公开(公告)号：US20070225363A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10580098

申请日：2004-11-22

申请人： Adam McCluskey ,  Phillip Robinson ,  Timothy Hill

发明人： Adam McCluskey ,  Phillip Robinson ,  Timothy Hill

IPC分类号： A61K31/275 ,  C07C255/00 ,  C07C255/34 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C12N5/06 ,  C12N5/08 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07C255/41 ,  A61K31/275 ,  C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07D311/64

摘要： There are disclosed methods for inhibiting dynamin-dependent endocytosis in cells comprising treating the cells with an effective amount of a compound of formula (I), or a dimeric tyrphostin, physiologically acceptable salt, or prodrug thereof. Compounds useful in the methods described are also provided. The inhibition of dynamin-dependent endocytosis of cells is applicable to the treatment of epilepsy and neurological disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了抑制细胞中依赖于dynamin依赖性细胞内吞作用的方法，包括用有效量的式（I）化合物或二聚酪氨酸磷酸酯，其生理学上可接受的盐或前药处理细胞。 还提供了可用于所述方法的化合物。 抑制细胞因子依赖的细胞内吞作用适用于治疗癫痫和神经障碍和病症。

公开(公告)号：US20060030616A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11240971

申请日：2005-09-30

申请人： Adam McCluskey ,  Jennette Sakoff ,  Stephen Ackland ,  Alistair Sim

发明人： Adam McCluskey ,  Jennette Sakoff ,  Stephen Ackland ,  Alistair Sim

IPC分类号： C07D333/74 ,  C07D307/94 ,  A61K31/407 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/407 ,  C07D491/08 ,  C07D495/08

摘要： Anhydride modified cantharidin analogues useful in the treatment of certain forms of cancer also methods for the screening for anti-cancer activity of these analogues and/or their ability to sensitise cancer cells to cancer treatment. The modified cantharidin analogues have structure (I) or (II), wherein R1, R2, R3 and R4 are H, aryl or alkyl; X is O, N or S; Y is O, S, NH, NR; R is alkyl or aryl; A and B are H or CH3; W and Z are CHOH or C═O. These compounds inhibit protein phosphatase.

摘要翻译： 可用于治疗某些形式的癌症的酸酐改性的斑idin素类似物，以及用于筛选这些类似物的抗癌活性的方法和/或其使癌细胞对癌症治疗敏感的能力。 修饰的斑ar啶类似物具有结构（I）或（II），其中R 1，R 2，R 3和R 4 H，芳基或烷基; X是O，N或S; Y是O，S，NH，NR; R是烷基或芳基; A和B是H或CH 3 N; W和Z是CHOH或C-O。 这些化合物抑制蛋白磷酸酶。

公开(公告)号：US20100137294A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12514877

申请日：2007-11-15

申请人： Robin Beat Gasser ,  Adam McCluskey

发明人： Robin Beat Gasser ,  Adam McCluskey

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N43/36 ,  A01N43/84 ,  C07D491/08 ,  A01P15/00

CPC分类号： A61K31/407 ,  A01N43/90 ,  C07D491/18 ,  C07D493/08 ,  C12N9/16

摘要： The present application discloses the Tv-stp-1 serine/threonine phosphatase gene from Trichostrongylus vitrinus, and compounds that are useful as invertebrate control agents.

摘要翻译： 本申请公开了来自Trichostrongylus vitrinus的Tv-stp-1丝氨酸/苏氨酸磷酸酶基因，以及可用作无脊椎动物控制剂的化合物。

公开(公告)号：US20080306007A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12112359

申请日：2008-04-30

申请人： Adam McCluskey ,  Phillip Robinson ,  Michael Cousin

发明人： Adam McCluskey ,  Phillip Robinson ,  Michael Cousin

IPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/08 ,  A61P25/00

CPC分类号： G01N33/5058 ,  A61K38/46 ,  C07K14/00 ,  C07K14/4722 ,  C12Y306/05005 ,  G01N2800/28 ,  G01N2800/2821 ,  G01N2800/2835

摘要： Inhibitors of syndapin I binding to dynamin I (DynI) are provided. Examples include mimetics of a region of DynI including the serine residues S774 and S778 or phosphorylatable amino acids in homologous positions. Typically, the mimetics exclude or do not imitate at least one phosphorylation site provided by the serine residues or phosphorylatable amino acids. Peptide fragment inhibitors comprising or consisting of this region of DynI are also described. The inhibitors have application in the prophylaxis or treatment of neurological diseases or conditions. The inhibitors can also be used to inhibit neuronal cell vesicle trafficking and synaptic signal transmission.

摘要翻译： 提供了与dynamin I（DynI）结合的syndapin I抑制剂。 实例包括DynI区域的模拟物，包括丝氨酸残基S774和S778或可同源位点的可磷酸化氨基酸。 通常，模拟物不包括或不模拟由丝氨酸残基或可磷酸化氨基酸提供的至少一个磷酸化位点。 还描述了由DynI的该区域组成或组成的肽片段抑制剂。 抑制剂可用于预防或治疗神经疾病或病症。 抑制剂也可用于抑制神经元细胞囊泡运输和突触信号传递。

公开(公告)号：US20160075665A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14888306

申请日：2014-05-01

申请人： Sanjay GARG ,  Martine KEENAN ,  Adam MCCLUSKEY ,  Andrew STEVENS ,  NEOCULI PTY LTD

发明人： Stephen Page ,  Sanjay Garg ,  Martine Keenan ,  Adam McCluskey ,  Andrew Stevens

IPC分类号： C07D239/50 ,  A01N47/44 ,  A61K45/06 ,  A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07C281/18 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D239/50 ,  A01N43/54 ,  A01N47/44 ,  A61K31/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C281/08 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C323/45 ,  C07C337/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/40 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D251/66 ,  C07D295/125 ,  C07D307/56 ,  C07D333/58 ,  C07F9/6512 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides compounds of Formula (I), and methods of treating or preventing a bacterial infection in a subject using a compound of Formula (I). The invention also provides the use of a compound of Formula (I) in the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection in a subject. The invention further provides a medical device when used in a method of treating or preventing a bacterial infection in a subject and to a medical device comprising the composition of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，以及使用式（I）化合物治疗或预防受试者细菌感染的方法。 本发明还提供式（I）化合物在制备用于治疗受试者的细菌感染的药物中的用途。 本发明还提供了用于治疗或预防受试者的细菌感染的方法中的医疗装置以及包含本发明的组合物的医疗装置。