公开(公告)号：US20080261953A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11575481

申请日：2005-09-16

Applicant: Susan L. Lindquist ,  Tiago Outeiro ,  Richard Labaudiniere

Inventor： Susan L. Lindquist ,  Tiago Outeiro ,  Richard Labaudiniere

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/38 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  C07D221/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/522

Abstract: Compounds and compositions are provided for treatment or amelioration of one or more symptoms of α-synuclein toxicity, α-synuclein mediated diseases or diseases in which α-synuclein fibrils are a symptom or cause of the disease. In one embodiment, the compounds for use in the compositions and methods are heteroaryl acylguanidines, heteroarylhydrazones, dihy-dropyridones, heteroaryl and aryl styryl ketones, and heteroarylpyrazoles.

Abstract translation: 提供化合物和组合物用于治疗或改善α-突触核蛋白毒性，α-突触核蛋白介导的疾病或其中α-突触核蛋白原纤维是该疾病的症状或原因的疾病的一种或多种症状。 在一个实施方案中，用于组合物和方法的化合物是杂芳基酰基胍胺，杂芳基腙，二氢氯吡啶酮，杂芳基和芳基苯乙烯基酮以及杂芳基吡唑。

公开(公告)号：US4960779A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US360122

申请日：1989-06-01

Applicant: Jean-Dominique Bourzat ,  Marc Capet ,  Claude Cotrel ,  Richard Labaudiniere ,  Philippe Pitchen ,  Gerard Roussel

Inventor： Jean-Dominique Bourzat ,  Marc Capet ,  Claude Cotrel ,  Richard Labaudiniere ,  Philippe Pitchen ,  Gerard Roussel

IPC: C07D209/46 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: Pyrrole derivatives of formula (I): ##STR1## in which A forms with the pyrrole ring an isoindoline, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazine, 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]oxathiino[2,3-c]pyrrole or 2,3,6,7-tetrahydro-5H-[1,4]dithiino[2,3-c]pyrrole ring-system, Het.dbd.naphthyridinyl, pyridyl or quinolyl which are unsubstituted or substituted with halogen, (1 to 4 C) alkyl, (1 to 4 C) alkyloxy, (1 to 4 C) alkylthio or CF.sub.3, Y.dbd.CO, C.dbd.NOH or CHOH and R.dbd.(3 to 10 C) alkenyl, alkyl which is unsubstituted or substituted with OH, alkyloxy, alkylthio, (3 to 6 C) cycloalkyl, NH.sub.2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbonylamino, piperazinyl, piperidyl, 1-azetidinyl, morpholino, pyrrolidinyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, (1-piperazinyl)carbonyl, piperidinocarbonyl, pyrrolidinocarbonyl, phenyl, pyridyl, 1-imidazolyl or alternatively R.dbd.2- or 3-pyrrolididnyl, 2-, 3- or 4-piperidyl, (3 to 6 C) cycloalkyl or phenyl which is unsubstituted or substituted with halogen, (1 to 4 C) alkyl, (1 to 4 C) alkyloxy, (1 to 4 C) alkylthio, the said alkyl radicals and portions containing, except where specifically stated, 1 to 10 C, and the piperazinyl, piperidino, piperidyl, pyrrolidinyl, azetidinyl radicals being unsubstituted or substituted at any position by alkyl, alkylcarbonyl, benzyl or hydroxyalkyl, or can alternatively form a lactam group with the nitrogen atom of the ring, and their salts and optical isomers are useful as anxiolytics.

Abstract translation: 式（I）的吡咯衍生物：其中A与吡咯环形成异吲哚啉，6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪，2,3,6,7 - 四氢-5H- [1,4]氧硫杂环[2,3-c]吡咯或2,3,6,7-四氢-5H- [1,4]二噻唑并[2,3-c]吡咯环体系， Het =未被取代或被卤素取代的（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，（1-4C）烷硫基或CF3，Y = CO，C = NOH或CHOH的萘啶基，吡啶基或喹啉 （3〜6）环烷基，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基，烷基羰基氨基，哌嗪基，哌啶基，1-氮杂环丁烷基，吗啉代，吗啉代， 吡咯烷基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，（1-哌嗪基）羰基，哌啶子基羰基，吡咯烷基羰基，苯基，吡啶基，1-咪唑基或R = 2-或3-吡咯烷二基，2-，3-或4-哌啶基 6 C）未被取代或被卤素取代的环烷基或苯基，（1-4C）烷基，（1-4C） 烷氧基，（1〜4个C）烷硫基，所述烷基及其部分除特别说明为1-10个以外，其中哌嗪基，哌啶子基，哌啶基，吡咯烷基，氮杂环丁烷基在任意位置未被取代或被烷基取代， 烷基羰基，苄基或羟基烷基，或者可以与环的氮原子形成内酰胺基，其盐和旋光异构体可用作抗焦虑剂。

公开(公告)号：US06306873B1

公开(公告)日：2001-10-23

申请号：US09357734

申请日：1999-07-20

Applicant: Christopher J. Burns ,  Richard Labaudiniere ,  Stephen Condon ,  Robert D. Groneberg ,  Rose M. Mathew ,  Joseph M. Salvino

Inventor： Christopher J. Burns ,  Richard Labaudiniere ,  Stephen Condon ,  Robert D. Groneberg ,  Rose M. Mathew ,  Joseph M. Salvino

IPC: C07D20948

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D215/08 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D413/04

Abstract: This invention relates to compounds of general formula (I): in which Ar is a group selected from: A1, A2, B, C, D, E, Q1-Q3, R1-R9, Z1 and Z2 are as defined in the disclosure, and Y represents carboxy or an acid bioisostere. These compounds inhibit the production or physiological effects of TNF and inhibit cyclic AMP phosphodiesterase. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), their pharmaceutical use and methods for their preparation.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物：其中Ar是选自：A1，A2，B，C，D，E，Q1-Q3，R1-R9，Z1和Z2的基团如公开内容中所定义 ，Y表示羧基或酸式生物电子等排体。 这些化合物抑制TNF的产生或生理作用并抑制环AMP磷酸二酯酶。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，其药物用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07868033B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11134628

申请日：2005-05-20

Applicant: Richard Labaudiniere

Inventor： Richard Labaudiniere

IPC: A61K31/423 ,  C07D263/57

CPC classification number: C07D307/91 ,  C07C39/367 ,  C07C65/24 ,  C07C229/42 ,  C07C229/58 ,  C07C229/60 ,  C07C251/48

Abstract: Compounds, compositions and methods are provided for stabilizing transthyretin and for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of transthyretin mediated diseases. In one embodiment, the compounds are benzoxazoles and related compounds.

Abstract translation: 提供化合物，组合物和方法用于稳定转甲状腺素蛋白并用于治疗，预防或改善转甲状腺素蛋白介导的疾病的一种或多种症状。 在一个实施方案中，化合物是苯并恶唑和相关化合物。

公开(公告)号：US5366982A

公开(公告)日：1994-11-22

申请号：US966151

申请日：1993-02-17

Applicant: Norbert Dereu ,  Wolfram Hendel ,  Richard Labaudiniere

Inventor： Norbert Dereu ,  Wolfram Hendel ,  Richard Labaudiniere

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C39/15 ,  C07C43/205 ,  C07C51/09 ,  C07C57/30 ,  C07C57/42 ,  C07C57/46 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C69/712 ,  C07C229/06 ,  C07C237/36 ,  C07C255/13 ,  C07C255/15 ,  C07D20060101 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D213/62

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07C39/15 ,  C07C43/205 ,  C07C57/42 ,  C07C59/68 ,  C07C69/712 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

Abstract: This invention relates to compounds having selective LTB.sub.4 antagonist properties, compositions comprising said compounds and methods for the treatment of disorders involving LTB.sub.4 agonist-mediated activity utilizing said compositions wherein the compounds are described by the general formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof.

Abstract translation: PCT No.PCT / EP91 / 01341 Sec。 371日期：1993年2月17日 102（e）日期1993年2月17日PCT 1991年7月18日PCT公布。 出版物WO92 / 01675 本发明涉及具有选择性LTB4拮抗剂性质的化合物，包含所述化合物的组合物和利用所述组合物治疗涉及LTB4激动剂介导的活性的病症的方法，其中所述化合物由通式 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060287351A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US10568252

申请日：2004-08-11

Applicant: Richard Labaudiniere ,  Yibin Xiang ,  Ravi Jalluri ,  Anthony Arvanites

Inventor： Richard Labaudiniere ,  Yibin Xiang ,  Ravi Jalluri ,  Anthony Arvanites

IPC: A61K31/473

CPC classification number: C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  C07D401/04 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: A method of treating a subject for a bacterial infection includes administering to a subject in need of treatment for a bacterial infection an effective amount of a compound represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrate thereof. The variables in structural formula (I) are described herein.

Abstract translation: 治疗受试者细菌感染的方法包括向需要治疗细菌感染的受试者施用有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物。 本文描述了结构式（I）中的变量。

公开(公告)号：US20050282780A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11134628

申请日：2005-05-20

Applicant: Richard Labaudiniere

Inventor： Richard Labaudiniere

IPC: A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/343 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/69 ,  C07D263/57 ,  C07D307/91 ,  C07D413/04 ,  C07F5/02

CPC classification number: C07D307/91 ,  C07C39/367 ,  C07C65/24 ,  C07C229/42 ,  C07C229/58 ,  C07C229/60 ,  C07C251/48

Abstract: Compounds, compositions and methods are provided for stabilizing transthyretin and for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of transthyretin mediated diseases. In one embodiment, the compounds are benzoxazoles and related compounds.

Abstract translation: 提供化合物，组合物和方法用于稳定转甲状腺素蛋白并用于治疗，预防或改善转甲状腺素蛋白介导的疾病的一种或多种症状。 在一个实施方案中，化合物是苯并恶唑和相关化合物。

公开(公告)号：US5492915A

公开(公告)日：1996-02-20

申请号：US318919

申请日：1994-10-06

Applicant: Norbert Dereu ,  Wolfram Hendel ,  Richard Labaudiniere

Inventor： Norbert Dereu ,  Wolfram Hendel ,  Richard Labaudiniere

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C39/15 ,  C07C43/205 ,  C07C51/09 ,  C07C57/30 ,  C07C57/42 ,  C07C57/46 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C69/712 ,  C07C229/06 ,  C07C237/36 ,  C07C255/13 ,  C07C255/15 ,  C07D20060101 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07C39/15 ,  C07C43/205 ,  C07C57/42 ,  C07C59/68 ,  C07C69/712 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

Abstract: This invention relates to compounds having selective LTB.sub.4 antagonist properties. Therapeutic compositions comprising said compounds and methods for the treatment of disorders involving LTB.sub.4 agonist-mediated activity utilizing said compositions wherein the compounds are described by the formula ##STR1## wherein R.sub.4, X, R, Y, R', Q, m and n are herein defined, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 本发明涉及具有选择性LTB4拮抗剂性质的化合物。 包含所述化合物的治疗组合物和使用所述组合物治疗涉及LTB4激动剂介导的活性的病症的方法，其中所述化合物由下式描述：其中R4，X，R，Y，R'，Q，m和n为 和其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20070014849A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11524053

申请日：2006-09-20

Applicant: Daniela Jabes ,  Timothy Leach ,  Richard Labaudiniere ,  Steven Rauscher

Inventor： Daniela Jabes ,  Timothy Leach ,  Richard Labaudiniere ,  Steven Rauscher

IPC: A61K38/14 ,  A61K9/64

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K38/16 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention features a method of treating or preventing a disease associated with the use of antibiotics in a patient in need thereof by administering to the patient ramoplanin in an amount and for a duration effective to treat said disease. The disease may be caused, for example, by the presence of a bacterium such as enterotoxin producing strains of C. difficile, C. perfringens, or S. aureus.

Abstract translation: 本发明的特征在于在有需要的患者中治疗或预防与使用抗生素相关的疾病的方法，其通过以有效治疗所述疾病的量和持续时间给予患者拉莫拉宁。 该疾病可能是由于例如存在细菌如产生生产艰难梭菌，产气荚膜梭菌或金黄色葡萄球菌的肠毒素产生菌株引起的。

公开(公告)号：US5563144A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US470726

申请日：1995-06-06

Applicant: Dominique Damour ,  Richard Labaudiniere ,  Jean-luc Malleron ,  Serge Mignani

Inventor： Dominique Damour ,  Richard Labaudiniere ,  Jean-luc Malleron ,  Serge Mignani

IPC: A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/24 ,  C07D239/70 ,  C07D275/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D401/04 ,  C07F7/02

CPC classification number: C07D275/06 ,  C07D217/24 ,  C07D239/70 ,  C07F7/0816

Abstract: This invention relates to compounds having the formula R.sub.1 -(CH.sub.2).sub.n -Het wherein R.sub.1 is a residue having the formula (B), (C), (D); Het represents a radical phenyl-4 tetrahydro-1,2,3,6 pyridyl-1 whose phenyl cycle is optionally substituted by a halogen atom or an alkyl, alkoxy or hydroxy radical; a radical phenyl-4 piperazinyl-1 whose phenyl cycle is optionally substituted by a halogen atom or an alkyl, alkoxy or hydroxy radical; R.sub.3 is a hydrogen atom or a phenyl radical; R.sub.4 is a hydrogen or halogen atom or a residue Het; R.sub.5 is a carbonyl or sulfonyl radical; R.sub.6 is a radical Si(CH.sub.3).sub.2 or C(CH.sub.3).sub.2 ; n equals 1, 2, 3 or 4; excepting {[(phenyl-4 tetrahydro-1,2,3,6 pyridyl-1)-2 ethyl] amino}-3 benzisothiazol-1,2 dioxyde-1,1; their salts, their preparation and medicaments containing them.

Abstract translation: 本发明涉及具有式R1-（CH2）n-Het的化合物，其中R1是具有式（B），（C），（D）的残基; Het表示苯基-4-四氢-1,2,3,6-吡啶基-1，其苯基周期任选被卤素原子或烷基，烷氧基或羟基取代; 其苯基周期任选被卤素原子或烷基，烷氧基或羟基取代的基团苯基-4-哌嗪基-1; R3是氢原子或苯基; R4是氢或卤素原子或残基Het; R5是羰基或磺酰基; R6是自由基的Si（CH3）2或C（CH3）2; n等于1,2,3或4; 除了{[（苯基-4四氢-1,2,3,6-吡啶基-1）-2-乙基]氨基} -3苯并异噻唑-1,2-二氧杂环己烷-1,1; 其盐，其制剂和含有它们的药物。