公开(公告)号：US20130244999A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13888091

申请日：2013-05-06

申请人： Colin Zhang ,  Ding-quan Qian ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

发明人： Colin Zhang ,  Ding-quan Qian ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K31/551 ,  C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to substituted heterocyclic compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides or quaternary ammonium salts thereof wherein constituent members are provided hereinwith, as well as their compositions and methods of use, which are histamine H4 receptor inhibitors/antagonists useful in the treatment of histamine H4 receptor-associated conditions or diseases or disorders including, for example, inflammatory diseases or disorders, pruritus, and pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的杂环化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物或季铵盐，其中提供了组成成分，以及它们的组合物和使用方法，它们是组胺H 4受体抑制剂/拮抗剂 可用于治疗组胺H4受体相关病症或疾病或病症，包括例如炎性疾病或病症，瘙痒和疼痛。

公开(公告)号：US08278318B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12143427

申请日：2008-06-20

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为11-和bgr的抑制剂的某些螺环化合物。 羟基类固醇脱氢酶1型（11＆amp; HSD1），含有它们的组合物及其用于治疗糖尿病，肥胖症等疾病的方法。

公开(公告)号：US20080318991A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12143427

申请日：2008-06-20

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D471/10 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11betaHSD1）的抑制剂的某些螺环化合物，含有它们的组合物及其用于治疗糖尿病，肥胖症等疾病的方法。

公开(公告)号：US09006260B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13619160

申请日：2012-09-14

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为11-和bgr的抑制剂的某些螺环化合物。 羟基类固醇脱氢酶1型（11＆amp; HSD1），含有它们的组合物及其用于治疗糖尿病，肥胖症等疾病的方法。

公开(公告)号：US08436008B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12643739

申请日：2009-12-21

申请人： Colin Zhang ,  Ding-quan Qian ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

发明人： Colin Zhang ,  Ding-quan Qian ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to substituted heterocyclic compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides or quaternary ammonium salts thereof wherein constituent members are provided hereinwith, as well as their compositions and methods of use, which are histamine H4 receptor inhibitors/antagonists useful in the treatment of histamine H4 receptor-associated conditions or diseases or disorders including, for example, inflammatory diseases or disorders, pruritus, and pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的杂环化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物或季铵盐，其中提供了组成成分，以及它们的组合物和使用方法，它们是组胺H 4受体抑制剂/拮抗剂 可用于治疗组胺H4受体相关病症或疾病或病症，包括例如炎性疾病或病症，瘙痒和疼痛。

公开(公告)号：US08481732B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US12727490

申请日：2010-03-19

申请人： Jincong Zhuo ,  Thomas P. Maduskuie ,  Ding-quan Qian ,  Wenqing Yao

发明人： Jincong Zhuo ,  Thomas P. Maduskuie ,  Ding-quan Qian ,  Wenqing Yao

IPC分类号： C07D239/42

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to substituted heterocyclic compounds of Formula I or XI: or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides or quaternary ammonium salts thereof wherein constituent members are provided hereinwith, as well as their compositions and methods of use, which are histamine H4 receptor inhibitors useful in the treatment of histamine H4 receptor-associated conditions or diseases or disorders including, for example, inflammatory diseases or disorders, pruritus, and pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I或XI的取代杂环化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物或季铵盐，其中提供了组成成分，以及它们的组合物和使用方法，它们是组胺H 4受体抑制剂 可用于治疗组胺H4受体相关病症或疾病或病症，包括例如炎性疾病或病症，瘙痒和疼痛。

公开(公告)号：US20110224189A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13111426

申请日：2011-05-19

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基为 在以下公开内容中完全定义。 式的化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，并且可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US07973041B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12070310

申请日：2008-02-15

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David M. Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David M. Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基为 在以下公开内容中完全定义。 式的化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，并且可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US20070129345A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11633347

申请日：2006-12-04

申请人： Jincong Zhuo ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao

发明人： Jincong Zhuo ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4747 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20070066584A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11524361

申请日：2006-09-20

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Ding-Quan Qian

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Ding-Quan Qian

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.