公开(公告)号：US20060135780A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11349360

申请日：2006-02-06

申请人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/10

摘要： Provided are a method of making irbesartan via a Suzuki coupling reaction and a novel intermediate, 2-butyl-3-(4′-bromobenzyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, for such process. The novel process includes the step of reacting such intermediate with a protected imidazolephenylboronic acid.

公开(公告)号：US20050215585A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11053072

申请日：2005-02-07

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Jean Hildesheim ,  Alisa Berlin

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Jean Hildesheim ,  Alisa Berlin

IPC分类号： A61K31/4706 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227

摘要： The invention encompasses synthesizing 7-(4-bromobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril by mixing 7-hydroxy-tetrahydroquinolinone, dibromobutane, and at least one base to form a reaction mixture; heating the reaction mixture; cooling the reaction mixture; and isolating the 7-(4-bromobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril from the reaction mixture. The invention also encompasses using phase transfer catalysts during the reaction.

摘要翻译： 本发明包括通过混合7-羟基 - 四氢喹啉酮，二溴丁烷和至少一个碱来合成7-（4-溴丁氧基）-3,4-二氢喹诺酮，形成反应混合物; 加热反应混合物; 冷却反应混合物; 并从反应混合物中分离7-（4-溴丁氧基）-3,4-二氢喹诺酮。 本发明还包括在反应期间使用相转移催化剂。

公开(公告)号：US20050176794A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10621623

申请日：2003-07-16

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Gennady Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Pertsikov ,  Julia Kaftanov

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Provided is a novel synthesis of irbesartan employing a phase transfer catalyst. Also provided is irbesartan having a fine particle size.

摘要翻译： 提供使用相转移催化剂的厄贝沙坦的新型合成。 还提供了具有细粒度的厄贝沙坦。

公开(公告)号：US20050171107A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11045355

申请日：2005-01-31

申请人： Nissim Garti ,  Yana Berkovich ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Claude Singer ,  Anita Liebermann ,  Neomi Gershon

发明人： Nissim Garti ,  Yana Berkovich ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Claude Singer ,  Anita Liebermann ,  Neomi Gershon

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P25/08 ,  C07D253/075 ,  C30B7/14 ,  C30B29/58

CPC分类号： C07D253/075

摘要： The present invention relates to lamotrigine, a useful agent for anti-epilepsia. New crystal forms of lamotrigine containing molecules of the solvent in stoichiometric ratios are disclosed. The present invention also provides processes for preparing the new crystal forms of lamotrigine.

摘要翻译： 本发明涉及拉莫三嗪，其是抗癫痫的有用试剂。 公开了含化学计量比的含有溶剂分子的拉莫三嗪的新结晶形式。 本发明还提供了制备拉莫三嗪的新晶体形式的方法。

公开(公告)号：US06924393B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10961337

申请日：2004-10-07

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gannady A. Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gannady A. Nisnevich

IPC分类号： C07C20060101 ,  C07C213/10 ,  C07C217/74 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention relates to novel essentially pure venlafaxine and the process of preparation thereof. The present invention also relates to novel solvate forms of venlafaxine hydrochloride and the process of preparation thereof. Furthermore, the present invention provides a novel process for preparing venlafaxine hydrochloride from venlafaxine; the process comprises the steps of: i) preparing a mixture of venlafaxine with acetone; and ii) exposing the mixture in gaseous hydrochloric acid.

摘要翻译： 本发明涉及新型基本纯粹的文拉法辛及其制备方法。 本发明还涉及文拉法辛盐酸盐的新型溶剂合物形式及其制备方法。 此外，本发明提供了从文拉法辛制备盐酸文拉法辛的新方法; 该方法包括以下步骤：i）制备文拉法辛与丙酮的混合物; 和ii）将混合物暴露在气态盐酸中。

公开(公告)号：US20050131027A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10508741

申请日：2003-03-21

申请人： Guy Samburski ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Guy Samburski ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/42 ,  A61K47/44 ,  A61P3/10 ,  C07D417/02

CPC分类号： A61K9/0053 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/14 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/4439

摘要： The present invention provides pioglitazone of defined particle size distribution. The Pioglitazone of defined particle size can be formulated into a wide variety of dosage forms.

摘要翻译： 本发明提供了定义的粒度分布的吡格列酮。 具有规定粒径的吡格列酮可配制成多种剂型。

公开(公告)号：US20050014949A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10623290

申请日：2003-07-18

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C233/63 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/14

摘要： Provides are crystalline forms of nateglinide, labeled Forms A, C, D, F, G, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, T, U, V, Y, α, β, γ, δ, ε, σ, θ and Ω, processes for their preparation and processes for preparation of other crystalline forms of nateglinide. Also provided are their pharmaceutical formulations and methods of administration.

公开(公告)号：US06699997B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US09894798

申请日：2001-06-28

申请人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid

发明人： Jean Hildesheim ,  Sergey Finogueev ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shoshana Ben-Valid

IPC分类号： C07D20982

CPC分类号： C07D209/88

摘要： This invention relates to an improved process of preparing carvedilol, as well as a new crystalline hydrate and solvate and forms of carvedilol, processes for the manufacture thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

公开(公告)号：US06465496B1

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09638106

申请日：2000-08-11

申请人： Judith Aronhime ,  David Leonov ,  Marko Kordova ,  Anchel Schwartz ,  Ben-Zion Dolitzky

发明人： Judith Aronhime ,  David Leonov ,  Marko Kordova ,  Anchel Schwartz ,  Ben-Zion Dolitzky

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/64

摘要： The present invention is directed to the novel forms of torsemide, designated Form V, amorphous torsemide, Dupont Form 2 solvent adduct, Dupont Form 2 ethanol adduct and Dupont Form 2 isopropanol adduct. Methods for their preparation are also disclosed. The present invention also relates to processes for making torsemide modification I. Pharmaceutical compositions containing the new forms of torsemide and methods of using them are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及形式为V，无定形托塞米特，杜邦2型溶剂加合物，杜邦2型乙醇加合物和杜邦2型异丙醇加合物的新型托马斯。 还公开了它们的制备方法。 本发明还涉及制备托塞米特改性的方法I.还公开了含有新形式的托塞米的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20100016579A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12455947

申请日：2009-06-08

申请人： Revital Lifshitz-Liron ,  Eti Kovalevski-Ishai ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shlomit Wizel ,  Rami Lidor-Hadas

发明人： Revital Lifshitz-Liron ,  Eti Kovalevski-Ishai ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Shlomit Wizel ,  Rami Lidor-Hadas

IPC分类号： C07D417/04

CPC分类号： C07D281/16

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of quetiapine hemifumarate, denominated quetiapine hemifumarate form II and quetiapine hemifumarate form III. These novel crystalline forms of quetiapine hemifumarate have been characterized by methods including x-ray powder diffraction (XRD), Fourier transform IR spectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC), and thermal gravimetric analysis (TGA). Methods for preparation of the novel crystalline quetiapine hemifumarate form II as its chloroform solvate and its dichloromethane solvate, form III as its chloroform solvate, and form I are provided.

摘要翻译： 本发明涉及喹硫平半富马酸盐的新型结晶形式，称为喹喔啉半富马酸盐形式II和喹硫平半富马酸盐形式III。 已经通过X射线粉末衍射（XRD），傅立叶变换红外光谱（FTIR），差示扫描量热法（DSC）和热重分析（TGA）等方法对这些新型的喹硫平半富马酸盐结晶形态进行了表征。 提供了形成II型作为其氯仿溶剂合物的新型结晶喹硫平半富马酸盐及其二氯甲烷溶剂合物，形式III为其氯仿溶剂合物和形式I的方法。