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    Amidino-camptothecin derivatives
    1.
    发明授权
    Amidino-camptothecin derivatives 失效
    脒基喜树碱衍生物

    公开(公告)号：US6093721A

    公开(公告)日：2000-07-25

    申请号：US269177

    申请日：1999-05-13

    申请人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Laura Capolongo

    发明人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Laura Capolongo

    IPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： A water soluble camptothecin derivative which is 20(S)-7-ethyl-9(N-methyl-N-phenyl)amidino-camptothecin and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation are described. The compound of the invention and its pharmaceutically acceptable salts are useful antitumor agents and are further charactcrised by having a remarkable therapeutic index.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04919 371日期1999年5月13日 102（e）日期1999年5月13日PCT提交1998年7月20日PCT公布。 公开号WO99 /​​ 05103 日期1999年2月4日为20（S）-7-乙基-9（N-甲基-N-苯基）脒基喜树碱及其药学上可接受的盐的水溶性喜树碱衍生物，含有它们的药物组合物及其制备方法 被描述。 本发明的化合物及其药学上可接受的盐是有用的抗肿瘤剂，并且通过具有显着的治疗指数进一步表征。

    Process for the preparation of substituted benzofuran derivatives
    6.
    发明授权
    Process for the preparation of substituted benzofuran derivatives 失效
    取代苯并呋喃衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5459161A

    公开(公告)日：1995-10-17

    申请号：US78293

    申请日：1993-06-25

    申请人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Silvia De Bernardinis ,  Marcello Marchi

    发明人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Silvia De Bernardinis ,  Marcello Marchi

    IPC分类号： C07D307/84 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  A61K31/40 ,  C07D207/08 ,  C07D307/78

    CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

    摘要： Substituted benzofuran derivatives of the formula (I): ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen or halogen and the other is, independently, an amino group or a C.sub.2 -C.sub.4 alkanoyl amino group; R.sub.3 is hydrogen; a linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or C.sub.2 -C.sub.4 alkoxycarbonyl group; halogen; or phenyl unsubstituted or substituted by a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; A is a group --(CH.sub.2).sub.n -Het wherein Het is an optionally substituted heteromonocyclic or heterobicyclic ring containing one or two nitrogen atoms, and n is zero or an integer of 1 to 3; and the symbol ..... represents a single or double bond; may be prepared by a process comprising reacting a compound of formula II: ##STR2## in which L is a leaving group and R.sub.4 is hydrogen or a carboxy protecting group, with a compound of formula III;R'.sub.3 --C.dbd.C--R'.sub.3 IIIto obtain a compound of formula IV; ##STR3## which is then cyclized to obtain a compound of formula V; ##STR4## which is reacted with a compound of formula VI;H.sub.2 N--A VI.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02512 Sec。 371日期：1993年6月25日 102（e）日期1993年6月25日PCT 1991年12月27日PCT PCT。 出版物WO92 / 12147 日本时间1992年7月23日。式（I）的取代苯并呋喃衍生物：其中R 1和R 2之一是氢或卤素，另一个独立地是氨基或C 2 -C 4烷酰基氨基; R3是氢; 直链或支链C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基或C 2 -C 4烷氧基羰基; 卤素; 或未被取代或被C 1 -C 4烷基取代的苯基; A是基团 - （CH 2）n -Het，其中Het是含有一个或两个氮原子的任选取代的杂单环或杂双环，且n为0或1至3的整数; 符号.....表示单键或双键; 可以通过包括使式II化合物：其中L是离去基团且R4是氢或羧基保护基的式II化合物与式III化合物反应来制备; R'3-C = C-R'3 III，得到式Ⅳ化合物; IV，然后将其环化以获得式V化合物; 其与式VI化合物反应; H2N-A VI。

    Process for the preparation of 9-amino camptothecin
    8.
    发明授权
    Process for the preparation of 9-amino camptothecin 失效
    制备9-氨基喜树碱的方法

    公开(公告)号：US06403603B1

    公开(公告)日：2002-06-11

    申请号：US08284129

    申请日：1994-08-02

    申请人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini

    发明人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini

    IPC分类号： C07D49122

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： 9-Amino-20(S)-camptothecin (I) is prepared by reducing 12-nitro-20(S)-camptothecin (II); converting the resulting 12-amino-20(S)-camptothecin (III) into a compound of formula (IV) wherein X is a group which can be reductively removed; reacting the compound of formula (IV) with a nitrating agent, to obtain thereby the corresponding 9-nitro-20(S)-camptothecin compound of formula (V) substituted at the 12-position by the group X; reducing in a single step the compound of formula (V), so obtaining the 9-amino-20(S)-camptothecin of formula (I); or reducing the compound of formula (V), so obtaining the corresponding 9-amino-20(S)-camptothecin compound of formula (VI) substituted at the 12-position by the group X and reductively removing the X group from the compound of formula (VI), so obtaining 9-amino-20(S)-camptothecin.

    摘要翻译： 通过还原12-硝基-20（S） - 喜树碱（II）制备9-氨基-20（S） - 喜树碱（I） 将所得的12-氨基-20（S） - 喜树碱（III）转化成式（IV）的化合物，其中X是可被还原去除的基团; 使式（Ⅳ）化合物与硝化剂反应，由此获得在X-12位被12位取代的相应的9-硝基-20（S）喜树碱化合物。 在一步中还原式（Ⅴ）化合物，从而得到式（I）的9-氨基-20（S） - 喜树碱; 或降低式（Ⅴ）化合物，从而得到在X基上被12位取代的相应的式（Ⅵ）的9-氨基-20（S） - 喜树碱化合物，并将X基团从 式（VI），因此得到9-氨基-20（S） - 喜树碱。