公开(公告)号：US07268210B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US11135475

申请日：2005-05-24

申请人： Nabil El-Tayar ,  Xuan Zhao ,  Michael D. Bentley

发明人： Nabil El-Tayar ,  Xuan Zhao ,  Michael D. Bentley

IPC分类号： A61K38/24 ,  C07K17/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： A61K47/60

摘要： PEG-LHRH analog conjugates, where a PEG moiety is covalently bound to a serine residue of a LHRH analog, and methods for producing these conjugates are provided in the present invention. Also provided are a pharmaceutical composition and a method for treating pathologies in which LHRH analog administration is beneficial.

摘要翻译： PEG-LHRH类似物缀合物，其中PEG部分与LHRH类似物的丝氨酸残基共价结合，并且本发明提供了制备这些缀合物的方法。 还提供了用于治疗LHRH类似物给药有益的病理学的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07053150B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10734858

申请日：2003-12-11

申请人： Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Michael D. Bentley ,  Zhihao Fang ,  Tony L. Sander

发明人： Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Michael D. Bentley ,  Zhihao Fang ,  Tony L. Sander

IPC分类号： C08G63/48 ,  C08F63/91

CPC分类号： C08G65/329 ,  A61K47/56 ,  A61K47/60 ,  Y10S530/815

摘要： Segmented water soluble polymers, containing a higher molecular weight segment linked to a lower molecular weight segment, are described. In one embodiment, the polymer segments are poly(ethylene glycol) segments. The segmented polymers are functionalized and are useful for conjugation to various moieties such as pharmacologically active substances. Also described are conjugates of such polymers and methods of their preparation.

公开(公告)号：US06433135B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09698134

申请日：2000-10-30

申请人： Nabil El-Tayar ,  Xuan Zhao ,  Michael D. Bentley

发明人： Nabil El-Tayar ,  Xuan Zhao ,  Michael D. Bentley

IPC分类号： A61K3824

CPC分类号： A61K47/60

摘要： PEG-LHRH analog conjugates, where a PEG moiety is covalently bound to a serine residue of a LHRH analog either directly or via a bifunctional linker molecule, such as an amino acid, and methods for producing these conjugates are provided in the present invention. Also provided are a pharmaceutical composition and a method for treating pathologies in which LHRH analog administration is beneficial.

公开(公告)号：US09446139B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US11082229

申请日：2005-03-15

申请人： Michael D. Bentley ,  Xuan Zhao ,  Harold Zappe

发明人： Michael D. Bentley ,  Xuan Zhao ,  Harold Zappe

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/60

摘要： Provided herein are water-soluble polymer conjugates and polymer-based compositions of HIV entry inhibitors. Also provided are methods for synthesizing and administering such conjugates and compositions.

摘要翻译： 本文提供了HIV入口抑制剂的水溶性聚合物缀合物和基于聚合物的组合物。 还提供了用于合成和施用这种缀合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US08940801B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US12620011

申请日：2009-11-17

申请人： Michael D. Bentley ,  J. Milton Harris ,  Antoni Kozlowski

发明人： Michael D. Bentley ,  J. Milton Harris ,  Antoni Kozlowski

IPC分类号： C08G65/332 ,  C08G65/329 ,  C07C41/01

CPC分类号： C08G65/3322 ,  C08G65/329

摘要： This invention provides a method related to the preparation of derivatives of poly(ethylene glycol), wherein the method comprises increasing the pH of an aqueous composition comprising a poly(ethylene glycol) bearing a —O—(CH2)n—CO2R3 functional group to result in an aqueous composition comprising a poly(ethylene glycol) bearing a —O—(CH2)n—CO2H functional group, wherein R3 is alkyl and (n) in each instance is 1-6.

摘要翻译： 本发明提供了与制备聚（乙二醇）衍生物有关的方法，其中该方法包括将含有-O-（CH 2）n -CO 2 R 3官能团的聚（乙二醇）的含水组合物的pH提高到 得到包含含有-O-（CH 2）n -CO 2 H官能团的聚（乙二醇）的水性组合物，其中R 3是烷基，（n）各自为1-6。

公开(公告)号：US08633277B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13043438

申请日：2011-03-08

申请人： J. Milton Harris ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus ,  Michael D. Bentley ,  Stephen A. Charles

发明人： J. Milton Harris ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus ,  Michael D. Bentley ,  Stephen A. Charles

IPC分类号： A61K47/48 ,  C08G63/91 ,  A61K31/74 ,  A61K45/00 ,  A61K38/21

CPC分类号： A61K47/60 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/52 ,  A61K38/11 ,  A61K38/1816 ,  A61K38/193 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  A61K38/24 ,  A61K38/27 ,  A61K38/37 ,  C08G65/329 ,  C08G65/33337 ,  C08G65/33344

摘要： Methods for preparing polymer-drug conjugates are provided. The disclosed methods involve polymeric reagents comprising a moiety of atoms arranged in a specific order, wherein the moiety is positioned between a water-soluble polymer and a reactive group. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.

摘要翻译： 提供了制备聚合物 - 药物偶联物的方法。 所公开的方法涉及包含以特定顺序排列的原子部分的聚合物试剂，其中该部分位于水溶性聚合物和反应性基团之间。 还提供了相关方法，组合物，制剂等。

公开(公告)号：US20120244597A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13431872

申请日：2012-03-27

申请人： Mary J. Bossard ,  Michael D. Bentley ,  Ping Zhang

发明人： Mary J. Bossard ,  Michael D. Bentley ,  Ping Zhang

IPC分类号： C12N9/96

CPC分类号： A61K38/37 ,  A61K47/10 ,  A61K47/60

摘要： Conjugates of a Factor VIII moiety and one or more water-soluble polymers are provided. Typically, the water-soluble polymer is poly(ethylene glycol) or a derivative thereof. Also provided are compositions comprising the conjugates, methods of making the conjugates, and methods of administering compositions comprising the conjugates to a patient.

摘要翻译： 提供因子VIII部分和一种或多种水溶性聚合物的共轭物。 通常，水溶性聚合物是聚（乙二醇）或其衍生物。 还提供了包含缀合物的组合物，制备缀合物的方法，以及向患者施用包含缀合物的组合物的方法。

公开(公告)号：US08183376B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12297632

申请日：2007-04-19

申请人： Lin Cheng ,  Michael D. Bentley

发明人： Lin Cheng ,  Michael D. Bentley

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  Y02P20/55

摘要： A synthetic method is provided, wherein the method comprises stereoselectively reducing a ketone of a morphinone to form a reduced morphinone and optionally covalently attaching a water soluble polymer to the reduced morphinone.

摘要翻译： 提供了一种合成方法，其中所述方法包括立体选择性还原吗啡酮的酮以形成还原的吗啡酮并且任选地将水溶性聚合物共价连接到还原的吗啡酮上。

公开(公告)号：US08183338B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US13099965

申请日：2011-05-03

申请人： Michael D. Bentley ,  Xuan Zhao ,  Xiaoming Shen ,  Lihong Guo

发明人： Michael D. Bentley ,  Xuan Zhao ,  Xiaoming Shen ,  Lihong Guo

IPC分类号： C08F6/14 ,  C08G65/34 ,  C08G65/324 ,  C08G65/329 ,  C08G65/332

CPC分类号： C08G65/324 ,  A61K47/60 ,  C08G65/32 ,  C08G65/329 ,  C08G65/332 ,  C08G65/3322 ,  C08G65/333

摘要： The invention provides a sterically hindered polymers and conjugates formed therefrom that comprise a water-soluble and non-peptidic polymer backbone having at least one terminus covalently bonded to an alkanoic acid or alkanoic acid derivative prior to conjugation, wherein the carbon adjacent to the carbonyl group of the acid or acid derivative group has an alkyl or aryl group pendent thereto. The steric effects of the alkyl or aryl group allow greater control of the hydrolytic stability of polymer derivatives. The polymer backbone may be poly(ethylene glycol).

摘要翻译： 本发明提供一种空间位阻聚合物和由其形成的共轭物，其包含水溶性和非肽性聚合物主链，其在共轭之前具有至少一个与链烷酸或链烷酸衍生物共价结合的末端，其中与羰基相邻的碳 的酸或酸衍生物基团具有与其相邻的烷基或芳基。 烷基或芳基的空间效应可以更好地控制聚合物衍生物的水解稳定性。 聚合物主链可以是聚（乙二醇）。

公开(公告)号：US08143378B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12636635

申请日：2009-12-11

申请人： Mary J. Bossard ,  Michael D. Bentley ,  Ping Zhang

发明人： Mary J. Bossard ,  Michael D. Bentley ,  Ping Zhang

IPC分类号： A61K35/14

CPC分类号： A61K38/37 ,  A61K47/10 ,  A61K47/60

摘要： Conjugates of a Factor VIII moiety and one or more water-soluble polymers are provided. Typically, the water-soluble polymer is poly(ethylene glycol) or a derivative thereof. Also provided are compositions comprising the conjugates, methods of making the conjugates, and methods of administering compositions comprising the conjugates to a patient.

摘要翻译： 提供因子VIII部分和一种或多种水溶性聚合物的共轭物。 通常，水溶性聚合物是聚（乙二醇）或其衍生物。 还提供了包含缀合物的组合物，制备缀合物的方法，以及向患者施用包含缀合物的组合物的方法。