公开(公告)号：US4810709A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US105959

申请日：1987-10-07

申请人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

发明人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P25/08 ,  C07D461/00 ,  A61K31/475

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to a new process for preparing novel racemic and optically active 9- or 11-nitroapovincaminic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for a --CO--X group, wherein X means a halogen atom; orfor a --CO--OR.sup.1 group, wherein R.sup.1 means an optionally mono- or polysubstituted C.sub.1-10 aliphatic group, a C.sub.3-8 alicyclic group or an aromatic C.sub.6-14 hydrocarbyl group; orfor a --CO--NR.sup.2 R.sup.3 group, wherein R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and stand for a hydrogen atom or a C.sub.1-8 alkyl group optionally forming a saturated heterocycle together with the adjacent nitrogen atom and optionally with one or more further nitrogen atoms or other heteroatoms, and R.sup.3 may also represent an amino group when R.sup.2 stands for a hydrogen atom; orfor a cyano group,as well as their salts and pharmaceutical preparations containing these compounds. Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds and preparations.The racemic and optically active substances of the general formula (I) as well as their pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts have valuable therapeutic properties, namely vasodilating, spasmolytic, antihypoxic and anticonvulsive effects.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的新型外消旋和光学活性的9-或11-硝基
氨基嘌呤酸衍生物的新方法，其中R代表-CO-X基团，其中X表示 卤素原子; 或-CO-OR 1基团，其中R 1表示任选的单取代或多取代的C 1-10脂族基团，C 3-8脂环族基团或芳族C 6-14烃基; 或-CO-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3相同或不同，代表氢原子或任选地与相邻的氮原子一起形成饱和杂环的C 1-8烷基，并且任选地与一个或多个另外的氮 原子或其它杂原子，当R 2代表氢原子时，R 3也可以表示氨基; 或氰基，以及它们的含有这些化合物的盐和药物制剂。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物和制剂的方法。 通式（I）的外消旋和光学活性物质及其药学上可接受的酸加成盐和季盐具有有价值的治疗性质，即血管舒张，解痉，抗缺氧和抗惊厥作用。

公开(公告)号：US4052403A

公开(公告)日：1977-10-04

申请号：US678902

申请日：1976-04-21

申请人： Csaba Szantay ,  Andras Vedres ,  Karoly Thuranszky ,  Gyula Balogh ,  Maria Vedres nee Kozma

发明人： Csaba Szantay ,  Andras Vedres ,  Karoly Thuranszky ,  Gyula Balogh ,  Maria Vedres nee Kozma

IPC分类号： C07D455/06 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61P25/20 ,  C07D455/03 ,  C07J63/00 ,  C07J73/00 ,  C07D215/42

CPC分类号： C07D455/00

摘要： Novel 2-hydroxyimino-1,2,3,4,6,7-hexahydro-11bH-benzo [a] quinolisine derivatives are prepared by reacting substituted 2-oxo-benzo[a]quinolisine compounds with hydroxylamine or an acid addition salt thereof. The described compounds and their acid addition salts and quaternary onium derivatives evidence psychopharmacological properties in the absence of adverse side effects.

公开(公告)号：US4780537A

公开(公告)日：1988-10-25

申请号：US72010

申请日：1987-07-10

申请人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Bela Stefko ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Gabor Blasko ,  Erik Bogsch ,  Denes Mathe ,  Istvan Hegedus ,  Adrien Szuchovszky nee Gergely ,  Tamas Mester

发明人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Bela Stefko ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Gabor Blasko ,  Erik Bogsch ,  Denes Mathe ,  Istvan Hegedus ,  Adrien Szuchovszky nee Gergely ,  Tamas Mester

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50

摘要： A pyrimidine derivative of the formulae (Ia), (Ib) and (Ic), ##STR1## wherein R stands for an alkyl group group with 1 to 6 carbon atoms or an aryl group optionally substituted by halogen atom; andX stands for chlorine or bromine atom or an arylsulfonyloxy group optionally substituted by 1 to 3 lower alkyl groups.The subject pyrimidine derivatives are intermediates for preparing 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine.

摘要翻译： （Ia），（Ib）和（Ic）的嘧啶衍生物，其中R代表具有1至6个碳原子的烷基基团 或任选被卤素原子取代的芳基; X代表氯或溴原子或任选被1至3个低级烷基取代的芳基磺酰氧基。 本发明的嘧啶衍生物是制备6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶的中间体。

公开(公告)号：US6093720A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US91260

申请日：1998-06-09

申请人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

发明人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D461/00 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel racemic and optically active trans apovincaminic acid ester derivatives of formula (I), ##STR1## wherein R means hydrogen or a group (a), wherein Z stands for C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted aryl, aralkyl, heteroaryl or 14-eburnameninyl group; and n is an integer of 2, 3 or 4, as well as therapeutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions, and in addition, to a method of treatment. The novel compounds of Formula (I) exhibit particularly antioxidant, antiischemic as well as antiamnesic effects and are useful for inhibiting lipid peroxidation and for protection from or treatment of ischemia and amnesia as well as for treating various degenerative neurological diseases, e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00075 Sec。 371日期1998年6月9日第 102（e）1998年6月9日PCT 1996年12月13日PCT PCT。 公开号WO97 / 23481 日期1997年7月3日本发明涉及式（I）的新型外消旋和光学活性反氨基丁酸酯衍生物，其中R表示氢或基团（a），其中Z表示C1-4烷基，任选取代的芳基，芳烷基 ，杂芳基或14-桦烷亚胺基; 和n为2,3或4的整数，以及其可治疗的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法，此外还涉及治疗方法。 式（I）的新化合物显示出特别的抗氧化，抗缺血和抗病毒作用，并且可用于抑制脂质过氧化和保护或治疗缺血和遗忘以及用于治疗各种退行性神经系统疾病，例如， 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US4960888A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US320875

申请日：1989-03-09

申请人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Bela Stefko ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Gabor Blasko ,  Erik Bogsch ,  Denes Mathe ,  Istvan Hegedus ,  Adrien Szuchovszky, nee Gergely ,  Tamas Mester

发明人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Bela Stefko ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Gabor Blasko ,  Erik Bogsch ,  Denes Mathe ,  Istvan Hegedus ,  Adrien Szuchovszky, nee Gergely ,  Tamas Mester

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/50 ,  C07D295/12

CPC分类号： C07D239/50

摘要： The invention relates to a new process for preparing 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidine of the formula (I), ##STR1## which comprises reacting a pyrimidine derivative of the general formula (II), ##STR2## wherein R.sub.1 stantds for hydrogen or a ##STR3## group, wherein R means a C.sub.1-6 alkyl group or an aryl group optionally substituted by halogen;R.sub.2 stands for a hydroxyl group or an ##STR4## group, wherein R is as defined above; andX represents chlorine or bromine or an optionally mono- or polysubstituted arenesulfonyloxy group,with the proviso that R.sub.2 is different from a hydroxyl group when R.sub.1 stands for hydrogen, with piperidine and hydrolyzing, optionally after isolation, the thus-obtained 4-piperidino derivative of the general formula (III), ##STR5## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are as defined above.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I），（I）的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶的新方法，其包括将 其中R1代表氢或一个或者两个基团的通式（II），其中R表示任选被卤素取代的C 1-6烷基或芳基; R2代表羟基或基团，其中R如上定义; 并且X表示氯或溴或任选的单取代或多取代的芳烃磺酰氧基，条件是当R1代表氢时，R2不同于羟基，哌啶并水解，任选地在分离后，将由此得到的4-哌啶子基衍生物 的通式（III），其中R 1和R 2如上所定义。