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    Multi-Arm Block Copolymers as Drug Delivery Vehicles
    1.
    发明申请
    Multi-Arm Block Copolymers as Drug Delivery Vehicles 有权
    多臂嵌段共聚物作为药物递送载体

    公开(公告)号：US20090299050A1

    公开(公告)日：2009-12-03

    申请号：US12538013

    申请日：2009-08-07

    申请人： Xuan Zhao

    发明人： Xuan Zhao

    IPC分类号： C08B37/16

    CPC分类号： C08G63/914 ,  A61K31/724 ,  A61K31/74 ,  A61K31/77 ,  A61K47/593 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6949 ,  B82Y5/00 ,  C08G65/2609 ,  C08G81/00 ,  C08G2650/24 ,  C08L71/02 ,  C08L2205/05 ,  C08L2666/18

    摘要： The invention provides methods for making copolymers and multi-arm block copolymers useful as drug delivery vehicles. The multi-arm block copolymers comprise a central core molecule, such as a residue of a polyol, and at least three copolymer arms covalently attached to the central core molecule, each copolymer arm comprising an inner hydrophobic polymer segment covalently attached to the central core molecule and an outer hydrophilic polymer segment covalently attached to the hydrophobic polymer segment, wherein the central core molecule and the hydrophobic polymer segment define a hydrophobic core region. The solubility of hydrophobic biologically active agents can be improved by entrapment within the hydrophobic core region of the block copolymer. The invention further includes pharmaceutical compositions including such block copolymers, pharmaceutical compositions, and methods of using the block copolymers as drug delivery vehicles.

    摘要翻译： 本发明提供了制备用作药物递送载体的共聚物和多臂嵌段共聚物的方法。 多臂嵌段共聚物包括中心核心分子，例如多元醇的残基，以及共价连接到中心核心分子上的至少三个共聚物臂，每个共聚物臂包含共价连接到中心核心分子上的内部疏水性聚合物链段 和共价连接到疏水性聚合物链段上的外部亲水性聚合物链段，其中中心核心分子和疏水聚合物链段限定疏水核心区域。 疏水性生物活性剂的溶解度可以通过在嵌段共聚物的疏水核心区域内捕获来改善。 本发明还包括药物组合物，包括这种嵌段共聚物，药物组合物和使用嵌段共聚物作为药物递送载体的方法。

    Method for Preparing Water-Soluble Polymer Derivatives Bearing a Terminal Carboxylic Acid
    2.
    发明申请
    Method for Preparing Water-Soluble Polymer Derivatives Bearing a Terminal Carboxylic Acid 有权
    制备端基羧酸的水溶性聚合物衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US20090264600A1

    公开(公告)日：2009-10-22

    申请号：US12496294

    申请日：2009-07-01

    申请人： Antoni Kozlowski

    发明人： Antoni Kozlowski

    IPC分类号： C08G65/26

    CPC分类号： C07D493/08 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/209 ,  A61K31/74 ,  C08G65/002 ,  C08G65/331 ,  C08G65/332 ,  C08G65/33317 ,  C08G2650/42 ,  C08L2203/02

    摘要： A method is provided for preparing water-soluble polymer derivatives bearing a terminal carboxylic acid or ester thereof. The method involves the hydrolyzing an ortho ester of a water-soluble polymer so as provide the corresponding acid. In addition, the invention provides water-soluble polymers bearing a terminal carboxylic acid or ester thereof, intermediates and reagents useful in carrying out the method, as well as gels, pharmaceutical formulations, conjugates related to the described water-soluble polymer derivatives.

    摘要翻译： 提供了一种制备带有末端羧酸或其酯的水溶性聚合物衍生物的方法。 该方法包括水解水溶性聚合物的原酸酯以提供相应的酸。 此外，本发明提供了带有末端羧酸或其酯的水溶性聚合物，可用于实施该方法的中间体和试剂，以及与所述水溶性聚合物衍生物相关的凝胶，药物制剂，缀合物。

    Water-Soluble Polymer Alkanals
    3.
    发明申请
    Water-Soluble Polymer Alkanals 有权
    水溶性聚合物碱

    公开(公告)号：US20090234070A1

    公开(公告)日：2009-09-17

    申请号：US12361427

    申请日：2009-01-28

    申请人： Antoni Kozlowski

    发明人： Antoni Kozlowski

    IPC分类号： C08G63/91 ,  C08G69/48 ,  C08G73/02

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C07C43/315 ,  C07C45/30 ,  C07C47/198 ,  C08G65/2603 ,  C08G65/329 ,  C08L2203/02 ,  C07C47/14

    摘要： The present invention is directed to alkanal derivatives of water-soluble polymers such as poly(ethylene glycol), their corresponding hydrates and acetals, and to methods for preparing and using such polymer alkanals. The polymer alkanals of the invention are prepared in high purity and exhibit storage stability.

    摘要翻译： 本发明涉及水溶性聚合物如聚（乙二醇），它们相应的水合物和缩醛的链烷醛衍生物，以及制备和使用这种聚合物链烷醛的方法。 本发明的聚合物链烷可以高纯度制备并显示储存稳定性。

    Polymer-factor VIII moiety conjugates
    5.
    发明申请
    Polymer-factor VIII moiety conjugates 有权
    聚合物 - 因子VIII部分缀合物

    公开(公告)号：US20090041714A1

    公开(公告)日：2009-02-12

    申请号：US12157072

    申请日：2008-06-06

    申请人： Mary J. Bossard ,  Michael D. Bentley ,  Ping Zhang

    发明人： Mary J. Bossard ,  Michael D. Bentley ,  Ping Zhang

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K14/755 ,  A61P7/04

    CPC分类号： A61K38/37 ,  A61K47/10 ,  A61K47/60

    摘要： Conjugates of a Factor VIII moiety and one or more water-soluble polymers are provided. Typically, the water-soluble polymer is poly(ethylene glycol) or a derivative thereof. Also provided are compositions comprising the conjugates, methods of making the conjugates, and methods of administering compositions comprising the conjugates to a patient.

    摘要翻译： 提供因子VIII部分和一种或多种水溶性聚合物的共轭物。 通常，水溶性聚合物是聚（乙二醇）或其衍生物。 还提供了包含缀合物的组合物，制备缀合物的方法，以及向患者施用包含缀合物的组合物的方法。

    CYANOVIRIN VARIANT-POLYMER CONJUGATES
    8.
    发明申请
    CYANOVIRIN VARIANT-POLYMER CONJUGATES 有权
    CYANOVIRIN变体聚合物共轭体系（CYANOVIRIN VARIANT-POLYMER CONJUGATES）

    公开(公告)号：US20080015151A1

    公开(公告)日：2008-01-17

    申请号：US11832925

    申请日：2007-08-02

    申请人： M. Snell ,  Michael Roberts ,  Toshiyuki Mori ,  Barry O'Keefe ,  Michael Boyd

    发明人： M. Snell ,  Michael Roberts ,  Toshiyuki Mori ,  Barry O'Keefe ,  Michael Boyd

    IPC分类号： A61K38/00

    CPC分类号： C07K14/195

    摘要： The present invention provides variants of cyanovirin-N and water-soluble polymer conjugates thereof, and methods of preparing such conjugates. The cyanovirin-N of the invention are particularly suited for site-selective covalent attachment of one or more water soluble polymers, to provide polymer conjugates of cyanovirin-N variants exhibiting antiviral activity.

    摘要翻译： 本发明提供了氰尿素-N和其水溶性聚合物共轭物的变体，以及制备这种缀合物的方法。 本发明的氰尿素-N特别适用于一种或多种水溶性聚合物的位点选择性共价连接，以提供显示抗病毒活性的氰尿酸-N变体的聚合物缀合物。

    Methods for the formation of hydrogels using thiosulfonate compositions and uses thereof
    9.
    发明授权
    Methods for the formation of hydrogels using thiosulfonate compositions and uses thereof 有权
    使用硫代磺酸盐组合物形成水凝胶的方法及其用途

    公开(公告)号：US07312301B2

    公开(公告)日：2007-12-25

    申请号：US10751010

    申请日：2003-12-31

    申请人： Zhihao Fang ,  Michael D. Bentley

    发明人： Zhihao Fang ,  Michael D. Bentley

    IPC分类号： C09K5/06

    CPC分类号： C08G65/3342 ,  A61K47/60 ,  A61L24/0031 ,  A61L24/046 ,  C08G65/329 ,  C08J3/24 ,  C08J2300/14 ,  C08J2381/00 ,  C08L2203/02 ,  C08L81/08

    摘要： The present invention provides both crosslinked polymer compositions capable of forming hydrogel upon exposure to an aqueous environment and thiosulfonate hydrogel-forming components. The thiosulfonate hydrogel-forming components of the invention are preferably multi-arm thiosulfonate polymer derivatives that form a crosslinked polymer composition when exposed to a base without requiring the presence of a second cross-linking reagent, redox catalyst, or radiation. Methods for forming hydrogel compositions, as well as methods for using the hydrogel, are also provided.

    摘要翻译： 本发明提供了两种能够在暴露于水性环境中形成水凝胶的交联聚合物组合物和形成硫代磺酸盐的水凝胶组分。 本发明的硫代磺酸盐水凝胶形成成分优选为在不需要存在第二交联剂，氧化还原催化剂或辐射的情况下暴露于碱而形成交联聚合物组合物的多臂硫代磺酸盐聚合物衍生物。 还提供了形成水凝胶组合物的方法以及使用该水凝胶的方法。