公开(公告)号：US06294562B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09301907

申请日：1999-04-29

申请人： Hans Ulrich Stilz ,  Gerhard Beck ,  Manfred Radau

发明人： Hans Ulrich Stilz ,  Gerhard Beck ,  Manfred Radau

IPC分类号： A61K314166

CPC分类号： C07D233/76

摘要： The present invention relates to ethyl 3-(2-(4-(4-(amino-imino-methyl)-phenyl)-4-methyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl)acetylamino)-3-phenylpropionate salts of the formula I, in which HM is maleic acid, and to their physiologically tolerated salts, thereof, to processes for their preparation and to their use in pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及3-（2-（4-（4-（氨基 - 亚氨基 - 甲基） - 苯基）-4-甲基-2,5-二氧代咪唑烷-1-基）乙酰氨基）-3-苯基丙酸乙酯盐 其中HM是马来酸的式I及其生理上耐受的盐，用于其制备方法及其在药物中的应用。

公开(公告)号：US5399722A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US83488

申请日：1993-06-30

申请人： Gerhard Beck ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Kurt Kesseler

发明人： Gerhard Beck ,  Joachim-Heiner Jendralla ,  Kurt Kesseler

IPC分类号： C07D319/06

CPC分类号： C07D319/06 ,  Y02P20/55

摘要： A novel process is described for preparing tert-butyl (3R, 5S ) 6-hydroxy-3,5-O-isopropylidene-3,5-dihydroxyhexanoate of the formula I ##STR1## which is a valuable structural element for preparing inhibitors of HMG-CoA reductase.

摘要翻译： 描述了用于制备式I的（3R，5S）6-羟基-3,5-O-异亚丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的新方法，其是用于制备式I的抑制剂的有价值的结构元件 HMG-CoA还原酶。

公开(公告)号：US5055484A

公开(公告)日：1991-10-08

申请号：US216423

申请日：1988-07-08

申请人： Heiner Jendralla ,  Gerhard Beck ,  Ekkehard Baader ,  Bela Kerekjarto

发明人： Heiner Jendralla ,  Gerhard Beck ,  Ekkehard Baader ,  Bela Kerekjarto

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D405/06

摘要： 7-[1H-pyrrol-3-yl]-substituted 3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids, 7-[1H-pyrrol-3-yl]-substituted 3,5-dihydroxyheptanoic acids of the formula I ##STR1## in which A, B, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the indicated meanings, and the corresponding .delta.-lactones of the formula II ##STR2## processes for the preparation of these compounds, their use as medicaments and pharmaceutical products are described. In addition, new intermediates for the preparation of the compounds of the formulae I and II are described.

摘要翻译： 7- [1H-吡咯-3-基] - 取代的3,5-二羟基庚-6-烯酸，式I的7- [1H-吡咯-3-基] - 取代的3,5-二羟基庚酸 其中A，B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有指定的含义，并且相应的式II的β-内酯制备这些化合物的方法，它们用作药物和药物产品 被描述。 此外，描述了用于制备式I和II化合物的新中间体。

公开(公告)号：US4977279A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US438305

申请日：1989-11-20

申请人： Gunther Wess ,  Kurt Kesseler ,  Ekkehard Baader ,  Gerhard Beck

发明人： Gunther Wess ,  Kurt Kesseler ,  Ekkehard Baader ,  Gerhard Beck

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C59/01 ,  C07C59/125 ,  C07C59/42 ,  C07C59/58 ,  C07C67/00 ,  C07C69/63 ,  C07D309/30 ,  C07D319/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D319/06 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of optically active 3-demethylmevalonic acid derivatives of the formula I ##STR1## (3,5-dihydroxy carboxylic acid derivatives) or of the formula II ##STR2## in which R, R.sup.1 and Y have the indicated meanings, is described. The invention furthermore relates to aldehydes of the formula XII ##STR3## in which M represents the indicated protective groups.

公开(公告)号：US4778817A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US838565

申请日：1986-03-11

申请人： Hans-Hermann Lau ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Gunther Wess

发明人： Hans-Hermann Lau ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Gunther Wess

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P7/02 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D521/00 ,  C07D233/60

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and Y have the indicated meanings, their physiologically tolerated acid addition salts, and a process for the preparation of these compounds are described. The compounds inhibit thromboxane synthetase and can thus be used as medicaments.

摘要翻译： 描述了其中R1，R2和Y具有指定含义的式I的化合物，其生理上耐受的酸加成盐，以及这些化合物的制备方法。 该化合物可抑制血栓素合成酶，因此可用作药物。

公开(公告)号：US4610999A

公开(公告)日：1986-09-09

申请号：US659772

申请日：1984-10-11

申请人： Gerhard Beck ,  Wilhelm Bartmann ,  Hans-Hermann Lau ,  Gunther Wess

发明人： Gerhard Beck ,  Wilhelm Bartmann ,  Hans-Hermann Lau ,  Gunther Wess

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/42 ,  C07D233/70 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/42 ,  C07D233/70 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to 4-substituted .DELTA.2-imidazolinyl-thioethers and to intermediates and processes for their preparation. The components according to the invention are distinguished in particular by their platelet aggregation-inhibiting and hypotensive action.

摘要翻译： 本发明涉及4-取代的DELTA 2-咪唑啉基 - 硫醚及其中间体及其制备方法。 根据本发明的组分特别地通过其血小板聚集抑制和降血压作用来区分。

公开(公告)号：US4304783A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US136819

申请日：1980-04-03

申请人： Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch ,  Bernward Scholkens ,  Richard H. Rupp

发明人： Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch ,  Bernward Scholkens ,  Richard H. Rupp

IPC分类号： C07D333/16 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/42 ,  C07D307/937 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00 ,  Y10S514/822

摘要： The invention relates to new prostaglandin derivatives of the 6-keto-PGE.sub.1 series, to processes and intermediates for their manufacture and to their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及6-酮基PGE1系列的新型前列腺素衍生物，其制备方法和中间体以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US4258057A

公开(公告)日：1981-03-24

申请号：US054874

申请日：1979-07-05

申请人： Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch ,  Martin Bickel

发明人： Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch ,  Martin Bickel

IPC分类号： C07D317/72 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07F9/535 ,  C07F9/54 ,  A01N37/00 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07F9/5428 ,  C07C405/00 ,  C07F9/535

摘要： The present invention relates to novel prostaglandin derivatives of the formula I ##STR1## which are structurally related to the naturally occurring prostaglandins and in which R.sup.1 denotes (a) hydrogen or a straight-chain or branched, saturated or unsaturated aliphatic or cycloaliphatic hydrocarbon radical having up to ten carbon atoms or (b) a physiologically acceptable metal or NH.sub.4 ion or an ammonium ion which is derived from a primary, secondary or tertiary amine and R.sup.2 denotes a straight-chain, aliphatic hydrocarbon radical having up to six carbon atoms and to a process for their manufacture.The compounds of the invention are distinguished in particular by gastric acid secretion-inhibiting and ulcer-protective properties.

摘要翻译： 本发明涉及结构上与天然存在的前列腺素相关的式I的新型前列腺素衍生物，其中R1表示（a）氢或直链或支链，饱和或不饱和的脂族或脂环族烃基 具有至多10个碳原子或（b）生理上可接受的金属或NH 4离子或衍生自伯，仲或叔胺的铵离子，R 2表示具有至多6个碳原子的直链脂族烃基， 到他们的制造过程。 本发明的化合物特别区别于胃酸分泌抑制和溃疡保护性质。

公开(公告)号：US4097496A

公开(公告)日：1978-06-27

申请号：US698842

申请日：1976-06-23

申请人： Milos Babej ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch

发明人： Milos Babej ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch

IPC分类号： C07C405/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： The present invention relates to novel not naturally occurring 10,11-dihydro-derivatives of prostaglandins of the A-series as well as a process for their preparation. The compounds of the invention have an antiprostaglandin effect and may be used as medicaments for the inhibition or suppression of pharmacological properties of the prostaglandins.

摘要翻译： 本发明涉及A系列前列腺素的新型非天然存在的10,11-二氢衍生物及其制备方法。 本发明的化合物具有抗前列腺素效应，可用作抑制或抑制前列腺素药理学性质的药物。

公开(公告)号：US3984459A

公开(公告)日：1976-10-05

申请号：US480319

申请日：1974-06-17

申请人： Milos Babej ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch

发明人： Milos Babej ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch

IPC分类号： C07D307/16 ,  A61K31/22 ,  A61K31/557 ,  C07C51/08 ,  C07C53/19 ,  C07C59/68 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C253/14 ,  C07C405/00 ,  C07C51/08 ,  C07C53/19 ,  C07C59/68 ,  C07D309/12

摘要： The present invention relates to novel not naturally occurring 10,11-dihydro-derivatives of prostaglandins of the A-series as well as a process for their preparation. The compounds of the invention have an antiprostaglandin effect and may be used as medicaments for the inhibition or suppression pharmacological properties of the prostaglandins.

摘要翻译： 本发明涉及A系列前列腺素的新型非天然存在的10,11-二氢衍生物及其制备方法。 本发明的化合物具有抗前列腺素效应，可用作抑制或抑制前列腺素药理学特性的药物。