公开(公告)号：US20040210061A1

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：US10838843

申请日：2004-05-04

申请人： Aventis Pharmaceuticals Inc. ,  Aventis Pharma Deutschland GmbH

发明人： Thomas Heinz Eduard Hilpert ,  Hans-Wolfram Flemming ,  Sandra K. Stolz-Dunn ,  Jonathan C. Evans ,  Ian A. Tomlinson

IPC分类号： C07D213/28

CPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/22

摘要： The present invention provides various processes for the preparation of (R)-null-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-null2-(4-fluorophenyl)ethylnull-4-piperidinemethanol. These processes may be characterized by the following scheme: 1

摘要翻译： 本发明提供制备（R）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的各种方法。 这些过程可以通过以下方案来表征：

公开(公告)号：US20030216578A1

公开(公告)日：2003-11-20

申请号：US10437075

申请日：2003-05-14

发明人： Yoshinobu Sato ,  Yasuhiro Fukui ,  Nobuyasu Fukuda

IPC分类号： C07D213/28

CPC分类号： C07D213/32

摘要： The present invention provides a process for producing null-mercaptoalkylpyridine of the formula (II) 1 wherein R1 and R2 each independently represent hydrogen or methyl, and n represents an integer of 0 to 2, comprising reacting pyridine compound of the formula (I) 2 wherein R1, R2 and n have the same meanings described above, and hydrogen sulfide in the presence of tertiary amine.

摘要翻译： 本发明提供一种制备式（II）的ω-巯基烷基吡啶的方法，其中R 1和R 2各自独立地表示氢或甲基，n表示0至2的整数，包括使 式（I）其中R 1，R 2和n具有与上述相同的含义，在叔胺存在下为硫化氢。

公开(公告)号：US20030195112A1

公开(公告)日：2003-10-16

申请号：US10435375

申请日：2003-05-12

申请人： MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION

发明人： Hideto Hayashi ,  Koichi Hayashi

IPC分类号： C08G002/00 ,  C07D213/28 ,  B01J031/00

CPC分类号： C07D213/32 ,  C07C37/20 ,  C07C39/16

摘要： An object of the present invention is to provide a process for producing 2-(4-pyridyl)ethanethiol easily. According to the invention, 4-vinylpyridine is reacted with thiourea in an aqueous medium containing an acid to form a solution containing an isothiuronium salt and then the solution is made alkaline to convert the isothiuronium salt into 2-(4-pyridyl)ethanethiol.

摘要翻译： 本发明的目的是提供容易地制备2-（4-吡啶基）乙硫醇的方法。 根据本发明，4-乙烯基吡啶与含有酸的水性介质中的硫脲反应，形成含有异硫脲鎓盐的溶液，然后使该溶液碱化，将异硫脲鎓盐转化为2-（4-吡啶基）乙硫醇。

公开(公告)号：US20030119054A1

公开(公告)日：2003-06-26

申请号：US09923760

申请日：2001-08-07

发明人： Milan Mrksich ,  Christian Hodneland

IPC分类号： C12Q001/68 ,  G01N033/53 ,  C07C321/20 ,  C07D213/28 ,  C07D207/46

CPC分类号： G01N33/6845 ,  B82Y30/00 ,  C07C323/58 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4084 ,  C07F9/65515 ,  C40B30/04 ,  G01N33/54353 ,  G01N33/551 ,  Y10S530/811 ,  Y10S530/812 ,  Y10S530/815

摘要： A substrate comprises a surface, and a plurality of moieties, on at least a portion of the surface. The moieties are moieties of formula:Surf-LnullQnullT,where nullT comprises a reactant ligand, and Surf- designates where the moiety attaches to the surface. The substrate can be made into a protein chip by the reaction of a reactant ligand and a fusion polypeptide, where the fusion polypeptide includes a capture polypeptide moiety which corresponds to the reactant ligand.

摘要翻译： 衬底包括在表面的至少一部分上的表面和多个部分。 这些部分是式：Surf-L-Q-T的部分，其中-T包含反应物配体，并且Surf-表示部分连接到表面。 底物可以通过反应物配体和融合多肽的反应制成蛋白质芯片，其中融合多肽包括对应于反应物配体的捕获多肽部分。

公开(公告)号：US6080790A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US862942

申请日：1997-05-30

申请人： Ewan Campbell Boyd ,  Michael Anthony William Eaton ,  Graham John Warrellow

发明人： Ewan Campbell Boyd ,  Michael Anthony William Eaton ,  Graham John Warrellow

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/30 ,  C07C43/235 ,  C07C43/247 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C211/52 ,  C07C255/54 ,  C07C291/02 ,  C07C323/09 ,  C07C323/20 ,  C07D213/26 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D277/22 ,  C07D333/16 ,  C07F5/02 ,  C07L211/00 ,  C07L319/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C205/35 ,  C07C255/54 ,  C07C43/235 ,  C07C43/247 ,  C07C69/94 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D333/16 ,  C07C2101/08

摘要： Compounds of formula (1) ##STR1## are described wherein Y represents a halogen atom or a group --OR.sup.1, where R.sup.1 is an optionally substituted alkyl group; R.sup.2 represents an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; R.sup.3 is a monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen or sulphur atoms or a group --N(R.sup.4)-- where R.sup.4 is a hydrogen atom or an alkyl group; X is --O--, --S--, or --N(R.sup.5)--, where R.sup.5 is a hydrogen or an alkyl group; with the proviso that when X is --O-- then R.sup.3 is not a 3-cyanamino-6-pyridazinyl or a 3-chloro-6-pyridazinyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof.The compounds are selective and potent inhibitors of phosphodiesterase IV and are useful for the prophylaxis and treatment of inflammatory diseases and the alleviation of conditions associated with central nervous malfunction.

摘要翻译： 描述式（1）的化合物，其中Y表示卤素原子或-OR 1基团，其中R 1是任选取代的烷基; R2表示任选取代的环烷基或环烯基; R3是任选地含有一个或多个选自氧或硫原子的杂原子的单环或双环芳基或基团-N（R 4） - ，其中R 4是氢原子或烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 5） - ，其中R 5是氢或烷基; 条件是当X是-O-时，R 3不是3-氰氨基-6-哒嗪基或3-氯-6-哒嗪基; 及其盐，溶剂合物，水合物和N-氧化物。 这些化合物是磷酸二酯酶IV的选择性和有效的抑制剂，并且可用于预防和治疗炎性疾病以及缓解与中枢神经功能障碍有关的病症。

公开(公告)号：US5869677A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US605167

申请日：1996-02-27

申请人： Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski ,  M. Dominic Ryan ,  Paul E. Bender

发明人： Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski ,  M. Dominic Ryan ,  Paul E. Bender

IPC分类号： C07D213/28 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D213/28 ,  C07D239/02

摘要： The present invention relates to novel 3,3-(disubstituted)cyclohexan-1-carboxylate monomers and related compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use in treating allergic and inflammatory diseases and for inhibiting the production of Tumor Necrosis Factor (TNF).

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 16839 Sec。 371日期1996年2月27日 102（e）日期1996年2月27日PCT 1995年12月21日PCT PCT。 公开号WO96 / 19994 日本时间1996年7月4日本发明涉及新型3,3-（二取代）环己烷-1-羧酸酯单体及其相关化合物，含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗过敏性和炎症性疾病和抑制肿瘤生产的用途 坏死因子（TNF）。

公开(公告)号：US5646158A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US605178

申请日：1996-02-27

申请人： Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski ,  M. Dominic Ryan ,  Paul E. Bender

发明人： Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski ,  M. Dominic Ryan ,  Paul E. Bender

IPC分类号： C07D213/28 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  A61K31/435 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34

摘要： This invention relates to certain 1,3,3-(trisubstituted)cyclohex-1-ene monomers and related compounds which are useful in treating allergic and inflammatory diseases and for inhibiting the production of Tumor Necrosis Factor (TNF).

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 16713 Sec。 371日期1996年2月27日 102（e）日期1996年2月27日PCT 1995年12月21日PCT PCT。 WO96 / 19993 PCT公开号 日期1996年7月4日本发明涉及某些1,3,3-（三取代）环己-1-烯单体和相关化合物，其可用于治疗过敏性和炎症性疾病和抑制肿瘤坏死因子（TNF）的产生。

公开(公告)号：US5541331A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US482965

申请日：1995-06-15

申请人： Ramiah Murugan ,  Gerald L. Goe ,  Eric F. V. Scriven

发明人： Ramiah Murugan ,  Gerald L. Goe ,  Eric F. V. Scriven

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/28

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D211/22

摘要： Disclosed are preferred processes for producing .alpha.-2-pyridyl.alpha.-aryl carbinol or .alpha.-4-pyridyl .alpha.-aryl carbinol compounds.

摘要翻译： 公开了制备α-2-吡啶基α-芳基甲醇或α-4-吡啶基α-芳基甲醇化合物的优选方法。

公开(公告)号：US5491147A

公开(公告)日：1996-02-13

申请号：US387551

申请日：1995-02-13

申请人： Ewan C. Boyd ,  Michael A. W. Eaton ,  Graham J. Warrellow

发明人： Ewan C. Boyd ,  Michael A. W. Eaton ,  Graham J. Warrellow

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/30 ,  C07C43/235 ,  C07C43/247 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C211/52 ,  C07C255/54 ,  C07C291/02 ,  C07C323/09 ,  C07C323/20 ,  C07D213/26 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D277/22 ,  C07D333/16 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C205/35 ,  C07C255/54 ,  C07C43/235 ,  C07C43/247 ,  C07C69/94 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D333/16 ,  C07C2101/08

摘要： Compounds of formula (1) ##STR1## are described wherein Y represents a halogen atom or a group --OR.sup.1, where R.sup.1 is an optionally substituted alkyl group; R.sup.2 represents an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group; R.sup.3 is a monocyclic or bicyclic aryl group optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen or sulphur atoms or a group --N(R.sup.4)-- where R.sup.4 is a hydrogen atom or an alkyl group; X is --O--, --S--, or --N(R.sup.5)--, where R.sup.5 is a hydrogen or an alkyl group; with the proviso that when X is --O-- then R.sup.3 is not a 3-cyanamino-6-pyridazinyl or a 3-chloro-6-pyridazinyl group; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof.The compounds are selective and potent inhibitors of phosphodiesterase IV and are useful for the prophylaxis and treatment of inflammatory diseases and the alleviation of conditions associated with central nervous malfunction.

摘要翻译： 其中Y表示卤素原子或-OR1基团，其中R1是任选取代的烷基;式（1）的化合物 R2表示任选取代的环烷基或环烯基; R3是任选地含有一个或多个选自氧或硫原子的杂原子的单环或双环芳基或基团-N（R 4） - ，其中R 4是氢原子或烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 5） - ，其中R 5是氢或烷基; 条件是当X是-O-时，R 3不是3-氰氨基-6-哒嗪基或3-氯-6-哒嗪基; 及其盐，溶剂合物，水合物和N-氧化物。 这些化合物是磷酸二酯酶IV的选择性和有效的抑制剂，并且可用于预防和治疗炎性疾病以及缓解与中枢神经功能障碍有关的病症。

公开(公告)号：USRE34726E

公开(公告)日：1994-09-13

申请号：US55661

申请日：1993-04-29

申请人： Michael Wand ,  William N. Thurmes ,  David Walba

发明人： Michael Wand ,  William N. Thurmes ,  David Walba

IPC分类号： C07C69/92 ,  C07D239/26 ,  C09K19/04 ,  C09K19/12 ,  C09K19/20 ,  C09K19/34 ,  C09K19/58 ,  C09K19/52 ,  C07C69/76 ,  C07D213/28 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07C69/92 ,  C09K19/04 ,  C09K19/126 ,  C09K19/2021 ,  C09K19/3441 ,  C09K19/3463 ,  C09K19/586 ,  C09K19/588

摘要： The subject application discloses a chiral nonracemic composition of the general formula:R.sub.1 --Ar--O--CH.sub.2 --C*HX--C*HY--CH.sub.2 --O--R.sub.2wherein R.sub.1 is an achiral tail of two to sixteen carbons; Ar is an achiral FLC core of at least two rings; * denotes a chiral carbon; X and Y are halogens; and R.sub.2 is one to ten carbon atoms. The --O--CH.sub.2 --C*HX--C*HY--CH.sub.2 --O-- segment comprises the chiral proximal segment of the chiral tail; the proximal segment is selected from the enantiomers 2R,3R-dihalo and 2S,3S-dihalo. R.sub.2 is the distal segment of the chiral tail.

摘要翻译： 本申请公开了以下通式的手性非微量组合物：R1-Ar-O-CH2-C * HX-C * HY-CH2-O-R2，其中R1是2至16个碳的非手性尾部; Ar是至少两个环的非手性FLC核; *表示手性碳; X和Y是卤素; R2为1〜10个碳原子。 -O-CH2-C * HX-C * HY-CH2-O-链段包含手性尾部的手性近端段; 近端段选自对映异构体2R，3R-二卤代和2S，3S-二卤代。 R2是手性尾巴的远端部分。