公开(公告)号：US20070043075A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10566384

申请日：2004-07-29

申请人： Brian Frostrup ,  Frank Watjen ,  Klaus Jensen

发明人： Brian Frostrup ,  Frank Watjen ,  Klaus Jensen

IPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/02

摘要： This invention relates to novel (1R,2R,3S,5S)-2-methoxymethyl-3-(3,4-dichlorophenyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane tartrate salts, such as L-tartrate monohydrates and anhydrates. The salts are useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these salts in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the salts of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新型的（1R，2R，3S，5S）-2-甲氧基甲基-3-（3,4-二氯苯基）-8-氮杂双环[3.2.1]辛酸酒石酸盐，如L-酒石酸盐一水合物和无水物。 这些盐可用作单胺神经递质再摄取抑制剂。 在其它方面，本发明涉及这些盐在治疗方法中的用途以及包含本发明的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20060178391A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US10524441

申请日：2003-08-13

申请人： Alex Gouliaev ,  William Brown ,  Frank Watjen

发明人： Alex Gouliaev ,  William Brown ,  Frank Watjen

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C12P17/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C12P17/04 ,  C12P41/004

摘要： The present invention is directed to a method of preparing enantiomers of indole-2,3-dione-3-oxime derivatives.

公开(公告)号：US20060094759A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US10530012

申请日：2003-10-30

申请人： Frank Watjen

发明人： Frank Watjen

IPC分类号： C07D211/20 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/60

摘要： This invention relates to novel piperidine derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型哌啶衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060079529A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11241805

申请日：2005-09-30

申请人： Thomas Varming ,  Frank Watjen

发明人： Thomas Varming ,  Frank Watjen

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498

摘要： This invention relates to the use of compounds capable of inhibiting the activity of a proton-gated cation channel in the treatment of alleviation of diseases or disorders associated with, or mediated by a drop in extra cellular pH.

摘要翻译： 本发明涉及能够抑制质子门控阳离子通道活性的化合物在治疗与细胞内细胞pH降低有关或由其介导的疾病或病症的缓解中的用途。

公开(公告)号：US06239128B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09675214

申请日：2000-09-29

申请人： Frank Watjen ,  Jorgen Drejer

发明人： Frank Watjen ,  Jorgen Drejer

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to the use of indole-2,3-dione-3-oxime derivatives in a method of combating diseases and disorders associated with or mediated by the release of excitatory amino acids.

摘要翻译： 本发明涉及吲哚-2,3-二酮-3-肟衍生物在抗兴奋性氨基酸释放相关疾病和病症的方法中的应用。

公开(公告)号：US5922724A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US945023

申请日：1998-02-05

申请人： Lene Teuber ,  Frank Watjen ,  Yoshimasa Fukuda ,  Osamu Ushiroda ,  Toshiro Sasaki

发明人： Lene Teuber ,  Frank Watjen ,  Yoshimasa Fukuda ,  Osamu Ushiroda ,  Toshiro Sasaki

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present patent application discloses compounds having the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof or an oxide thereof wherein R.sup.3 is ##STR2## wherein A, B and D each is CH, or one or two of A, B and D is N and the others are CH;R.sup.11 is phenyl, benzimidazolyl, or monocyclic heteroaryl all of which may be substituted one or more times with substituents selected from alkyl, alkoxy, phenyl, halogen, CF.sub.3, amino, nitro, cyano, acyl, acylamino, phenyl and monocyclic heteroaryl; andone of R.sup.6 and R.sup.7 is hydrogen and the other is furanyl or isoxazolyl each of which may be substituted one or more times with substituents selected from halogen, alkyl, alkoxy and phenyl. The compounds are useful for the treatment of various central nervous system disorders such as epilepsy and other convulsive disorders, anxiety, sleep disorders and memory disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01606 Sec。 371日期：1998年2月5日 102（e）1998年2月5日PCT PCT 1996年4月17日PCT公布。 出版物WO96 / 33194 日本特开1996年10月24日本专利申请公开了具有下式的化合物或其药学上可接受的盐或其氧化物，其中R 3为其中A，B和D各自为CH，或A，B和D中的一个为N， 其他都是CH; R11是苯基，苯并咪唑基或单环杂芳基，其全部可以被选自烷基，烷氧基，苯基，卤素，CF 3，氨基，硝基，氰基，酰基，酰氨基，苯基和单环杂芳基的取代基取代一次或多次; 并且R6和R7中的一个是氢，另一个是呋喃基或异恶唑基，其各自可以被选自卤素，烷基，烷氧基和苯基的取代基取代一次或多次。 该化合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病如癫痫和其他惊厥性疾病，焦虑症，睡眠障碍和记忆障碍。

公开(公告)号：US5270306A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US703160

申请日：1991-05-20

申请人： Leif H. Jensen ,  Jorgen Drejer ,  Frank Watjen

发明人： Leif H. Jensen ,  Jorgen Drejer ,  Frank Watjen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A01N43/62

CPC分类号： A61K31/55

摘要： A method of antagonizing the biological effects of an excitatory amino acid of a subject in need of such antagonization comprising the step of administering to said subject an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-8 -alkyl which may be branched, or cycloalkylmethyl;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, halogen, CF.sub.3, CN, NO.sub.2, NH.sub.2, C.sub.1-4 -alkyl or C.sub.1-4 -alkoxy; andR.sup.4 is hydrogen and R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-7 -alkyl; or R.sup.4 and R.sup.5 together signify (CH.sub.2).sub.n wherein n is an integer of 2-3.

摘要翻译： 拮抗需要这种拮抗作用的受试者的兴奋性氨基酸的生物学作用的方法，包括向所述受试者施用有效量的具有下式的化合物（I）的步骤：其中R 3是氢，C1- 可以是支链的8-烷基或环烷基甲基; R 7和R 8独立地是氢，卤素，CF 3，CN，NO 2，NH 2，C 1-4 - 烷基或C 1-4 - 烷氧基; R4为氢，R5为氢或C1-7烷基; 或R 4和R 5一起表示（CH 2）n，其中n是2-3的整数。

公开(公告)号：US5262427A

公开(公告)日：1993-11-16

申请号：US268940

申请日：1988-11-08

申请人： Lone Nielson ,  Frank Watjen ,  Jens W. Kindtler ,  Preben H. Olesen ,  Per Sauerberg

发明人： Lone Nielson ,  Frank Watjen ,  Jens W. Kindtler ,  Preben H. Olesen ,  Per Sauerberg

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61P25/28 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D413/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D413/04 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02

摘要： Azacyclic compounds selected from the group consisting of ##STR1## wherein R.sup.1 is H or C.sub.1-6 -alkylR.sup.3 is ##STR2## wherein R' is C.sub.3-8 -alkyl, cyclopropyl, C.sub.4-8 -cycloalkyl, benzyl which may be substituted, or C.sub.1-4 -alkoxy-C.sub.1-4 -alkyl, andR" is H or C.sub.1-8 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxy or C.sub.1-4 -alkoxy-C.sub.1-4 -alkyl or aryl, andR'" is H or C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.4-8 -cycloalkyl; andR.sup.4 is H, C.sub.1-8 -alkyl or Cl; and ##STR3## provided that R.sup.3 is not ##STR4## wherein R' is C.sub.3-8 -alkyl, cyclopropyl or C.sub.1-3 -alkoxymethyl, and provided that R.sup.3 is not --CH.dbd.N--OR'", wherein R'" is H or C.sub.1-6 -alkyl, when the compounds of formula I is ##STR5## and a salt thereof with a pharmaceutically-acceptable acid. The new compounds are useful in improving the cognitive functions of the forebrain and hippocampus of mammals, and are useful in the treatment of Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US5116841A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US615707

申请日：1990-11-20

申请人： Frank Watjen ,  Holger C. Hansen

发明人： Frank Watjen ,  Holger C. Hansen

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： New imidazoquinoxaline compounds having the general formula I ##STR1## wherein ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently are hydrogen, straight or branched C.sub.1-6 -alkyl, or C.sub.3-7 -cycloalkyl; R.sup.3 is hydrogen, straight or branched C.sub.1-6 -alkyl, straight or branched C.sub.2-6 -alkenyl, or aralkyl or aroylalkyl which may optionally be substituted with halogen or C.sub.1-6 -alkoxy; R.sup.4 amd R.sup.5 independently are hydrogen, halogen, C.sub.1-6 -alkyl or trifluoromethyl.The compounds are useful in psychopharmaceutical preparations as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics and in improving the cognitive function of the brain of mammals.

摘要翻译： 具有通式I（I）的新的咪唑并喹喔啉化合物，其中R 1和R 2独立地是氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 3-7 - 环烷基; R 3是氢，可以任选被卤素或C 1-6 - 烷氧基取代的直链或支链C 1-6 - 烷基，直链或支链C 2-6 - 烯基或芳烷基或芳酰基烷基; R4是R5独立地是氢，卤素，C1-6烷基或三氟甲基。 这些化合物可用于精神药物制剂中，如抗惊厥药，抗焦虑药，催眠药和改善哺乳动物脑部认知功能。

公开(公告)号：US4870073A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US912777

申请日：1986-09-26

申请人： Frank Watjen ,  Mogens Engelstoft

发明人： Frank Watjen ,  Mogens Engelstoft

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04

摘要： New heterocyclic derivatives having the general formula: ##STR1## wherein X is ##STR2## or CO.sub.2 R' whereinR' is C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl, or C.sub.1-3 -alkoxymethyl, andA-- is --(CH.sub.2).sub.n --Y--(CH.sub.2).sub.m --,wherein n and m are 0 or 1 and --Y-- is --O--, --S--, --CH.sub.2 --, or --NR''--, wherein R'' is hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl.The compounds are useful in psychopharmaceutical preparations as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics, and nootropics and in human and animal health as anthelmintics, etco- and endoparasiticides, insecticides and acaricides.