公开(公告)号：US5476857A

公开(公告)日：1995-12-19

申请号：US77592

申请日：1993-06-17

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck ,  Mathias Osswald

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck ,  Mathias Osswald

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel imidazopyridine derivatives of formula I: ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, X and Y are as defined herein, and their salts, exhibit antagonistic properties toward angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 式I的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R是R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，并且其盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，并且可用于治疗 的高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07872039B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11629504

申请日：2005-04-04

申请人： Dieter Dorsch ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Werner Mederski ,  Florian Lang

发明人： Dieter Dorsch ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Werner Mederski ,  Florian Lang

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12

摘要： Novel 3-aminoindazoles of the formula (I) are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and conditions, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and renal diseases, generally in fibrosis and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型3-氨基吲唑是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱导的疾病和病症，例如糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂异常），全身和肺高血压，心血管疾病和肾脏疾病 ，通常在任何类型的纤维化和炎症过程中。

公开(公告)号：US5731321A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US691148

申请日：1996-08-01

申请人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D215/227 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/54 ,  C07D405/14

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meanings as stated in the specification, and their salts show endothelin receptor antagonist properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1，R2，R3，R4和R5具有说明书中所述含义的式I的新型化合物，其盐显示内皮素受体拮抗剂性质。

公开(公告)号：US5684015A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US528305

申请日：1995-09-14

申请人： Werner Mederski ,  Matthias Osswald ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Ingeborg Lues

发明人： Werner Mederski ,  Matthias Osswald ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Ingeborg Lues

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D221/00 ,  C07D231/00 ,  C07D235/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Described herein are novel imidazopyridine derivatives of the formula I ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are as defined in Patent Claim 1, and their salts, which exhibit antagonistic properties towards angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本文描述的是式I的新咪唑并吡啶衍生物，其中R是R 1，R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1中所定义，并且它们的盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，可以是 用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US08710058B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13143831

申请日：2009-12-04

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： Compounds of the present invention concern 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof. The compound, 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile, has the following structural formula: The hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof according to the invention are useful for treatment of physiological and/or pathophysiological conditions, such as cancer, that are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, especially Met-kinase. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications.

摘要翻译： 本发明的化合物涉及3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪 -3-基） - 苄腈盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物。 化合物3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪-3-基] 基） - 苄腈具有以下结构式：根据本发明的盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物可用于治疗通过抑制引起，介导和/或增殖的生理和/或病理生理条件如癌症 ，调节和/或调节激酶的信号转导，特别是抑制酪氨酸激酶，特别是Met激酶。 本发明还涉及制造这些晶体改性的方法。

公开(公告)号：US08658643B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13565914

申请日：2012-08-03

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds selected from the group according to claim 1 are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 选自根据权利要求1的基团的化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08637518B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13141400

申请日：2009-11-24

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  C07D403/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which Y, R1, R2, R3 and R3′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Y，R 1，R 2，R 3和R 3'具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08563561B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US13140451

申请日：2009-11-18

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The 3-(3-pyrimidin-2ylbenzyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrimidine compounds of formula in which R1, R2, R3, R3, R4 have the meanings indicated herein, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R3，R4具有本文所述含义的3-（3-嘧啶-2-基苄基）-1,2,4-三唑并[4,3-b]嘧啶化合物是酪氨酸抑制剂 激酶，特别是Met激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20130217951A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13882872

申请日：2011-10-12

申请人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是PDK1的抑制剂和细胞增殖/细胞活力，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120316166A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13580277

申请日：2011-01-10

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D453/02 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetarylaminonaphthyridine derivatives of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, W1, W2, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，W 1，R 2，R 3，R 4，W 1，W 2，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新颖的杂芳基氨基萘啶衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， ，用于治疗肿瘤。