公开(公告)号：US20070010531A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10552064

申请日：2004-03-10

申请人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Michael Arlt ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula (I) and salts and solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, and R5 have the meanings indicated in claim 1, are suitable as ligands of 5 HT receptors.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和溶剂合物，其中X，R 1，R 2，R 3和R 3， SUP> 5具有权利要求1所示的含义，适合作为5个HT受体的配体。

公开(公告)号：US07084143B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US11013908

申请日：2004-12-17

申请人： Henning Boettcher ,  Christoph Seyfried

发明人： Henning Boettcher ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4 and R5 have the meaning given in Claim 1. Said compounds are potent 5-HT2A-antagonists and are suitable for the treatment of psychosis, schizophrenia, depression, neurological disorders, memory disorders. Parkinson's disease, amytrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders, e.g. nervous bulimia and anorexia and premenstrual syndrome and/or for positively influencing compulsive behaviors (obsessive-compulsive disorder, OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 4和R 5， 具有权利要求1中给出的含义。 所述化合物是有效的5-HT 2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍，记忆障碍。 帕金森病，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默氏病，亨廷顿舞蹈病，进食障碍等。 紧张性贪食症和厌食症和经前期综合征和/或积极影响强迫性行为（强迫症，强迫症）。

公开(公告)号：US20050096330A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US11013908

申请日：2004-12-17

申请人： Henning Boettcher ,  Hartmut Greiner ,  Juergen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

发明人： Henning Boettcher ,  Hartmut Greiner ,  Juergen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04 ,  A61P21/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/82 ,  C07D295/04 ,  C07D409/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4 and R5 have the meaning given in Claim 1. Said compounds are potent 5-HT2A-antagonists and are suitable for the treatment of psychosis, schizophrenia, depression, neurological disorders, memory disorders. Parkinson's disease, amyntrophic lateral schlerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders, e.g. nervous bulimia and anorexia and premenstrual syndrome and/or for positively influencing compulsive behaviours (obsessive-compulsive disorder, OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 4和R 5， 具有权利要求1中给出的含义。所述化合物是有效的5-HT 2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍，记忆障碍。 帕金森氏病，融合性侧脑硬化，阿尔茨海默氏病，亨廷顿病，进食障碍等。 紧张性贪食症和厌食症和经前期综合征和/或积极影响强迫性行为（强迫症，强迫症）。

公开(公告)号：US20050026927A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10495456

申请日：2002-10-14

申请人： Henning Boettcher ,  Christoph Seyfried ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

发明人： Henning Boettcher ,  Christoph Seyfried ,  Christoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to pyrazole derivatives of Formula (I), in which R?1, X, Z and n have the meanings indicated above, their preparation and their use as psychopharmaceuticals and/or as active compounds of medicaments for the treatment and prophylaxis of movement disorders and/or for the manufacture of a medicament for the treatment of adverse effects of anti-Parkinsonian drugs in extrapyramidal movement disorders and/or for the manufacture of a medicament for the treatment of extrapyramidal symptoms (EPS) induced by neuroleptics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑衍生物，其中R 1 <定制字符文件=“US20050026927A1-20050203-P00900.TIF”wi =“20”he =“20”id =“custom-character-00001 “/>，X，Z和n具有上述含义，它们的制备及其作为精神药物和/或用作治疗和预防运动障碍的药物的活性化合物和/或用于制备治疗药物的用途 抗帕金森药物在锥体外系运动障碍中的不利影响和/或用于制备用于治疗由精神安定药诱发的锥体束外症状（EPS）的药物。

公开(公告)号：US4122180A

公开(公告)日：1978-10-24

申请号：US806240

申请日：1977-06-13

申请人： Rolf Pohlke ,  Wighard Strehlow ,  Helmut Mueller-Calgan ,  Christoph Seyfried

发明人： Rolf Pohlke ,  Wighard Strehlow ,  Helmut Mueller-Calgan ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/47 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D20060101 ,  C07D211/04 ,  C07D211/06 ,  C07D217/04

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Isoquinolines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H or alkyl of 1 - 4 carbon atoms, R.sup.2 is H and R.sup.3 is OH or R.sup.2 and R.sup.3 collectively are a C--C bond, and physiologically acceptable acid addition salts thereof have anti-depressant activity and can be prepared by solvolyzing or hydrogenolyzing a compound of the formula ##STR2## or an acid addition salt thereof, wherein R.sup.4 is R.sup.1 or R.sup.6, R.sup.5 is OR.sup.7 or, when R.sup.4 is R.sup.6, R.sup.3 ; R.sup.6 and R.sup.7 are radicals which can be split off solvolytically or hydrogenolytically and R.sup.1 and R.sup.2 are as above; and the optional step of dehydrating a resulting carbinol (R.sup.2 is H, R.sup.3 is OH) and/or treating a resulting compound (R.sup.1 is H) with a N-alkylating agent and/or converting a resulting base to a physiologically acceptable acid addition salt by treatment with and acid.

摘要翻译： 其中R 1为H或1-4个碳原子的烷基，R 2为H且R 3为OH或R 2和R 3为CC键，其生理学上可接受的酸加成盐具有抗抑郁活性， 可以通过溶剂化或氢解式IMA的化合物或其酸加成盐，其中R 4是R 1或R 6，R 5是OR 7，或者当R 4是R 6时，R 3; R6和R7是可以溶剂分解或氢解分解的自由基，R1和R2如上所述; 和将所得的甲醇（R2是H，R3是OH）脱水和/或用N-烷基化剂处理所得化合物（R1是H）和/或将得到的碱转化为生理上可接受的酸加成盐的任选步骤 通过处理和酸。

公开(公告)号：US07829565B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US10560734

申请日：2004-05-24

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04 ,  C07D211/00 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases associated with the serotonin receptor and/or serotonin reuptake, in particular for the preparation of a medicament as anxiolytic, antidepressant, neuroleptic and/or antihypertonic and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD), sleeping disorders, tardive dyskinesia, learning disorders, age-dependent memory disorders, eating disorders, such as bulimia, and/or sexual dysfunctions. The compounds bind to the 5-HT1A receptor.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于制备用于治疗与5-羟色胺受体和/或5-羟色胺再摄取有关的疾病的药物的用途，特别是制备抗焦虑药，抗抑郁药，精神安定药和/或 和/或积极影响强迫症（OCD），睡眠障碍，迟发性运动障碍，学习障碍，年龄依赖性记忆障碍，进食障碍如贪食症和/或性功能障碍。 该化合物与5-HT1A受体结合。

公开(公告)号：US20100063062A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12620049

申请日：2009-11-17

申请人： Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph Von Amsterdam ,  Henning Boettcher ,  Ewen Sedman

发明人： Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph Von Amsterdam ,  Henning Boettcher ,  Ewen Sedman

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497

摘要： 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine or a physiologically acceptable salt thereof is used for the manufacture of a medicament for the treatment of sub-type anxiety disorders chosen from the sub-types panic disorder with or without agoraphobia, agoraphobia. obsessive-compulsive spectrum disorders, social phobia, posttraumatic stress disorder, acute stress indication or generalized-anxiety disorder, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, anorexia and fibromyalgia. A preferred salt is 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride.

摘要翻译： 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪或其生理学上可接受的盐用于制备用于治疗 亚型类焦虑障碍选自亚急性恐惧症，有或没有广场恐怖症，广场恐怖症。 强迫症频谱障碍，社交恐惧症，创伤后应激障碍，急性应激指征或广泛性焦虑症，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，厌食症和纤维肌痛。 优选的盐是1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐。

公开(公告)号：US20090291963A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12511320

申请日：2009-07-29

申请人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US07425574B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10546029

申请日：2004-01-19

申请人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Christoph Seyfried ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

发明人： Günter Hölzemann ,  Kai Schiemann ,  Henning Böttcher ,  Timo Heinrich ,  Christoph Seyfried ,  Joachim Leibrock ,  Chrisoph Van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Novel benzofuranoxyethylamines of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, m and n have the meanings indicated in Patent Claim (1), which have a strong affinity to the 5 HT1A receptors and/or 5HT1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics, antipsychotics, neuroleptics and/or antihypertonics.

摘要翻译： 式（I）的新型苯并呋喃氧基乙胺，其中R 1，R 2，R 3，R 4， ，m和n具有与专利权利要求（1）中所示的含义，其对5HT 1A受体和/或5HT 1D受体具有强亲和力。 这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药，抗精神病药，精神安定药和/或抗高血压药。

公开(公告)号：US20080119484A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11946149

申请日：2007-11-28

申请人： Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph Von Amsterdam ,  Henning Boettcher ,  Ewen Sedman

发明人： Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph Von Amsterdam ,  Henning Boettcher ,  Ewen Sedman

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P15/00 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497

摘要： 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine or a physiologically acceptable salt thereof is used for the manufacture of a medicament for the treatment of sub-type anxiety disorders chosen from the sub-types panic disorder with or without agoraphobia, agoraphobia obsessive-compulsive spectrum disorders, social phobia, posttraumatic stress disorder, acute stress indication or generalized-anxiety disorder, bipolar disorders, mania, dementia substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, anorexia and fibromyalgia. A preferred salt is 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride.

摘要翻译： 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪或其生理学上可接受的盐用于制备用于治疗 亚型类焦虑障碍选自亚急性恐惧症，有或没有广场恐怖症，广场恐惧症强迫症频谱障碍，社会恐惧症，创伤后应激障碍，急性应激指征或全身焦虑症，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆症相关 疾病，性功能障碍，饮食失调，肥胖，厌食和纤维肌痛。 优选的盐是1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐。