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    Spiro�heterocycle-imidazo�1,2-a!indeno�1,2-e!pyrazine!-4'-ones, preparation thereof and drugs containing same
    84.
    发明授权
    Spiro�heterocycle-imidazo�1,2-a!indeno�1,2-e!pyrazine!-4'-ones, preparation thereof and drugs containing same 失效
    螺[杂环咪唑并[1,2-a]茚并[1,2-e]吡嗪] -4'-酮，其制备方法和含有它们的药物

    公开(公告)号：US5777114A

    公开(公告)日：1998-07-07

    申请号：US836410

    申请日：1997-06-30

    申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

    发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D471/235 ,  C07D487/241

    CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D487/20

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sub.3 and R.sub.4, taken together with the carbon atom to which they are attached, form (a) a 2- or 3-pyrrolidine ring, a 2- or 4-piperidine ring or a 2-azacycloheptane ring, said rings being optionally substituted at the nitrogen atom by an alkyl, --CHO, --COOR.sub.11, --CO--alk--COOR.sub.6, --CO--alk--NR.sub.6 R.sub.12, --CO--alk--CONR.sub.6 R.sub.8, --CO--COOR.sub.6, --CO--CH.sub.2 --O--CH.sub.2 --COOR.sub.6, --CO--CH.sub.2 --S--CH.sub.2 --COOR.sub.6, --CO--CH.dbd.CH--COOR.sub.6, CO--alk, --CO--Ar", --CO--alk--Ar", --CO--NH--Ar", --CO--NH--alk--Ar", --CO--Het, --CO--alk--Het, --CO--NH--Het, --CO--NH--alk--Het, --CO--NH.sub.2, --CO--NH--alk, --CO--N(alk)alk', --CS--NH.sub.2, --CS--NH--alk, --CS--NH--Ar", --CS--NH--Het, --alk--Het, --alk--NR.sub.6 R.sub.8, --alk--COOR.sub.6, --alk--CO--NR.sub.6 R.sub.8, --alk--Ar", --SO.sub.2 --alk or --SO.sub.2 --Ar radical, or a --CO-cycloalkyl radical where the cycloalkyl is optionally 2-substituted by a carboxyl radical; or (b) a 2-pyrrolidin-5-one ring. The compounds of formula (I) have useful pharmacological properties and are .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and especially NMDA receptor glycine modulation site ligands.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01430 Sec。 371日期：1997年6月30日 102（e）日期1997年6月30日PCT 1995年10月30日PCT PCT。 WO96 / 14318 PCT公开号 日期：1996年5月17日式（I）化合物：其中R 3和R 4与它们所连接的碳原子一起形成（a）2-或3-吡咯烷环， 或4-哌啶环或2-氮杂环庚烷环，所述环任选在氮原子上被烷基，-CHO，-COOR11，-CO-烷基-COOR6，-CO-alk-NR6R12，-CO- CONR6R8，-CO-COOR6，-CO-CH2-O-CH2-COOR6，-CO-CH2-S-CH2-COOR6，-CO-CH = CH-COOR6，-CO-烷基，-CO-Ar“ CO-NH-Ar“，-CO-NH-alk-Ar”，-CO-Het，-CO-alk-Het，-CO-NH-Het，-CO- NH-alk-Het，-CO-NH2，-CO-NH-alk，-CO-N（alk）alk'，-CS-NH2，-CS-NH-alk，-CS-NH-Ar“ CS-NH-Het，-alk-Het，-alk-NR6R8，-alk-COOR6，-alk-CO-NR6R8，-alk-Ar“，-SO2-alk或-SO2-Ar基，或-CO - 环烷基，其中环烷基任选被羧基任意地2-取代; 或（b）2-吡咯烷-5-酮环。 式（I）化合物具有有用的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，所述受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

    1,2,4-thiadiazino[3,4-b]benzothiazole derivatives, and medicinal products containing them
    86.
    发明授权
    1,2,4-thiadiazino[3,4-b]benzothiazole derivatives, and medicinal products containing them 失效
    1,2,4-噻二嗪并[3,4-b]苯并噻唑衍生物和含有它们的药用产品

    公开(公告)号：US5403837A

    公开(公告)日：1995-04-04

    申请号：US157087

    申请日：1993-12-07

    申请人： Francois Audiau ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

    发明人： Francois Audiau ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani

    IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： This invention relates to compounds of formula (I): ##STR1## wherein R is a polyfluoroalkoxy, polyfluoroalkyl, alkoxy or alkyl radical and R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl radical; salts thereof; the preparation thereof; and drugs containing same.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00611 Sec。 371日期：1993年12月7日 102（e）日期1993年12月7日PCT提交1992年6月30日PCT公布。 出版物WO93 / 01194 日本一月二十一日，1993年。本发明涉及式（I）的化合物：其中R是多氟烷氧基，多氟烷基，烷氧基或烷基，R 1是氢原子或烷基; 的盐; 其制备方法 和含有相同药物的药物。