyle ,  Samuel Chackalamannil

    IPC分类号： C07D40314

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, or heteroaryl; X is alkylene or —C(O)CH2—; Y is —N(R2)CH2CH2N(R)3)—, —OCH2CH2N(R2)—, —O—, —S—, —CH2S—, —(CH2)2—NH—, or optionally substituted  m and n are 2-3, and Q is nitrogen or optionally substituted carbon; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl, R6—C(O)—, R6—SO2—, R6—OC(O)—, R7—N(R8)—C(O)—, R7—N(R8)—C(S)—,  phenyl-CH(OH)—, or phenyl-C(═NOR2)—; or when Q is CH, phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl or substituted phenyl; and R2, R3, R6, R7, and R8 are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them; also disclosed are a processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of formula I.

    摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，环烯基或杂芳基; X是亚烷基或-C（O）CH 2 - ; Y是-N（R 2）CH 2 CH 2 N（R） 3） - ，-OCH 2 CH 2 N（R 2） - ， - O - ， - S - ， - CH 2 S - ， - （CH 2）2 -NH-或任选地被取代的n和n是2-3，并且Q是氮 或任选取代的碳; 和Z是任选取代的苯基，苯基烷基或杂芳基，二苯基甲基，R 6 -C（O） - ，R 6 -SO 2 - ，R 6 -OC（O） - ，R 7 -N C（O） - ，R 7 -N（R 8）-C（S） - ，苯基-CH（OH） - 或苯基-C（= NOR 2） ; 或当Q为CH时，为苯基氨基或吡啶基氨基; 或Z和Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基; 和R 2，R 3，R 6，R 7和R 8如说明书中所定义，其用于治疗帕金森病，单独使用或与其它药剂组合 用于治疗帕金森病，以及包含它们的药物组合物; 还公开了制备可用于制备式I化合物的中间体的方法。

    2-benzyl-polycyclic guanine derivatives and process for preparing them
    54.
    发明授权
    2-benzyl-polycyclic guanine derivatives and process for preparing them 失效
    2-苄基 - 多环鸟嘌呤衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5939419A

    公开(公告)日：1999-08-17

    申请号：US507508

    申请日：1995-08-23

    申请人： Deen Tulshian ,  Brian A. McKittrick ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil

    发明人： Deen Tulshian ,  Brian A. McKittrick ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil

    IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D473/40 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  A61K31/505 ,  C07D491/22

    CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D239/54 ,  C07D473/40

    摘要： Antihypertensive and bronchodilating compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a process for preparing them are disclosed, wherein:R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sup.a, R.sup.b and R.sup.c as defined in the disclosure;pharmaceutical compositions containing said compounds;methods of treatment using said compounds; anda process for preparing polycyclic guanines comprisinga) reducing a nitrosopyrimidine, and treating the reduced nitrosopyrimidine with an acylating reagent to give the amidopyrimidine;b) reacting the amidopyrimidine with a halogenating/cyclizing reagent to give a halopurine;c) reacting, in the presence of a base, the halopurine with an amine to give the substituted aminopurine; andd) closing the ring of the substituted aminopurine with a suitable dehydrating agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 01728 Sec。 371日期1996年11月26日 102（e）日期1996年11月26日PCT 1994年2月24日PCT公布。 WO94 / 19351 PCT出版物 1994年9月1日公开了下式的低血压和支气管扩张化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：本发明中定义的R1，R2，R3，Ra，Rb和Rc; 含有所述化合物的药物组合物; 使用所述化合物的治疗方法; 以及制备多环鸟嘌呤的方法，包括a）还原亚硝基嘧啶，用酰化试剂处理还原的亚硝基嘧啶，得到酰胺嘧啶; b）使酰胺嘧啶与卤化/环化试剂反应得到卤代嘌呤; c）在碱的存在下使卤代嘌呤与胺反应，得到取代的氨基嘌呤; 和d）用合适的脱水剂封闭取代的氨基嘌呤的环。

    MODEL DRIVEN CONNECTION APPROXIMATION FOR MECHANICAL, ELECTRICAL AND PLUMBING DRAWINGS
    56.
    发明申请
    MODEL DRIVEN CONNECTION APPROXIMATION FOR MECHANICAL, ELECTRICAL AND PLUMBING DRAWINGS 审中-公开
    机械，电气和配件图的驱动连接近似模型

    公开(公告)号：US20150286750A1

    公开(公告)日：2015-10-08

    申请号：US14407196

    申请日：2012-06-25

    申请人： Henry Chen ,  Geng Jian Du ,  Xiaoli Wang ,  Yan Xia ,  Liana Maria Kiff

    发明人： Henry Chen ,  Geng Jian Du ,  Xiaoli Wang ,  Yan Xia ,  Liana Maria Kiff

    IPC分类号： G06F17/50

    CPC分类号： G06F17/5004 ,  G06F17/509 ,  G06F2217/34 ,  G06K9/00476 ,  G06T7/001 ,  G06T2207/10004 ,  G06T2207/30108 ,  G06T2207/30176

    摘要： A system displays a raster-based or a vector-based formatted drawing on a user interface. A user selects a device on the drawing. The selected device is classified on a template. The drawing is searched for the classified template. Three-dimensional characteristics are imbued to the selected device. Connection types among different types of devices on the drawing are received into the system. A search is performed for all connection instances throughout the drawing using the received connection types. An object oriented and three-dimensionally, spatially referenced view of the drawing is generated on a user interface.

    摘要翻译： 系统在用户界面上显示基于栅格或基于矢量的格式化图形。 用户选择图纸上的设备。 所选设备分为模板。 搜索图纸的分类模板。 所选设备的三维特征。 图形中不同类型设备之间的连接类型被接收到系统中。 使用接收到的连接类型，对整个绘图中的所有连接实例执行搜索。 在用户界面上生成绘图的面向对象和三维空间参考视图。

    Huperzine A and analogs thereof
    58.
    发明授权
    Huperzine A and analogs thereof 失效
    石杉碱甲及其类似物

    公开(公告)号：US5869672A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US870281

    申请日：1997-06-06

    申请人： Alan Paul Kozikowski ,  Yan Xia

    发明人： Alan Paul Kozikowski ,  Yan Xia

    IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D221/22 ,  A01N51/00 ,  A61K31/655

    CPC分类号： C07D221/22 ,  C07D215/48

    摘要： The present invention relates to a method for the synthesis of certain bridged fused ring pyridines. Such bridged fused ring pyridines can be converted to huperzine A and analogs of huperzine A. The present invention also covers such bridged fused ring pyridines, compounds utilized for the preparation of the bridged fused ring pyridines and analogs of huperzine A.

    摘要翻译： 本发明涉及合成某些桥连稠环吡啶的方法。 这种桥连稠环吡啶可以转化为石杉碱甲和石杉碱甲类似物。本发明还涵盖了这种桥连稠环吡啶，用于制备桥连稠环吡啶的化合物和石杉碱甲的类似物。

    Method for the synthesis of huperzine A and analogs thereof and compounds useful therein
    59.
    发明授权
    Method for the synthesis of huperzine A and analogs thereof and compounds useful therein 失效
    合成石杉碱甲及其类似物的方法及其中有用的化合物

    公开(公告)号：US5663344A

    公开(公告)日：1997-09-02

    申请号：US279372

    申请日：1994-07-22

    申请人： Alan Paul Kozikowski ,  Yan Xia

    发明人： Alan Paul Kozikowski ,  Yan Xia

    IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D221/22 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16

    CPC分类号： C07D221/22 ,  C07D215/48

    摘要： The present invention relates to a method for the synthesis of certain bridged fused ring pyridines. Such bridged fused ring pyridines can be converted to huperzine A and analogs of huperzine A. The present invention also covers such bridged fused ring pyridines, compounds utilized for the preparation of the bridged fused ring pyridines and analogs of huperzine A. The compounds are capable of inhibiting cholinesterase enzymes and, therefore, are useful as pharmaceutical agents for treatment of disorders involving cholinesterase enzymes. Examples of such disorders include myasthenia gravis, Alzheimer's dementia and the improvement of senile memory loss.

    摘要翻译： 本发明涉及合成某些桥连稠环吡啶的方法。 这样的桥连稠环吡啶可以转化为石杉碱甲和石杉碱甲的类似物。本发明还包括这种桥连稠环吡啶，用于制备桥连稠环吡啶的化合物和石杉碱甲的类似物。化合物能够 抑制胆碱酯酶，因此可用作治疗涉及胆碱酯酶的疾病的药物。 这种疾病的实例包括重症肌无力，阿尔茨海默氏痴呆和老年记忆丧失的改善。