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公开(公告)号：US07652134B2
公开(公告)日：2010-01-26
申请号：US11149007
申请日：2005-06-09
申请人： Jeffrey P. Whitten , Fabrice Pierre , Collin Regan , Michael Schwaebe , George Petros Yiannikouros , Michael Jung
发明人： Jeffrey P. Whitten , Fabrice Pierre , Collin Regan , Michael Schwaebe , George Petros Yiannikouros , Michael Jung
IPC分类号： C07D413/14 , C07D401/14
CPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to methods of preparing compounds having formula (1), (2), (5), and ((6A)-(6D)) comprising contacting the corresponding ester, an amine with formula NHR1R2, and a Lewis acid having formula MLn, wherein L is a halogen atom or an organic radical, n is 3-5, and M is a group III elemental atom, a group IV elemental atom, As, Sb, V or Fe, wherein A, B, V, X, Z, W, R1, R2, R5, Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, and Z8 are substituents. Z4, Z5, Z6, Z7, and Z8 are substituents.
摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（1），（2），（5）和（（6A） - （6D））的化合物的方法，包括使相应的酯与式NHR1R2的胺和具有式 式MLn，其中L是卤素原子或有机基团，n是3-5，M是III族元素原子，IV族元素原子，As，Sb，V或Fe，其中A，B，V， X，Z，W，R 1，R 2，R 5，Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，Z 5，Z 6，Z 7和Z 8为取代基。 Z4，Z5，Z6，Z7和Z8是取代基。
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公开(公告)号：US20090215761A1
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：US12165476
申请日：2008-06-30
IPC分类号： A61K31/5383 , C07D498/06 , C12N5/06 , G01N33/566
CPC分类号： C07D498/06
摘要： The present invention relates to quinobenzoxazines analogs having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; wherein A, U, W, X, Z, B, L, R1, R3, R4 and R5 are substituents. The present invention also relates to methods for using such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及具有以下通式的醌苯并恶嗪类似物及其药学上可接受的盐，酯和前药; 其中A，U，W，X，Z，B，L，R 1，R 3，R 4和R 5为取代基。 本发明还涉及使用这些化合物的方法。
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公开(公告)号：US07507727B2
公开(公告)日：2009-03-24
申请号：US11106909
申请日：2005-04-15
CPC分类号： C07D498/06 , A61K31/5383
摘要： The present invention relates to quinobenzoxazines analogs having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; wherein V, A, X, Z, W, U and R5 are substituents. The present invention also relates to methods for using such compounds, such as in screening and for inducing apoptosis.
摘要翻译： 本发明涉及具有以下通式的醌苯并恶嗪类似物及其药学上可接受的盐，酯和前药; 其中V，A，X，Z，W，U和R5是取代基。 本发明还涉及使用这些化合物的方法，例如在筛选和诱导凋亡中。
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公开(公告)号：US07402579B2
公开(公告)日：2008-07-22
申请号：US11404947
申请日：2006-04-14
IPC分类号： A61K31/54 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61K31/4178 , C07D265/38 , C07D273/04 , C07D233/54 , C07D413/02 , C07D413/12 , C07D417/04
CPC分类号： C07D498/06
摘要： The present invention relates to quinobenzoxazines analogs having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; wherein A, U, W, X, Z, B, L, R1, R3, R4 and R5 are substituents. The present invention also relates to methods for using such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及具有以下通式的醌苯并恶嗪类似物及其药学上可接受的盐，酯和前药; 其中A，U，W，X，Z，B，L，R 1，R 3，R 4和R 5 是取代基。 本发明还涉及使用这些化合物的方法。
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公开(公告)号：US07381720B2
公开(公告)日：2008-06-03
申请号：US11431602
申请日：2006-05-10
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/495 , A61K31/50 , A01N43/60 , A01N43/58 , C07D498/00 , C07D265/34
CPC分类号： C07D471/06 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to methods for ameliorating a cell proliferative disorder using quinobenzoxazines analogs having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; wherein A, U, V, W, X and Z are substituents.
摘要翻译： 本发明涉及使用具有以下通式的醌苯并恶嗪类似物及其药学上可接受的盐，酯和前药来改善细胞增殖性病症的方法： 其中A，U，V，W，X和Z是取代基。
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公开(公告)号：US07354916B2
公开(公告)日：2008-04-08
申请号：US10903975
申请日：2004-07-30
IPC分类号： C07D498/06 , C07D498/16 , A61K31/5365
CPC分类号： C07D471/06 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to quinobenzoxazines analogs having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts, esters and prodrugs thereof; wherein A, U, V, W, X and Z are substituents. The present invention also relates to methods for using such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及具有以下通式的醌苯并恶嗪类似物及其药学上可接受的盐，酯和前药; 其中A，U，V，W，X和Z是取代基。 本发明还涉及使用这些化合物的方法。
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87.发明授权Compounds and methods for increasing endogenous levels of corticotropin-releasing factor 失效增加促肾上腺皮质激素释放因子内源性水平的化合物和方法
公开(公告)号：US5959109A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US645637
申请日：1996-05-15
申请人： Jeffrey P. Whitten , James R. McCarthy , Zhengyu Liu , Charles Q. Huang , Philip E. Erickson , Dominic P. Behan
发明人： Jeffrey P. Whitten , James R. McCarthy , Zhengyu Liu , Charles Q. Huang , Philip E. Erickson , Dominic P. Behan
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4168 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P5/00 , A61P43/00 , C07D239/62 , C07D239/66 , C07D311/56 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/08 , C07D487/04 , C07D239/02
CPC分类号： C07D409/14 , C07D239/62 , C07D239/66 , C07D311/56 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/08 , C07D487/04
摘要： Ligand inhibitors for increasing levels of free corticotropin-releasing factor (CRF) in the brain. Such ligand inhibitors cause release of CRF from the CRF/CRF-binding protein complex. Administration of the ligand inhibitors provide improvement in learning and memory, result in decreased food intake and/or provide treatment for diseases associated with low levels of CRF in the brain, notably Alzheimer's disease. The ligand inhibitor is represented by the formula: ##STR1##
摘要翻译： 增加脑中游离促皮质激素释放因子（CRF）水平的配体抑制剂。 这种配体抑制剂引起CRF / CRF结合蛋白复合物的CRF释放。 配体抑制剂的施用提供了学习和记忆的改善，导致食物摄取减少和/或提供与脑中低水平CRF相关疾病，特别是阿尔茨海默氏病的治疗。 配体抑制剂由下式表示：
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88.发明授权Indole derivatives useful to treat estrogen-related neoplasms and disorders 失效用于治疗雌激素相关性肿瘤和疾病的吲哚衍生物
公开(公告)号：US5877202A
公开(公告)日：1999-03-02
申请号：US594505
申请日：1996-01-31
申请人： Alan J. Bitonti , Ian A. McDonald , Francesco G. Salituro , Jeffrey P. Whitten , Esa T. Jarvi , Paul S. Wright
发明人： Alan J. Bitonti , Ian A. McDonald , Francesco G. Salituro , Jeffrey P. Whitten , Esa T. Jarvi , Paul S. Wright
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D209/18 , C07D209/22 , C07D209/24 , C07D209/26 , C07D209/28 , C07D209/42 , C07D209/14
CPC分类号： C07D209/42 , C07D209/18 , C07D209/22 , C07D209/24 , C07D209/26 , C07D209/28
摘要： The present invention relates to novel indole derivatives useful in down-regulating estrogen receptor expression. Also included are methods for the treatment of neoplasms or of controlling the growth of a neoplasm in a patient afflicted with a neoplastic disease, especially estrogen-dependent neoplasms such as those associated with breast, ovarian and cervical tissue. Another embodiment of the present invention is a method of prophylactically treating a patient at risk of developing a neoplastic disease state. Also provided is a method for treating autoimmune diseases. Also included are pharmaceutical compositions of the novel indole derivatives.
摘要翻译： 本发明涉及可用于下调雌激素受体表达的新型吲哚衍生物。 还包括用于治疗肿瘤的方法或控制患有肿瘤性疾病，特别是与乳腺，卵巢和子宫颈组织相关的雌激素依赖性肿瘤的患者的肿瘤生长的方法。 本发明的另一个实施方案是预防性治疗患有发展为肿瘤疾病状态的风险的患者的方法。 还提供了治疗自身免疫性疾病的方法。 还包括新型吲哚衍生物的药物组合物。
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公开(公告)号：US5147863A
公开(公告)日：1992-09-15
申请号：US600295
申请日：1990-10-17
IPC分类号： C07D233/06 , C07D233/54 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D521/00 , C07F7/08
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/06 , C07D233/56 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07F7/0812
摘要： This invention relates to novel derivatives of 2,2'-bi-1H-imidazoles, to the processes and intermediates used in their preparation, to their ability to exert the pharmacologic effects of lowering high blood pressure and of increasing heart contractile force and to their use as chemotherpauetic agents useful in treating cardiac insufficiency and hypertension.
摘要翻译： 本发明涉及2,2'-双-1H-咪唑的新型衍生物，其制备中使用的方法和中间体，其发挥降低高血压和增加心脏收缩力的药理作用及其增加心脏收缩力的能力 用作治疗心功能不全和高血压的化学疗法。
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