公开(公告)号：US07037929B1

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US09807962

申请日：1999-10-27

申请人： Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Gabriella Traquandi ,  Manuela Villa ,  Anna Vulpetti ,  Antonella Isacchi

发明人： Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Gabriella Traquandi ,  Manuela Villa ,  Anna Vulpetti ,  Antonella Isacchi

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/495 ,  C07D277/20 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/46

摘要： Compounds which are 2-amino-1,3-thiazole derivatives of formula (I) wherein R is a halogen atom, a nitro group, an optionally substituted amino group or it is a group, optionally further substituted, selected from i) straight or branched C1–C8 alkyl, C2–C6 alkenyl or C2–C6 alkynyl; ii) C3–C6 cycloalkyl; iii) aryl or arylalkyl with from 1 to 8 carbon atoms within the straight or branched alkyl chain; R1 is an optionally further substituted group selected from: i) straight or branched C1–C8 alkyl or C2–C6 alkenyl; ii) 3 to 6 membered carbocycle or 5 to 7 membered heterocycle ring; iii) aryl or arylcarbonyl; iv) arylalkyl with from 1 to 8 carbon atoms within the straight or branched alkyl chain; v) arylalkenyl with from 2 to 6 carbon atoms within the straight or branched alkenyl chain; vi) an optionally protected amino acid residue; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; are useful for treating cell proliferative disorders associated with an altered cell dependent kinase activity.

摘要翻译： 作为式（I）的2-氨基-1,3-噻唑衍生物的化合物，其中R是卤素原子，硝基，任选取代的氨基，或者是任选进一步取代的选自i）直链或 支链C 1 -C 8烷基，C 2 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚烷基， C 6 -C 6炔基; ii）C 3 -C 6环烷基; iii）在直链或支链烷基链中具有1至8个碳原子的芳基或芳基烷基; R 1是任选进一步取代的基团，其选自：i）直链或支链C 1 -C 8烷基或C 2 - / C 1 -C 6链烯基; ii）3至6元碳环或5至7元杂环; iii）芳基或芳基羰基; iv）在直链或支链烷基链中具有1至8个碳原子的芳基烷基; v）直链或支链烯基链中具有2至6个碳原子的芳基烯基; vi）任选保护的氨基酸残基; 或其药学上可接受的盐; 可用于治疗与改变的细胞依赖性激酶活性相关的细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US06863647B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US09830668

申请日：1999-10-27

申请人： Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Gabriella Traquandi ,  Manuela Villa ,  Anna Vulpetti ,  Antonella Isacchi

发明人： Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Gabriella Traquandi ,  Manuela Villa ,  Anna Vulpetti ,  Antonella Isacchi

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/44 ,  C07D277/48 ,  C07D277/62 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D877/48

CPC分类号： C07D277/62 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Compounds which are 2-ureido-1,3-thiazole derivatives of formula (I) wherein R is a halogen atom, a nitro group, an optionally substituted amino group or it is a group optionally further substituted, selected from: i) straight or branched C1-C6 alkyl; ii) C3-C6 cycloalkyl; iii) aryl or arylalkyl with from 1 to 6 carbon atoms within the straight or branched alkyl chain; R1 is an optionally substituted group selected from: i) straight or branched C1-C6 alkyl; ii) 3 to 6 membered carbocycle or 5 to 7 membered heterocycle ring; iii) aryl or arylcarbonyl; iv) arylalkyl with from 1 to 6 carbon atoms within the straight or branched alkyl chain; R2 is hydrogen, a straight or branched C1-C6 alkyl or C2-C4 alkenyl or alkynyl group; or, taken together with the nitrogen atom so which they are bonded, R1 and R2 form a substituted or unsubstituted group selected from: i) an optionally benzocondensed or bridged 5 to 7 membered heterocycle; or ii) a 9 to 11 membered spiro-heterocyclic compound; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; are useful for treating cell proliferative disorders associated with an altered cell dependent kinase activity.

摘要翻译： 作为式（I）的2-脲基-1,3-噻唑衍生物的化合物，其中R是卤素原子，硝基，任选取代的氨基，或者是任选进一步取代的基团，其选自：i）直链或 支链C 1 -C 6烷基; ii）C 3 -C 6环烷基; iii）在直链或支链烷基链中具有1至6个碳原子的芳基或芳基烷基; R1是任选取代的基团，其选自：i）直链或支链C 1 -C 6烷基; ii）3至6元碳环或5至7元杂环; iii）芳基或芳基羰基; iv）在直链或支链烷基链中具有1至6个碳原子的芳基烷基; R2是氢，直链或支链C1-C6烷基或C2-C4烯基或炔基; 或者与它们所键合的氮原子一起，R1和R2形成取代或未取代的基团，其选自：i）任选苯并稠合或桥连的5至7元杂环; 或ii）9至11元螺 - 杂环化合物; 或其药学上可接受的盐; 可用于治疗与改变的细胞依赖性激酶活性相关的细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US6093721A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US269177

申请日：1999-05-13

申请人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Laura Capolongo

发明人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Laura Capolongo

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A water soluble camptothecin derivative which is 20(S)-7-ethyl-9(N-methyl-N-phenyl)amidino-camptothecin and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation are described. The compound of the invention and its pharmaceutically acceptable salts are useful antitumor agents and are further charactcrised by having a remarkable therapeutic index.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04919 371日期1999年5月13日 102（e）日期1999年5月13日PCT提交1998年7月20日PCT公布。 公开号WO99 /​​ 05103 日期1999年2月4日为20（S）-7-乙基-9（N-甲基-N-苯基）脒基喜树碱及其药学上可接受的盐的水溶性喜树碱衍生物，含有它们的药物组合物及其制备方法 被描述。 本发明的化合物及其药学上可接受的盐是有用的抗肿瘤剂，并且通过具有显着的治疗指数进一步表征。

公开(公告)号：US6057326A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US238

申请日：1998-02-06

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Dario Ballinari ,  Antonio Longo ,  Franco Buzzetti

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Dario Ballinari ,  Antonio Longo ,  Franco Buzzetti

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/529 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D239/94

摘要： Novel and known bicyclic 4-aralkylaminopyrimidine derivatives of formula (I) wherein A is a benzene or imidazole ring; B is a benzene, tetralin, indane or 2-oxindole ring R is (C.sub.1 -C.sub.4)perfluoroalkyl, phenyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, hydroxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.2 -C.sub.4)acyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halobenzoyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carboxy, carbamoyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, cyano, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylcarbonyl, carboxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carbamoyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, amino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.4)alkylamino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, sulfo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or sulfamido-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; each of R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halogen or --NR.sub.5 R.sub.6 in which each of R.sub.5 and R.sub.6, which may be the same or different, is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; each of R.sub.3 and R.sub.4, which may the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, nitro, cyano or CF.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are tyrosine kinase inhibitors. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02965 Sec。 371日期1998年2月6日 102（e）日期1998年2月6日PCT提交1997年6月3日PCT公布。 公开号WO97 / 49689 日期：1997年12月31日新知名的式（I）双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物，其中A是苯或咪唑环; B是苯，四氢化萘，茚满或2-羟基吲哚环R是（C1-C4）全氟烷基，苯基，苯基 - （C1-C4）烷基，羟基 - （C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基 - C1-C4）烷基，（C2-C4）酰氧基 - （C1-C4）烷基，卤代苯甲酰氧基 - （C1-C4）烷基，羧基，氨基甲酰基，（C1-C4）烷氧基羰基，氰基，（C1-C4）烷基羰基， - （C 1 -C 4）烷基，氨基甲酰基 - （C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基 - （C 1 -C 4） - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基 - （C 1 -C 4）烷基，磺基 - （C 1 -C 4）烷基或磺酰氨基 - （C 1 -C 4）烷基; R 1和R 2各自可以相同或不同，是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或-NR 5 R 6，其中可以相同或不同的R 5和R 6各自为H或 C 1 -C 4烷基; R 3和R 4可以相同或不同，为氢，C 1 -C 4烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，硝基，氰基或CF 3; 及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：US6048896A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US68103

申请日：1998-05-04

申请人： Antonio Giordani ,  Paolo Pevarello ,  Carmela Speciale ,  Mario Varasi

发明人： Antonio Giordani ,  Paolo Pevarello ,  Carmela Speciale ,  Mario Varasi

IPC分类号： C07C59/185 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61P5/36 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C59/205 ,  C07C59/21 ,  C07C59/215 ,  C07C59/88 ,  C07C69/738 ,  C07C205/56 ,  A01N37/10 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C205/56 ,  C07C59/88 ,  C07C69/738

摘要： 4-Phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives for use in the treatment of the human or animal body by therapy; particularly as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors, in the prevention and/or treatment of a neurodegenerative disease wherein the inhibition of such an enzyme is needed. The present invention further comprises a selected class of the above mentioned 4-phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04517 371日期：1998年5月4日 102（e）日期1998年5月4日PCT提交1996年10月16日PCT公布。 公开号WO97 / 17316 PCT 日期：19974年5月15日 - 苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，用于治疗人体或动物体; 特别是作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，在预防和/或治疗需要抑制这种酶的神经变性疾病中。 本发明还包括所选类别的上述4-苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5965563A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US860717

申请日：1997-07-14

申请人： Franco Buzzetti ,  Maria Gabriella Brasca ,  Antonio Longo ,  Dario Ballinari

发明人： Franco Buzzetti ,  Maria Gabriella Brasca ,  Antonio Longo ,  Dario Ballinari

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38

摘要： Novel bicyclic condensed pyrimidine compounds having general formula (I) ##STR1## wherein X is --CH.sub.2 --, --NH--(CH.sub.2).sub.n --, --O--(CH.sub.2).sub.n -- or --S--(CH.sub.2).sub.n -- in which n is zero or 1; A is a 4,5-fused imidazole ring N-substituted by R.sub.3 which is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or benzyl, or A is a 2,3-fused pyridine ring C-substituted by R.sub.4 which is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halogen or NR.sub.5 R.sub.6 in which each of R.sub.5 and R.sub.6 independently is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; B is a bicyclic ring chosen from tetralin, indane and 2-oxindole; each of R.sub.1 and R.sub.2 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, nitro, cyano or CF.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04460 Sec。 371日期1997年7月14日 102（e）1997年7月14日PCT PCT 1996年10月14日PCT公布。 公开号WO97 / 18212 PCT 日期1997年5月22日具有通式（I）的新型双环稠合嘧啶化合物，其中X是-CH 2 - ， - NH-（CH 2）n - ， - O-（CH 2）n - 或-S-（CH 2）n - ，其中 n为零或1; A是由R 3取代的4,5-稠合咪唑环，其为氢，C 1 -C 4烷基或苄基，或A为被R 4取代的2,3-稠合吡啶环，其为氢，C 1 -C 4烷基 ，C 1 -C 4烷氧基，卤素或NR 5 R 6，其中R 5和R 6各自独立地为H或C 1 -C 4烷基; B是选自四氢化萘，二氢化茚和2-羟吲哚的双环; R 1和R 2各自独立地是氢，C 1 -C 4烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，硝基，氰基或CF 3; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5945454A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US981492

申请日：1998-01-08

申请人： Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Mario Varasi ,  Alberto Bonsignori ,  Patricia Salvati

发明人： Paolo Pevarello ,  Raffaella Amici ,  Mario Varasi ,  Alberto Bonsignori ,  Patricia Salvati

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C321/30 ,  C07C323/32 ,  C07C323/36 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C237/06 ,  C07C323/36

摘要： Novel 2(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamides compounds, having CNS activity, of general formula (I) wherein: n is zero, 1, 2 or 3; X is --O--, --S--, --CH.sub.2 -- or --NH--; each of R and R.sub.1 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or trifluoromethyl; each of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl; and the pharmacetically acceptable salts thereof, are disclosed. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02961 Sec。 371日期1998年1月8日 102（e）1998年1月8日PCT PCT 1996年7月5日PCT公布。 出版物WO97 / 05102 PCT 日期1997年2月13日具有通式（I）的CNS活性的新型2（4-取代） - 苄基氨基-2-甲基 - 丙酰胺化合物，其中：n为0,1,2或3; X是-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-NH-; R和R 1各自独立地是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基或三氟甲基; R2，R3和R4各自独立地为氢，C1-C6烷基或C3-C7环烷基; 及其药物可接受的盐。

公开(公告)号：US5916897A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US775605

申请日：1996-12-31

申请人： Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini ,  Angelo Bedeschi ,  Sergio Penco

发明人： Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini ,  Angelo Bedeschi ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D311/00 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  F23C5/02

CPC分类号： C07D491/22 ,  F23C5/02

摘要： The present invention relates to compounds of the following formulas: ##STR1## which are endowed with antitumor activity. The invention also relates to methods of treating tumors using these compounds.

公开(公告)号：US5869725A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US737379

申请日：1996-10-30

申请人： Cesare Gennari ,  Donatella Potenza ,  Barbara Salom

发明人： Cesare Gennari ,  Donatella Potenza ,  Barbara Salom

IPC分类号： C07C303/02 ,  C07C303/36 ,  C07C309/21 ,  C07C309/69 ,  C07C309/77 ,  C07C309/83 ,  C07C311/34 ,  C07C311/47 ,  C07D207/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C309/69 ,  C07C311/47 ,  Y02P20/55

摘要： Derivatives of gamma-amino-alpha,beta-unsaturated sulfonic acids, a process for the preparation of the same and their utilization in the synthesis of pseudopeptides characterized by the presence of at least a sulfonamide type bond conjugated to a double bond are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01788 Sec。 371日期1996年10月30日 102（e）日期1996年10月30日PCT提交1995年5月11日PCT公布。 公开号WO95 / 31433 日期1995年11月23日γ-氨基-α，β-不饱和磺酸的衍生物，其制备方法及其在合成伪肽中的应用，其特征在于至少存在与双键结合的磺酰胺型键 债券被描述。

公开(公告)号：US5859046A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US930598

申请日：1997-10-09

申请人： Rachele Alzani ,  Elena Cozzi ,  Nicola Mongelli ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Massimo Temponi ,  Francesco Colotta

发明人： Rachele Alzani ,  Elena Cozzi ,  Nicola Mongelli ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Massimo Temponi ,  Francesco Colotta

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K31/4025

摘要： Use, in the preparation of a medicament for use in the treatment of multiple sclerosis, of a compound which is a ureido derivative of formula (I) ##STR1## wherein each of m and n, which are the same, is an integer of 1 to 3; and each of the R groups, which are the same, is a naphthyl group substituted by 1 to 3 sulfonic acid groups, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00412 Sec。 371 1997年10月9日第 102（e）1997年10月9日PCT PCT 1997年1月24日PCT公布。 公开号WO97 / 28796 日期：1997年8月14日，在制备用于治疗多发性硬化症的药物中，通式（I）的脲基衍生物与其相同的化合物为1〜3的整数。 并且相同的R基中的每一个是被1至3个磺酸基取代的萘基或其药学上可接受的盐。