公开(公告)号：US4834919A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US868

申请日：1987-01-06

申请人： Ambrogio Magni ,  Oreste Piccolo ,  Antonio Ascheri

发明人： Ambrogio Magni ,  Oreste Piccolo ,  Antonio Ascheri

IPC分类号： C07J9/00

CPC分类号： C07J9/005

摘要： The keto group at the 7-position of a bile keto acid is stereoselectively reduced to a beta-hydroxy group with hydrogen in the presence of nickel, a base (the quantity of which is at least 0.3 mole for each mole of keto acid), and an alcohol having from 3 to 10 C atoms, selected from the group consisting of secondary alcohols, tertiary alcohols and beta-branched alcohols.

摘要翻译： 在镍的存在下，将胆酸酮酸的7位上的酮基立体选择性地还原为β-羟基，碱（每摩尔酮酸为至少0.3摩尔）， 和具有3至10个C原子的醇，其选自仲醇，叔醇和β-支链醇。

公开(公告)号：US4868338A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US165704

申请日：1988-03-08

申请人： Ambrogio Magni ,  Giuseppina Visentin

发明人： Ambrogio Magni ,  Giuseppina Visentin

IPC分类号： C07D233/84 ,  B01J27/125 ,  B01J27/135 ,  B01J27/138 ,  C07B61/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C67/035 ,  C07C67/08 ,  C07C67/10 ,  C07C67/24 ,  C07C301/00 ,  C07C301/02 ,  C07C303/22

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/84

摘要： The acylation of a naphthalene compound, substituted in the 2-position with an electron-donating group, with a reactive derivative of a lower aliphatic acid, in an aprotic organic diluent and in the presence of a Friedel Crafts catalyst consisting of a halide of an element having at least two valences, is improved when maintaining constant at any time the molar ratio of the naphthalene compound to the acylating agent and that of the acylating agent to the Friedel Crafts catalyst within specific ranges.

公开(公告)号：US4560777A

公开(公告)日：1985-12-24

申请号：US520190

申请日：1983-08-04

申请人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

发明人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

IPC分类号： C07C43/174 ,  C07C43/225 ,  C07C43/30 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/475 ,  C07C69/734 ,  C07D209/48 ,  C07D317/16 ,  C07D317/18 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D317/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/22

摘要： Process for preparing esters of 2-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propionic acid via rearrangement of new ketals of 2-halo-1-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one in the presence of a Lewis acid.The esters thus obtained are useful as intermediate products for preparing Naproxen.The process involves the preparation of the following new compounds:ketals of 2-halo-1-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-oneesters of 2-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propionic acid1-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one2-halo-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one.

公开(公告)号：US4670603A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US779797

申请日：1985-09-24

申请人： Oreste Piccolo ,  Giuseppina Visentin ,  Pietro Blasina ,  Franca Spreafico

发明人： Oreste Piccolo ,  Giuseppina Visentin ,  Pietro Blasina ,  Franca Spreafico

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/84

CPC分类号： C07C49/84 ,  C07C45/46

摘要： Preparation of aryl alkyl ketones by reaction of an aryl compound with an aliphatic acid and/or a functional derivative thereof in anhydrous hydrofluoric acid.

摘要翻译： 通过芳基化合物与脂肪酸和/或其官能衍生物在无水氢氟酸中的反应制备芳基烷基酮。

公开(公告)号：US4608441A

公开(公告)日：1986-08-26

申请号：US754538

申请日：1985-07-12

申请人： Attilio Citterio ,  Laura Tinucci ,  Aldo Belli ,  Lucio Filippini

发明人： Attilio Citterio ,  Laura Tinucci ,  Aldo Belli ,  Lucio Filippini

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C65/11 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C51/00 ,  Y10S2/91

摘要： Process for preparing an arylalkanoic acid by adding iodine to a mixture of an arylalkanone and an excess of an orthoester, heating of the mixture thus obtained, adding an inorganic base and finally an acid.

摘要翻译： 通过向芳基酮和过量原酸酯的混合物中加入碘制备芳基链烷酸的方法，加热所得混合物，加入无机碱，最后加入酸。

公开(公告)号：US4546201A

公开(公告)日：1985-10-08

申请号：US602744

申请日：1984-04-23

申请人： Oreste Piccolo ,  Giovanni Villa ,  Enrico Zen

发明人： Oreste Piccolo ,  Giovanni Villa ,  Enrico Zen

IPC分类号： C07C59/64 ,  C07B31/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/00 ,  C07C51/487 ,  C07C67/00 ,  C07C51/42

CPC分类号： C07C51/487

摘要： Process for the optical resolution of (.+-.)2-(6'methoxy-2'-naphthyl)-propionic acid by adding from 0.45 to 0.65 mole of (S)-alpha-phenylethylamine to each mole of said acid in chloroform.

摘要翻译： 通过从0.45至0.65摩尔（S）-α-苯基乙胺加入到每摩尔氯仿中的所述酸的光学拆分（+/-）2-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙酸的方法。

公开(公告)号：US4414405A

公开(公告)日：1983-11-08

申请号：US236513

申请日：1981-02-20

申请人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

发明人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

IPC分类号： C07C43/174 ,  C07C43/225 ,  C07C43/30 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/475 ,  C07C69/734 ,  C07D209/48 ,  C07D317/16 ,  C07D317/18 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/22

摘要： Process for preparing esters of 2-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propionic acid via rearrangement of new ketals of 2-halo-1-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one in the presence of a Lewis acid.The esters thus obtained are useful as intermediate products for preparing Naproxen.The process involves the preparation of the following new compounds:ketals of 2-halo-1-(6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-oneesters of 2-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propionic acid1-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one2-halo-(5'-bromo-6'-methoxy-2'-naphtyl)-propan-1-one.

摘要翻译： 通过重新配置2-卤代-1-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙-1-酮的新的缩酮来制备2-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙酸的酯的方法 在路易斯酸存在下。 由此获得的酯可用作制备萘普生的中间产物。 该方法包括制备以下新化合物：2-（5'-溴-6'-甲氧基）-2-氧代-1-（5'-溴-6'-甲氧基）-2-氧代-1-（6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙-1-酮的缩酮 -2'-萘基） - 丙酸将1-（5'-溴-6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙-1-酮将2-卤代 - （5'-溴-6'-甲氧基-2' - 萘啶） - 丙-1-酮。

公开(公告)号：US4845281A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US226017

申请日：1988-07-29

申请人： Attilio Citterio ,  Daniele Fancelli

发明人： Attilio Citterio ,  Daniele Fancelli

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07C51/00 ,  C07C51/16 ,  C07C51/373 ,  C07C51/377 ,  C07C57/30 ,  C07C59/84 ,  C07C67/00

CPC分类号： C07C51/16 ,  C07C51/377

摘要： A method of preparing ketoprofen by reacting aniline with a halide of an alpha-halogen propionic acid, benzylation of 3-methyl-2-indolinone, alkaline hydrolysis of 5-benzyl-3-methyl-2-indolinone, deamination of 2-(3-benzyl-6-aminophenyl)propionic acid and oxidation of 2-(3-benzylphenyl)propionic acid.

公开(公告)号：US4736061A

公开(公告)日：1988-04-05

申请号：US732735

申请日：1985-05-10

申请人： Oreste Piccolo ,  Ermanno Valoti ,  Giuseppina Visentin

发明人： Oreste Piccolo ,  Ermanno Valoti ,  Giuseppina Visentin

IPC分类号： C07C45/54 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/377 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C49/782 ,  C07C67/36

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00

摘要： Process for preparing Naproxen via a sequence of stereospecific reactions which comprises: condensation of 1-chloro-2-methoxy-naphthalene with a (S)-2-halo-propionyl halide according to the Friedel-Crafts reaction, ketalization of the thus obtained (S)-2-halo-1-(5'-chloro-6'-methoxy-2'-naphthyl)-propan-1-one, rearrangement of said ketal to afford an ester, hydrolysis of the ester and removal of the chlorine atom in 5-position by hydrogenolysis.New (S) 2-halo-1-(5'-chloro-6'-methoxy-2'-naphthyl)-propan-1-ones.

摘要翻译： 通过立体特异性反应序列制备萘普生的方法，其包括：根据Friedel-Crafts反应将1-氯-2-甲氧基 - 萘与（S）-2-卤代丙酰卤缩合，由此得到的（缩写） S）-2-卤代-1-（5'-氯-6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙-1-酮，所述缩酮重排得到酯，水解酯和除去氯 原子在5位氢解。 新的（S）2-卤代-1-（5'-氯-6'-甲氧基-2'-萘基） - 丙-1-酮。

公开(公告)号：US4675418A

公开(公告)日：1987-06-23

申请号：US398586

申请日：1982-07-15

申请人： Claudio Giordano ,  Giovanni Villa ,  Fulvio Uggeri ,  Graziano Castaldi

发明人： Claudio Giordano ,  Giovanni Villa ,  Fulvio Uggeri ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C67/475 ,  B01J27/00 ,  C07B31/00 ,  C07B41/00 ,  C07B41/08 ,  C07B41/12 ,  C07B61/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07D333/24 ,  C07C63/36 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00

摘要： Process for preparing alkanoic acid or their esters by rearrangement of alpha-halo-ketones in protic medium and in the presence of a non-noble metal salt.The protic medium is preferably an aliphatic alcohol having low molecular weight or water and the reaction is carried out at a temperature from 0.degree. C. to the boiling-point of the diluent or of the diluents mixture.

摘要翻译： 通过在质子介质中和在非贵金属盐存在下重新配置α-卤代酮来制备链烷酸或其酯的方法。 质子介质优选为具有低分子量或水的脂族醇，并且反应在0℃至稀释剂或稀释剂混合物的沸点的温度下进行。