公开(公告)号：US20050096330A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US11013908

申请日：2004-12-17

申请人： Henning Boettcher ,  Hartmut Greiner ,  Juergen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

发明人： Henning Boettcher ,  Hartmut Greiner ,  Juergen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04 ,  A61P21/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/82 ,  C07D295/04 ,  C07D409/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4 and R5 have the meaning given in Claim 1. Said compounds are potent 5-HT2A-antagonists and are suitable for the treatment of psychosis, schizophrenia, depression, neurological disorders, memory disorders. Parkinson's disease, amyntrophic lateral schlerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders, e.g. nervous bulimia and anorexia and premenstrual syndrome and/or for positively influencing compulsive behaviours (obsessive-compulsive disorder, OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 4和R 5， 具有权利要求1中给出的含义。所述化合物是有效的5-HT 2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍，记忆障碍。 帕金森氏病，融合性侧脑硬化，阿尔茨海默氏病，亨廷顿病，进食障碍等。 紧张性贪食症和厌食症和经前期综合征和/或积极影响强迫性行为（强迫症，强迫症）。

公开(公告)号：US20060167078A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10539515

申请日：2003-11-27

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Kai Schiemann ,  Geunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Boettcher ,  Kai Schiemann ,  Geunter Holzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D407/02

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Benzodioxepines of the formula (I) and physiologically tolerated salts and solvates thereof, in which R1, R2, R3, R4, A, B, a and b have the meanings indicated in claim 1, are ligands of the 5HT1A receptors and/or the 5HT4 receptors with simultaneously strong serotonin reuptake inhibition. They can be employed for the treatment and prophylaxis of various diseases.

摘要翻译： 式（I）的苯并二氧杂环庚烷及其生理上耐受的盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3，R SUP > 4，A，B，a和b具有权利要求1中所示的含义，是具有同时强烈的5-羟色胺再摄取抑制的5HT1A受体和/或5HT4受体的配体。 可用于治疗和预防各种疾病。

公开(公告)号：US07329749B2

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US10466487

申请日：2001-12-24

申请人： Henning Boettcher ,  Gerd Bartoszyk ,  Juergen Harting ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried

发明人： Henning Boettcher ,  Gerd Bartoszyk ,  Juergen Harting ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/495 ,  C07D217/26

摘要： Compound of the formula (I) in which R1, R2 and alk are as defined in Claim 1, are potent 5-HT2A antagonist and are suitable for the treatment of psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, memory disorders, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Hutington's disease, eating disorders, such as bulimia, anorexia nervosa, premenstrual syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD).

摘要翻译： 其中R 1，R 2和R 2如权利要求1所定义的式（I）化合物是有效的5-HT 2A 2A 拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍，记忆障碍，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化，阿尔茨海默氏病，Hutington氏病，进食障碍，贪食症，神经性厌食症，经前期综合征和/或正面 影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：US20050153980A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10511155

申请日：2003-04-11

申请人： Oliver Schadt ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Hoelzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver Schadt ,  Henning Boettcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Gunter Hoelzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/08 ,  A61P21/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D521/00 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐，其中R 1，D，E，R 12，p，X 1， E，G，X 2和Z如权利要求1中所定义，表现出对中枢神经系统的特别作用，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx激动和/或拮抗作用 动作，特别是5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US06756370B1

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10069054

申请日：2002-02-21

申请人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

发明人： Helmut Prücher ,  Henning Böttcher ,  Karl-August Ackermann ,  Rudolf Gottschlich ,  Christoph van Amsterdam ,  Christoph Seyfried ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and A have the meanings given in claim 1, are potent 5-HT2A antagonists and are suitable for treating psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, impaired memory, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders such as bulimia and anorexia nervosa, Pre-Menstrual Syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorders, (OCD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2和A具有权利要求1中给出的含义，它们是有效的5-HT2A拮抗剂，适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经障碍 记忆障碍，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化症，阿尔茨海默氏病，亨廷顿疾病，进食障碍如贪食症和神经性厌食症，前月经综合征和/或积极影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：US07253202B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10539515

申请日：2003-11-27

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Hartmut Greiner ,  Christoph Seyfried ,  Michel Brunet ,  Jean Zeiller ,  Jean Berthelon

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Benzodioxepines of the formula (I) and physiologically tolerated salts and solvates thereof, in which R1, R2, R3, R4, A, B, a and b have the meanings indicated in claim 1, are ligands of the 5HT1A receptors and/or the 5HT4 receptors with simultaneously strong serotonin reuptake inhibition. They can be employed for the treatment and prophylaxis of various diseases

摘要翻译： 式（I）的苯并二氧杂环庚烷及其生理上耐受的盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3，R SUP > 4，A，B，a和b具有权利要求1中所示的含义，是具有同时强烈的5-羟色胺再摄取抑制的5HT1A受体和/或5HT4受体的配体。 可用于治疗和预防各种疾病

公开(公告)号：US06723725B1

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10031566

申请日：2002-01-22

申请人： Henning Böttcher ,  Joachim März ,  Hartmut Greiner ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

发明人： Henning Böttcher ,  Joachim März ,  Hartmut Greiner ,  Jürgen Harting ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried ,  Christoph van Amsterdam

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/12

摘要： Indole derivatives of formula I, their salts and solvates, have valuable pharmacological properties together with good tolerability, as they have actions on the central nervous system: wherein R1 and R3 are as defined herein. The compounds have a strong affinity for 5-HT2A receptors, and furthermore exhibit 5HT2A receptor-antagonistic properties. These are therefore suitable both in veterinary and in human medicine for the treatment of functional disorders of the central nervous system and also of inflammation.

摘要翻译： 式I的吲哚衍生物及其盐和溶剂合物具有有价值的药理学性质以及良好的耐受性，因为它们对中枢神经系统具有作用：其中R 1和R 3如本文所定义。 这些化合物对5-HT2A受体具有强亲和力，并且还表现出5HT2A受体拮抗特性。 因此，这些在兽医和人类医学中都适用于治疗中枢神经系统的功能障碍以及炎症。

公开(公告)号：US07829565B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US10560734

申请日：2004-05-24

申请人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

发明人： Timo Heinrich ,  Henning Böttcher ,  Kai Schiemann ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Joachim Leibrock ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04 ,  C07D211/00 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), the use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases associated with the serotonin receptor and/or serotonin reuptake, in particular for the preparation of a medicament as anxiolytic, antidepressant, neuroleptic and/or antihypertonic and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD), sleeping disorders, tardive dyskinesia, learning disorders, age-dependent memory disorders, eating disorders, such as bulimia, and/or sexual dysfunctions. The compounds bind to the 5-HT1A receptor.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其用于制备用于治疗与5-羟色胺受体和/或5-羟色胺再摄取有关的疾病的药物的用途，特别是制备抗焦虑药，抗抑郁药，精神安定药和/或 和/或积极影响强迫症（OCD），睡眠障碍，迟发性运动障碍，学习障碍，年龄依赖性记忆障碍，进食障碍如贪食症和/或性功能障碍。 该化合物与5-HT1A受体结合。

公开(公告)号：US20090291963A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12511320

申请日：2009-07-29

申请人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

发明人： Oliver SCHADT ,  Henning Böttcher ,  Joachim Leibrock ,  Kai Schiemann ,  Timo Heinrich ,  Günter Hölzemann ,  Christoph van Amsterdam ,  Gerd Bartoszyk ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted indoles of the formula (I) and physiologically acceptable derivatives and salts thereof, in which R1, D, E, R12, p, X1, E, G, X2 and Z are as defined in claim 1, exhibit particular actions on the central nervous system, especially 5HT reuptake-inhibiting and 5 HTx-agonistic and/or -antagonistic actions and in particular serotonin-agonistic and -antagonistic properties and can be employed as antipsychotics, neuroleptics, antidepressants, anxiolytics and/or antihypertonics. They can furthermore be employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses

摘要翻译： 其中R1，D，E，R12，p，X1，E，G，X2和Z如权利要求1所定义的式（I）的取代吲哚及其生理上可接受的衍生物和盐表现出对中心的特定作用 神经系统，特别是5HT再摄取抑制和5 HTx-激动和/或拮抗作用，特别是5-羟色胺 - 激动和 - 拮抗性质，并且可以用作抗精神病药，神经安定药，抗抑郁药，抗焦虑药和/或抗高血压药。 此外，它们还可用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿病，脑局部缺血，梗塞或精神病

公开(公告)号：US07244846B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10471584

申请日：2002-02-27

申请人： Dieter Dorsch ,  Henning Boettcher ,  Christoph van Amsterdam ,  Wilfried Rautenberg ,  Gerd Bartoszyk

发明人： Dieter Dorsch ,  Henning Boettcher ,  Christoph van Amsterdam ,  Wilfried Rautenberg ,  Gerd Bartoszyk

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which D, R1, R2 and n are defined in Claim 1, are potent 5-HT1A agonists and 5-HT reuptake inhibitors and are suitable for the treatment of depression, anxiety states, panic attacks, obsessive-compulsive disorders, psychiatric illnesses, cerebral infarction, cerebral ischaemia, tension states, side-effects in the treatment of high blood pressure, for the prophylaxis and therapy of cerebral illnesses, acromegaly, hypogonadism, secondary amenorrhoea, premenstrual syndrome, undesired puerperal lactation, pain, sleep disorders, narcolepsy, bipolar illnesses, mania, dementia, addiction illnesses, sexual dysfunction, eating disorders, obesity or fibromyalgia

摘要翻译： 其中D，R 1，R 2和n在权利要求1中定义的式（I）化合物是有效的5-HT 1A， SUB +激动剂和5-HT再摄取抑制剂，适用于治疗抑郁症，焦虑症，恐慌发作，强迫症，精神疾病，脑梗塞，脑缺血，紧张状态，高血压治疗中的副作用 压力，用于预防和治疗脑疾病，肢端肥大症，性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征，不期望的产后泌乳，疼痛，睡眠障碍，发作性睡眠，双相性疾病，躁狂症，痴呆，成瘾症，性功能障碍，进食障碍，肥胖症或 纤维肌痛