公开(公告)号：US06855836B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US09963680

申请日：2001-09-27

申请人： Bernd Menzenbach ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Alexander Hillisch ,  Gunter Kaufmann ,  Hans-Udo Schweikert ,  Gerd Muller

发明人： Bernd Menzenbach ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Alexander Hillisch ,  Gunter Kaufmann ,  Hans-Udo Schweikert ,  Gerd Muller

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J13/00

CPC分类号： C07J13/00

摘要： The invention relates to 17-methylene steroids, process for their production and pharmaceutical compositions that contain these compounds.The compounds according to the invention have a hybrid-type profile of action in the sense that they act as inhibitors of 5α-reductase and simultaneously as gestagens. They are therefore suitable for treating diseases that are the result of elevated androgen levels in certain organs and tissues in men and women. Together with other hormonal substances, such as an estrogen, testosterone or a strong androgen, the compounds according to the invention are suitable as contraceptive agents for women and for men.

摘要翻译： 本发明涉及17-亚甲基类固醇，其生产方法和含有这些化合物的药物组合物。根据本发明的化合物具有混合型的作用特征，其意义在于它们作为5α-还原酶的抑制剂，同时作为 gestagens。 因此，它们适用于治疗男性和女性某些器官和组织中雄激素水平升高的疾病。 与其他激素物质如雌激素，睾酮或强雄激素一起，本发明的化合物适合作为妇女和男性的避孕药。

公开(公告)号：US06790853B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10401598

申请日：2003-03-31

申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11&bgr;,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11&bgr;,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11beta，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄酮 （3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄甾-3-酮和11beta的19- [4-（3-吡啶基） - 亚苯基]-17β-羟基-17α- 抑制子宫内膜腺体形成低于其排卵抑制剂量和流产剂量，从而实现女性口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，且不会导致先前植入的受精卵或胎儿中止。

公开(公告)号：US06583130B1

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09656359

申请日：2000-09-06

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Müller ,  Dirk Kosemund ,  Margit Richter ,  Olaf Peters ,  Ina Scherlitz-Hofmann ,  Thomas Michel ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Müller ,  Dirk Kosemund ,  Margit Richter ,  Olaf Peters ,  Ina Scherlitz-Hofmann ,  Thomas Michel ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J1/00

摘要： The invention relates to new C13-substituted estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamates of general formula I, wherein R1 represents an acyl residue, oxycarbonyl residue, aminocarbonyl residue, sulfonyl residue, or aminosulfonyl residue, and R15 represents ethyl, methods of preparing same, and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds of the invention of general formula I inhibit the activity of steroid sulfatase (EC 3.1.6.2) and do not exhibit any estrogenic effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新C13-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯，其中R 1表示酰基，氧羰基残基，氨基羰基残基，磺酰基残基或氨基磺酰基残基， R15表示乙基，其制备方法以及含有这些化合物的药物组合物。通式I的本发明化合物抑制类固醇硫酸酯酶（EC 3.1.6.2）的活性，并且不表现出任何雌激素作用。

公开(公告)号：US06569844B1

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：US08750930

申请日：1998-02-02

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Hans-Joachim Siemann ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Hans-Joachim Siemann ,  Gudrun Reddersen ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J53/004 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/003 ,  Y10S514/841 ,  Y10S514/842 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/874

摘要： The invention concerns pharmaceutical preparations containing estra-1,3,5(10)-triene derivatives as active ingredients which carry a group of the general formula R—SO2—O— at their C3 position wherein R is a R1R2N group wherein R1 and R2 are independent of each other and represent a hydrogen atom, a C1-C5 alkyl radical or, together with the N atom, a polymethylene imino radical containing 4 to 6 C atoms, or a morpholino radical. The preparations according to the invention can be used for hormonal contraception and for hormon replacement therapy (HRT). They exhibit a low hepatic estrogenity.

摘要翻译： 本发明涉及含有雌-1,3,5（10） - 三烯衍生物作为活性成分的药物制剂，其具有通式为其C3位的基团，其中R为R 1 R 2 N基团，其中R 1和R 2彼此独立并且表示氢 原子，C1-C5烷基或与N原子一起含有4至6个C原子的多亚甲基亚氨基或吗啉基。根据本发明的制剂可用于激素避孕和激素替代疗法（ HRT）。 它们表现出低的肝脏雌激素。

公开(公告)号：US06340688B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09154755

申请日：1998-09-17

申请人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

发明人： Krzystof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Karin Schmidt-Gollwitzer ,  Eckhard Ottow

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11&bgr;,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11&bgr;,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17&bgr;-hydroxy-17&agr;-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

摘要翻译： 竞争性孕酮拮抗剂，包括两种新型类固醇，即11beta，19- [4-（氰基苯基） - 邻 - 亚苯基]-17β-羟基-17α-（3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄酮 （3-羟基丙基-1（Z） - 烯基）-4-雄甾-3-酮和11beta的19- [4-（3-吡啶基） - 亚苯基]-17β-羟基-17α- 抑制子宫内膜腺体形成低于其排卵抑制剂量和流产剂量，从而实现女性口服避孕措施，而不会对月经周期产生不利影响，且不会导致先前植入的受精卵或胎儿中止风险。

公开(公告)号：US5614213A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US295723

申请日：1994-08-31

申请人： Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Michael Oettel ,  Michael Ernst ,  Doris Hubler ,  Michael Dittgen

发明人： Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Michael Oettel ,  Michael Ernst ,  Doris Hubler ,  Michael Dittgen

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/70 ,  A61K31/565 ,  A61P3/02 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  A61F13/00

CPC分类号： A61K9/7084 ,  A61K31/565 ,  Y10S514/969

摘要： The invention relates to the use of estriol as the sole active ingredient for the production of a transdermal medicament which continuously releases the active ingredient for the treatment of climacteric osteoporosis. It has been shown according to the invention that estriol, which has up until now been thought ineffective for the treatment of climacteric osteoporosis, develops strong anti-osteoporotic effectiveness upon continuous transdermal application.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00636 Sec。 371日期1994年8月31日 102（e）日期1994年8月31日PCT 1993年3月18日PCT公布。 出版物WO93 / 18774 日期1993年9月30日本发明涉及使用雌三醇作为唯一活性成分用于生产连续释放用于治疗更年期骨质疏松症的活性成分的透皮药物。 根据本发明已经显示，直至现在被认为对治疗更年期性骨质疏松症无效的雌三醇在连续经皮施用时发挥强烈的抗骨质疏松效果。

公开(公告)号：US5491137A

公开(公告)日：1996-02-13

申请号：US140061

申请日：1993-10-29

申请人： James R. Bull ,  Walter Elger ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Rolf Krattenmacher

发明人： James R. Bull ,  Walter Elger ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Rolf Krattenmacher

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： 14.alpha.,17.alpha.-(Propano-and 17.sup.2 -propeno)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which R.sup.1 means a hydrogen atom, a methyl or an acyl group with 1-12 carbon atoms,R.sup.2 means a hydrogen atom or an acyl group with 1-12 carbon atoms and ##STR2## a C--C single or double bond. The new compounds of general formula I are estrogen effective just as ethinyl estradiol.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00946 Sec。 371日期：1993年10月29日 102（e）日期1993年10月29日PCT提交1992年4月30日PCT公布。 WO92 / 19642 PCT出版物 日期11月12日，1992.14通式Ⅰ的α，17α-（丙酰和172-丙烯） - 三亚甲基，其中R 1表示氢原子，甲基或具有1-12个碳原子的酰基， R2表示氢原子或具有1-12个碳原子的酰基，且表示CC单键或双键。 通式I的新化合物是雌激素，正如乙炔雌二醇一样。

公开(公告)号：US5470948A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US78289

申请日：1993-12-20

申请人： Falk Fahrenholz ,  Walter Elger ,  Marianne Fahnrich ,  Kryzsztof Chwalisz

发明人： Falk Fahrenholz ,  Walter Elger ,  Marianne Fahnrich ,  Kryzsztof Chwalisz

IPC分类号： A61K38/11 ,  A61K38/00 ,  A61P1/16 ,  C07K7/16 ,  C07K14/575

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to new vasopressin and vasotocin derivatives of general formula I ##STR1## in which A stands for the radical Mca (=3-mercapto-3,3-cyclpentamethylenepropionyl radical) or for the radical Mpa (=3-mercaptopropionyl radical),B stands for the amino acid radicals D-Tyr, D-Tyr(Et), D-Phe, Tyr(OMe), D-lle, D-Trp, or the radical of a hydrophobic D-amino acid, andC stands for phenylalanine (Phe; vasopressin derivatives) or isoleucine (lle; vasotocin derivatives).They have a high activity toward the oxytocin and the V-vasopressin receptors and can be used for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02496 371日期：1993年6月22日 102（e）日期1993年12月20日PCT 1991年12月21日PCT PCT。 公开号WO92 / 11287 日本1992年7月9日。本发明涉及通式Ⅰ“IMAGE”的新的血管加压素和血管生成物衍生物，其中A代表基团Mca（= 3-巯基-3,3-环戊基亚甲基丙酰基）或基团Mpa = 3-巯基丙酰基），B代表氨基酸基D-Tyr，D-Tyr（Et），D-Phe，Tyr（OMe），D-Ile，D-Trp或疏水D- 氨基酸，C代表苯丙氨酸（Phe;加压素衍生物）或异亮氨酸（lle;血管生成衍生物）。 它们对催产素和V-加压素受体具有高活性，可用于生产药剂。

公开(公告)号：US5446178A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US111315

申请日：1993-08-02

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0038 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0063

摘要： A process of cyclizing compounds of formula II ##STR1## wherein K, V', R.sup.1 and 1 are as herein defined, is described whereby a compound of formula IVa is produced ##STR2## wherein K, V', R.sup.1, Q, S and 1 are as herein defined. The compounds of formula IVa are useful intermediates in the production of compounds of formula I ##STR3## wherein ring A, B, G, V, Z, R.sup.1 and R.sup.2 are as herein defined.

摘要翻译： 描述了其中K，V'，R 1和1如本文所定义的式II化合物（II）的方法，其中制备式IVa化合物（IVa），其中K，V'， R1，Q，S和1如本文所定义。 式IVa的化合物是制备式I化合物（I）的有用的中间体，其中环A，B，G，V，Z，R 1和R 2如本文所定义。

公开(公告)号：US5446036A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US144474

申请日：1993-11-02

申请人： Stefan Scholz ,  Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

发明人： Stefan Scholz ,  Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/585 ,  A61P5/00 ,  A61P5/36 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/0088 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.

摘要翻译： 提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。