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    Derivatives of (AZA)naphthalenesultam, their preparation and compositions containing them
    3.
    发明授权
    Derivatives of (AZA)naphthalenesultam, their preparation and compositions containing them 失效

    公开(公告)号：US5021420A

    公开(公告)日：1991-06-04

    申请号：US375934

    申请日：1989-07-06

    申请人： Marie-Iherese Comte ,  Claude Gueremy ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Jean-Francois Peyronel ,  Alain Truchon

    发明人： Marie-Iherese Comte ,  Claude Gueremy ,  Jean-Luc Malleron ,  Serge Mignani ,  Jean-Francois Peyronel ,  Alain Truchon

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D417/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/06

    CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/06

    摘要： This invention relates to a compound ##STR1## in which R.sub.1 representsa 1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl radical substituted in the 4-position by (a) a phenyl radical, (b) a phenyl radical substituted by a halogen atom or an alkyl, hydroxy or alkoxy radical, (c) a 3-indolyl radical, (d) a 3-indolyl radical substituted on the nitrogen atom by an alkyl or alkylcarbonyl radical and/or in the 5-position by a halogen atom or (e) a 3-(5-hydroxyindolyl) radical.a 1-piperazinyl radical substituted in the 4-position by (a) a phenyl radical, (b) a phenyl radical substituted by an alkoxy, alkyl, hydroxy, nitro or amino radical or a halogen atom, (c) a 1,2-benzisothiazol-3-yl radical, (d) a 1,2-benzisoxazol-3-yl radical or (e) a 2-pyridyl radical.a piperidino radical substituted in the 4-position by (a) a phenyl radical, (b) a phenyl radical substituted by a halogen atom or a hydroxy, alkyl or alkoxy radical, (c) two phenyl radicals, (d) a bis(4-fluorophenyl)methylene radical, (e) a 4-fluorobenzoyl radical, (f) a 2-oxo-1-benzimidazolinyl radical, (g) a 2-oxo-1-benzimidazolinyl radical substituted in the 3-position by an alkylcarbonyl or benzoyl radical, (b) a hydroxy radical and a phenyl radical optionally substituted with an alkyl, alkoxy or hydroxy radical or a halogen atom, (i) a 3-indolyl radical, (j) a 3-indolyl radical substituted on the nitrogen atom by an alkyl or alkylcarbonyl radical and/or in the 5-position by a halogen atom or (k) a 3-(5-hydroxyindolyl) radical.either:R.sub.2 and R.sub.3, which are identical, represent a hydrogen or halogen atom and R.sub.4 represents a hydrogen atom orR.sub.2 and R.sub.4 represent a hydrogen atom and R.sub.3 represents a halogen atom or an acetylamino radical orR.sub.2 and R.sub.3 represent a hydrogen atom and R.sub.4 represents a halogen atom and R.sub.5 represents a --CH.dbd. group.or R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represent a hydrogen atom and R.sub.5 represents a nitrogen atom.R.sub.6 represents an alkylene chain containing 2 to 4 carbon atoms or a propylene chain substituted in the 1- or 3-position by an alkyl radical or in the 2-position by an alkyl, alkoxy, hydroxy, dialkylamino, piperidino, morpholino or thiomorpholino radical,with the reservation that when R.sub.6 represents a propylene radical substituted in the 2-position by a dialkylamino, piperidino, morpholino or thiomorpholino radical, R.sub.1 cannot be a radical containing a hydroxy radical, and their salts, are useful in therapy for their ability to block serotonin receptors.

    Perhydroisoindole derivatives as antagonists of substance P
    4.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives as antagonists of substance P 失效
    全氟异吲哚衍生物作为P物质的拮抗剂

    公开(公告)号：US5484804A

    公开(公告)日：1996-01-16

    申请号：US313121

    申请日：1994-10-11

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/44 ,  C07D409/06

    摘要： This invention relates to novel perhydroisoindole derivatives of general formula (I), ##STR1## wherein radicals R are phenyl radicals optionally 2- or 3-substituted by a halogen atom or a methyl radical; R.sub.1 is optionally substituted phenyl, cyclohexadienyl, naphthyl, indenyl or optionally substituted heterocyclyl; R.sub.2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino; R.sub.3 is optionally 2-substituted phenyl; R.sub.4 is OH or fluorine when R.sub.5 is H, or R.sub.4 and R.sub.5 are OH or R.sub.4 and R.sub.5 together form a bond; isomeric forms and mixtures thereof; optionally salts thereof where applicable; and preparation thereof. The novel derivatives are particularly useful as P substance antagonists.

    摘要翻译： PCT No。PTC / FR93 / 00352 Sec。 371日期：1994年10月11日 102（e）日期1994年10月11日PCT提交1993年4月8日PCT公布。 公开号WO93 / 21155 本发明涉及通式（I）的新型全氢异吲哚衍生物，其中基团R是任选被卤素原子或甲基取代的2-或3-取代的苯基; R1是任选取代的苯基，环己二烯基，萘基，茚基或任选取代的杂环基; R2是H，卤素，OH，烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，任选取代的烷氧基羰基，苄氧羰基，氨基或酰氨基; R3是任选的2-取代的苯基; 当R 5为H或R 4和R 5为OH或R 4和R 5一起形成键时，R 4为OH或氟; 异构形式及其混合物; 任选的盐; 及其制备。 新型衍生物作为P物质拮抗剂是特别有用的。

    Perhydroisoindole derivatives and preparation
    6.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives and preparation 失效
    全氢异吲哚衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5463077A

    公开(公告)日：1995-10-31

    申请号：US313120

    申请日：1994-10-11

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart

    IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D209/04

    CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/44 ,  C07D409/06 ,  Y02P20/55

    摘要： This ivention relates to novel perhydroisoindole derivatives having formula (I), ##STR1## wherein the symbols R, which are the same or different, are phenyl radicals optionally 2- or 3-substituted by a halogen atom or a methyl radical, R' is a phenyl radical optionally 2-substituted by a C.sub.1-2 alkylk or alkyloxy radical, R" is a fluorine atom or a hydroxy radical, and R'" is a hydrogen atom, or else R' and R'" are hydroxy radicals, or R" and R'" together form a bond, and R.sup.o is a hydrogen atom or a protective radical; salts thereof whereever applicable; and preparation thereof. These products are synthetic intermediates for the preparation of derivatives having P substance antagonist activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00351 Sec。 371日期：1994年10月11日 102（e）日期1994年10月11日PCT提交1993年4月8日PCT公布。 出版物WO93 / 21154 日本公开日1993年10月28日。本说明书涉及具有式（I），其中符号R相同或不同的式（I）的新型全氢异吲哚衍生物是任选被2-或3-取代的苯基 卤素原子或甲基，R'是任选被C 1-2烷基或烷氧基取代的苯基，R“是氟原子或羟基，R”'是氢原子，或 其中R'和R“'是羟基，或者R”和R“'一起形成键，而Ro是氢原子或保护基; 其盐适用; 及其制备。 这些产品是用于制备具有P物质拮抗剂活性的衍生物的合成中间体。

    Derivatives of perhydroisoindole and preparation thereof
    7.
    发明授权
    Derivatives of perhydroisoindole and preparation thereof 失效
    全氢异吲哚的衍生物及其制备

    公开(公告)号：US5508433A

    公开(公告)日：1996-04-16

    申请号：US146142

    申请日：1993-11-17

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D209/48

    CPC分类号： C07D209/44

    摘要： This invention relates to derivatives of perhydroisoindol of formula: ##STR1## in which the radicals R are hydrogen atoms or together form a bond, the symbols R.sub.2 are phenyl radicals which can be substituted by a halogen atom or a methyl radical in position 2 or 3, R.sub.3 is a halogen atom or a hydroxy radical, R.sub.4 is H or halogen if R.sub.3 is halogen, in their isomer forms, or mixture thereof, and possibly also their salts when they exist, and preparation thereof. The derivatives of the invention are particularly interesting as P substance antagonist.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00430 Sec。 371日期：1993年11月17日 102（e）日期1993年11月17日PCT提交日期：1992年5月15日PCT公布。 出版物WO92 / 20654 本发明涉及式（I）的全氢异吲哚衍生物，其中基团R是氢原子或一起形成键，符号R2是可被卤素取代的苯基 原子或位置2或3中的甲基，R3是卤素原子或羟基，R4是H或卤素，如果R3是卤素，以其异构体形式或其混合物，以及它们存在时也可以是它们的盐，以及 的制备。 本发明的衍生物作为P物质拮抗剂是特别有意义的。

    Thiopyranopyrrole derivatives
    8.
    发明授权
    Thiopyranopyrrole derivatives 失效
    噻喃并吡咯衍生物

    公开(公告)号：US5484942A

    公开(公告)日：1996-01-16

    申请号：US146144

    申请日：1993-11-17

    申请人： Daniel Achard ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    发明人： Daniel Achard ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： This invention relates to novel derivatives of thiopyranopyrrole of general formula (I): ##STR1## in which R is hydrogen, allyl, or a radical having the structure: --CR.sub.a R.sub.b R.sub.c where R.sub.a and R.sub.b are hydrogen atoms or phenyl radicals optionally substituted (by halogen, alkyl, alkyloxy or nitro), and R.sub.c is defined as R.sub.a and R.sub.b or stands for an alkyl or alkyloxyalkyl radical, at least one of R.sub.a, R.sub.b and R.sub.c being a substituted or unsubstituted phenyl radical, and n is 0 to 2, in their stereoisomer forms, and mixtures thereof, and possibly the salts if they exist, and preparation thereof. The novel derivatives of the invention are particularly interesting as synthesis intermediates.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00432 Sec。 371日期：1993年11月17日 102（e）日期1993年11月17日PCT提交日期：1992年5月15日PCT公布。 公开号WO92 / 20686 本发明涉及通式（I）的噻喃并吡咯的新衍生物：其中R是氢，烯丙基或具有以下结构的基团：-CRaRbRc，其中Ra和Rb是 氢原子或任选被（卤素，烷基，烷氧基或硝基）取代的苯基，Rc定义为R a和R b，或代表烷基或烷氧基烷基，R a，R b和R c中的至少一个为取代或未取代的苯基 自由基，n为0至2，以它们的立体异构体形式，及其混合物，以及可能的盐，如果它们存在，以及其制备。 本发明的新衍生物作为合成中间体是特别有意义的。

    Perhydroisoindole derivatives and pharmaceutical compositions containing them
    9.
    发明授权
    Perhydroisoindole derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
    全氢异吲哚衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5451601A

    公开(公告)日：1995-09-19

    申请号：US146143

    申请日：1993-11-17

    申请人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    发明人： Daniel Achard ,  Serge Grisoni ,  Stephen Hanessian ,  Claude Moutonnier ,  Jean-Francois Peyronel ,  Michel Tabart ,  Alain Truchon

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D209/08

    CPC分类号： C07D209/44

    摘要： This invention relates to derivatives of perhydroisoindol of formula: ##STR1## in which the radicals R are hydrogen atoms or together form a bond, the symbols R' are phenyl radicals which can be substituted by a halogen atom or a methyl radical in position 2 or 3, X is an oxygen atom or an NH radical, R.sub.1 is optionally substituted phenyl, or cyclohexadienyl, naphthyl, or heterocyclyl, R.sub.2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, R.sub.3 is halogen or OH and R.sub.4 is H or halogen if R.sub.3 is halogen, in their isomer forms, or mixture thereof, and possibly also their salts when they exist, and preparation thereof. The derivatives of the invention are particularly interesting as P substance antagonist.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00429 Sec。 371日期：1993年11月17日 102（e）日期1993年11月17日PCT提交日期：1992年5月15日PCT公布。 公开号WO92 / 20653 日本公开于1992年11月26日。本发明涉及式（I）的全氢异吲哚衍生物，其中基团R为氢原子或一起形成键，符号R'为苯基，其可被 卤素原子或位置2或3中的甲基，X是氧原子或NH基，R 1是任选取代的苯基，或环己二烯基，萘基或杂环基，R 2是H，卤素，OH，烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基， 二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，任选取代的烷氧基羰基，苄氧羰基，氨基或酰氨基，R3是卤素或OH，R4是H或卤素，如果R3是卤素，以其异构体形式或其混合物， 当它们存在时，及其制备。 本发明的衍生物作为P物质拮抗剂是特别有意义的。