公开(公告)号：US08202899B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12668005

申请日：2008-07-18

申请人： Mark C. Munson ,  Brian C. Baer

发明人： Mark C. Munson ,  Brian C. Baer

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： Compounds of Formula (I) where R1 and R2 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in the treatment and prevention of various disorders mediated by kinases.

摘要翻译： 其中R1和R2如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗和预防由激酶介导的各种疾病。

公开(公告)号：US20110319631A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13229459

申请日：2011-09-09

申请人： John Demattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

发明人： John Demattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

IPC分类号： C07D235/06

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C201/08 ,  C07C205/58 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60

摘要： Provided are methods for the synthesis of heterocyclic compounds such as benzimidazole carboxylic acid core structures having Formula Ib-1: wherein Z, X1, X2, X5, R2b and R10 are as defined herein. Compounds of Formula Ib-1 can be used to prepare heterocyclic derivatives such as benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 提供了用于合成杂环化合物的方法，例如具有式Ib-1的苯并咪唑羧酸核心结构：其中Z，X1，X2，X5，R2b和R10如本文所定义。 式Ib-1的化合物可用于制备杂环衍生物如苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US20110245230A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

公开(公告)号：US08022222B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12161366

申请日：2007-01-24

申请人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

发明人： Thomas D. Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner

IPC分类号： C07D417/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds of formula I wherein R2, L, Z, Y, G and R1 are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders mediated by deficient levels of glucokinase activity or which can be treated by activating glucokinase including, but not limited to, diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, IFG (impaired fasting glucose) and IFG (impaired fasting glycemia), as well as other diseases and disorders such as those discussed herein.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中R 2，L，Z，Y，G和R 1如本文所定义，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病或病症，或可由 激活葡萄糖激酶，包括但不限于糖尿病，葡萄糖耐量降低，IFG（空腹血糖受损）和IFG（空腹血糖受损）），以及其他疾病和病症如本文讨论的疾病和病症。

公开(公告)号：US08003805B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12824477

申请日：2010-06-28

申请人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

发明人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US08003651B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07932277B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12118624

申请日：2008-05-09

申请人： Scott Seiwert ,  Steven W. Andrews ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence M. Blatt ,  Brad Buckman ,  Kevin R. Condroski ,  Yutong Jiang ,  Robert J. Kaus ,  April L. Kennedy ,  Timothy S. Kercher ,  Michael A. Lyon ,  Bin Wang

发明人： Scott Seiwert ,  Steven W. Andrews ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence M. Blatt ,  Brad Buckman ,  Kevin R. Condroski ,  Yutong Jiang ,  Robert J. Kaus ,  April L. Kennedy ,  Timothy S. Kercher ,  Michael A. Lyon ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07D207/09 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案提供了通式II的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US07893065B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12186202

申请日：2008-08-05

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative and inflammatory diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8，R9和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗过度增殖性疾病，例如癌症和炎症，以及哺乳动物中的炎性病症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增生和炎性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100260714A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12824547

申请日：2010-06-28

申请人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

发明人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K38/43 ,  A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/454 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are pharmaceutical compositions comprising 6-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are methods of using such compositions for inhibiting abnormal cell growth or treating hyperproliferative diseases in mammals.

摘要翻译： 公开了包含6-（4-溴-2-氟苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸（2-羟基 - 乙氧基） - 酰胺或其药学上可接受的盐的药物组合物。 还公开了使用这种组合物抑制哺乳动物异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100234378A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12438339

申请日：2007-08-21

申请人： Andrew M. Fryer ,  James Rizzi

发明人： Andrew M. Fryer ,  James Rizzi

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Provided are MMP-2, MMP-3, MMP-9, MMP-12 and/or MMP-13 inhibitors having the Formula (I): wherein R2, R3, R4, R5, and Y are as defined herein, which are useful in the treatment and/or prevention of MMP mediated diseases and disorders.

摘要翻译： 提供具有式（I）的MMP-2，MMP-3，MMP-9，MMP-12和/或MMP-13抑制剂：其中R2，R3，R4，R5和Y如本文所定义，其是有用的 在治疗和/或预防MMP介导的疾病和病症中。