公开(公告)号：US5681838A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US491952

申请日：1995-07-18

申请人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： C07D233/74 ,  A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/02 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C269/02 ,  C07C271/20 ,  C07C275/14 ,  C07C275/24 ,  C07C279/18 ,  C07D217/26 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/86 ,  A61K31/205

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07C275/24

摘要： The present invention relates to novel substituted amino compounds of the formula I: R.sup.1 -(A).sub.a -(B).sub.b -(D).sub.c -(CH.sub.2).sub.m -N(R.sup.2)-(CH.sub.2).sub.n -R.sup.3 as defined in the present application, and to a process for preparing such compounds. The invention also includes pharmaceutical compositions containing the present compounds, and the preparation of such compositions. The invention also relates to the use of the present compounds as inhibitors of blood-platelet aggregation, formation of metastases by carcinoma cells, and the binding of osteoclasts to bone surfaces, in the treatment of hosts in need thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00029 Sec。 371 1995年7月18日第 102（e）1995年7月18日PCT PCT 1994年1月7日PCT公布。 公开号WO94 / 17034 日期：1994年8月4日本发明涉及式I的新型取代氨基化合物：R1-（A）a-（B）b-（D）c-（CH2）mN（R2） - （CH2）n-R3as 在本申请中定义，以及制备这些化合物的方法。 本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物和这种组合物的制备。 本发明还涉及本发明化合物作为血小板聚集抑制剂，癌细胞转移的形成以及破骨细胞与骨表面的结合在治疗有需要的宿主中的用途。

公开(公告)号：US5565606A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US257446

申请日：1994-06-08

申请人： Gerhard Breiphol ,  Jochen Knolle

发明人： Gerhard Breiphol ,  Jochen Knolle

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K1/04 ,  C07K14/58 ,  C07K14/60 ,  C07C261/00

CPC分类号： C07K14/60 ,  C07K1/042 ,  C07K14/58 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to compounds of the formula I ##STR1## in which A denotes hydrogen or an amino protective group, B denotes one or more amino acids, X denotes alkylene or aralkylene, Y.sup.1, Y.sup.2, Y.sup.3 and Y.sup.4 are identical or different and denote hydrogen, methyl, methoxy or nitro, V denotes hydrogen or a carboxyl protective group, W denotes --[CH.sub.2 ].sub.n -- or --O--[CH.sub.2 ].sub.n --, m denotes 0 or 1, n denotes 0 to 6, and p denotes 0 to 5, to a process for their preparation. The compounds of formula I are useful as linkage agents or anchor groups in the solid-phase synthesis of peptide aminoalkylamides and peptide hydrazides.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ“化合物”，其中A表示氢或氨基保护基，B表示一个或多个氨基酸，X表示亚烷基或亚芳烷基，Y 1，Y 2，Y 3和Y 4相同或不同，表示 氢，甲基，甲氧基或硝基，V表示氢或羧基保护基，W表示 - [CH2] n - 或-O- [CH2] n-，m表示0或1，n表示0至6，p表示 0至5，其制备方法。 在肽氨基烷基酰胺和肽酰肼的固相合成中，式I化合物可用作连接剂或锚定基团。

公开(公告)号：US5424293A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US95905

申请日：1993-07-22

申请人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/80 ,  C07D233/86 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07D233/96

CPC分类号： C07D233/42 ,  C07D233/40 ,  C07K5/1024 ,  A61K38/00

摘要： Phenylimidazolidine derivatives of the general formula I ##STR1## in which, for example, Y denotes --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO--r denotes 0 to 3Z denotes oxygenW denotes hydroxylR.sup.1 denotes --NH--C(.dbd.NH)--NH.sub.2R, R.sup.2, R.sup.3 denote hydrogenR.sup.4 denotes --CO--NHR.sup.5,where --NH--R.sup.5 represents an .alpha.-amino acid radical, have useful pharmacological properties such as inhibition of platelet aggregation and osteoclast binding to the bone surfaces.

摘要翻译： 通式Ⅰ“IMAGE”的苯基咪唑烷衍生物，其中例如Y表示-CH 2 -CH 2 -CO- r表示0至3 Z表示氧W表示羟基，R 1表示-NH-C（= NH）-NH 2 R， R2，R3表示氢R4表示-CO-NHR5，其中-NH-R5表示α-氨基酸基团，具有有用的药理学性质，例如抑制血小板聚集和破骨细胞与骨表面的结合。

公开(公告)号：US5397796A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US45994

申请日：1993-04-12

申请人： Gerhard Zoller ,  Wolfgang Konig ,  Jochen Knolle ,  Melitta Just ,  Bernd Jablonka

发明人： Gerhard Zoller ,  Wolfgang Konig ,  Jochen Knolle ,  Melitta Just ,  Bernd Jablonka

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P7/02 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/72 ,  C07D233/76 ,  C07D233/80 ,  C07D233/96 ,  C07D403/12 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K5/1024 ,  C07D233/76 ,  C07D233/96 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to 2,4-dioxoimidazolidine compounds of the formula I ##STR1## a process for their preparation and their use as inhibitors of platelet aggregation, metastasis of carcinoma cells and osteoclast binding to the bone surfaces.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2,4-二氧代咪唑烷化合物（I）其制备方法及其作为血小板聚集抑制剂，癌细胞转移和破骨细胞与骨表面结合的用途。

公开(公告)号：US4922015A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US178232

申请日：1988-04-06

申请人： Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Werner Stuber

发明人： Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Werner Stuber

IPC分类号： C07C69/675 ,  C07C51/00 ,  C07C59/125 ,  C07C59/68 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C239/00 ,  C07C271/08 ,  C07C271/34 ,  C07K1/04 ,  C07K1/08 ,  C07K1/113 ,  C07K7/16 ,  C07K14/575

CPC分类号： C07K1/042 ,  C07C2103/18 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to new compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 denotes (C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl or optionally substituted (C.sub.6 -C.sub.14)-aryl, R.sup.2 denotes hydrogen or an amino acid residue which is protected by an amino protective group which can be cleaved off with weak acid or base, R.sup.3 denotes hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, and Y.sup.1 -Y.sup.9 denote identical or different radicals hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy or -O-(CH.sub.2).sub.n -COOH (with n=1 to 6), one of these radicals being -O-(CH.sub.2).sub.n -COOH. A process for the preparation thereof and the synthesis of peptide amides by means of a solid phase method using these new compounds (spacers) are described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中R 1表示（C 1 -C 8） - 烷基或任选取代的（C 6 -C 14） - 芳基，R 2表示氢或被保护的氨基酸残基 氨基保护基可用弱酸或碱裂解，R3表示氢或（C1-C4） - 烷基，Y1-Y9表示相同或不同的基团氢，（C1-C4） - 烷基，（C1-C4） - 烷氧基或-O-（CH 2）n -COOH（n = 1至6），这些基团之一是-O-（CH 2）n -COOH。 描述了通过使用这些新化合物（间隔物）的固相方法制备方法和肽酰胺的合成方法。

公开(公告)号：US4371542A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US236634

申请日：1981-02-20

申请人： Gerhard Beck ,  Jochen Knolle ,  Richard H. Rupp ,  Bernward Scholkens

发明人： Gerhard Beck ,  Jochen Knolle ,  Richard H. Rupp ,  Bernward Scholkens

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P43/00 ,  C07D209/52 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07D209/52 ,  C07D309/12

摘要： What are disclosed are prostacylin PGI.sub.2 analogs of the formula ##STR1## having a more specific or longer lasting pharmacological action than PGI.sub.2, methods of making these analogs; and methods and pharmaceutical preparations for inhibiting blood platelet aggregation, for treating hypertension, for the treatment or prophylaxis of gastrointestinal ulcers, and for the treatment of asthma.

摘要翻译： 所公开的是具有比PGI2更具体或更持久的药理作用的式“IMAGE”的前列腺酰基PGI2类似物，制备这些类似物的方法; 以及用于抑制血小板聚集，治疗高血压，治疗或预防胃肠溃疡以及用于治疗哮喘的方法和药物制剂。